1、抗过敏药和抗溃疡药（优选）抗过敏药和抗溃疡药组胺组胺H1、H2受体作用的效应受体作用的效应学习目标学习目标第一节第一节 抗过敏药抗过敏药2HRRNC2HCX rAHCrA了解抗过敏药及抗溃疡药的作用机制。H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂，抗胆碱药；掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)X=C 丙胺类、哌啶类、三环类代表药：盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride哌啶类左卡巴斯汀极易吸潮，吸潮后颜色变深，应遮光、密封，在凉暗干燥处保存。属于非镇静类H
2、1受体拮抗剂获88年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家，留经cAMP和Ca2+的介导激活蛋白激酶，刺激由细胞内向细胞顶端传递。为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。代表药：马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate（扑尔敏）H2受体拮抗剂的发展史:属于非镇静类H1受体拮抗剂结构特点乙二胺类、氨基醚类和丙胺类的两个芳环通过一个或两个原子相连则成为三环类盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)一、氨基醚类一、氨基醚类 COCH2CH2CH3ClNClCH3COCH2CH2NCH3 一、氨基醚类一、氨基醚类CHO
3、CH2CH2NCH3CH3H+CHOH+HOCH2CH2NCH3CH3临床主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏和药物或食物引起的过敏性疾病等。含氨甲酸酯结构（中枢镇静作用弱），属于非镇静类H1受体拮抗剂经cAMP和Ca2+的介导激活蛋白激酶，刺激由细胞内向细胞顶端传递。能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用亦显著。第二节 抗消化道溃疡药为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。极易吸潮，吸潮后颜色变深，应遮光、密封，在凉暗干燥处保存。二、乙二胺类奥美拉唑 Omeprazole（洛赛克）获88年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家，由组胺
4、刺激增加的cAMP的作用比Ach和胃泌素刺激增加的Ca2+的作用大得多。第二节 抗消化道溃疡药结构特点氨基醚类抗组胺药的氧原子换成氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构成杂环代表药：马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate（扑尔敏）临床主要用于治疗荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等过敏反应；结构特点乙二胺类、氨基醚类和丙胺类的两个芳环通过一个或两个原子相连则成为三环类H2受体拮抗剂的发展史:理解苯海拉明、氯苯那敏、西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构和性质。一、氨基醚类盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)胃酸分泌过程与药物作用示意图：代表药：盐酸
5、雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride作用及用途 二、乙二胺类二、乙二胺类安他唑啉NNHNNNCH2CH2NCH3CH3 三、丙胺类三、丙胺类NCCHOOCHCCHCH2NHH3C 三、丙胺类三、丙胺类马来酸氯苯那敏NCHClCH2CH2NCH3CH3HCHCCOOHCOOH *常见基团名称对照HOOCCOOHCH CH COOHHOOCC H2C O O HC HC O O HH OC H2C O O H 作用及用途 四、三环类四、三环类NClCH3ClNNCOOC2H5CH3ONS 四、三环类四、三环类SNCH2CHN(CH3)2CH3HCl NSNCH3H3CCH3C
6、lCH3CH3NNSHCl12345678910氯雷他定氯雷他定（loratadine）NNOOCH3ClNNOOH3CCl1234567891011结构特点结构特点NNOOCH3ClXYNRR结构特点将氨基醚的氧原子或乙二胺的氮原子改为碳原子，即得丙胺类六、哌啶类又名：甲硝呋胍（第二代H2受体拮抗剂）H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂，抗胆碱药；第二节 抗消化道溃疡药结构特点氨基醚类抗组胺药的氧原子换成氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构成杂环胃酸分泌过程与药物作用示意图：三、丙胺类X=C 丙胺类、哌啶类、三环类为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应
7、。副作用：嗜睡、口渴、多尿等。临床主要用于治疗荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等过敏反应；结构中引入哌啶环，吸收好，作用时间盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。胃酸分泌过程与药物作用示意图：属于非镇静类H1受体拮抗剂第二节 抗消化道溃疡药如要驾驶车辆，可选择非镇静类H1受体拮抗剂，如西替利嗪和氯雷他定等。吩噻嗪类抗过敏药异丙嗪（Promithazine）。三、丙胺类代表药：盐酸异丙嗪 Promethazine Hydrochloride 五、哌嗪类五、哌嗪类盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪 (Cetir
8、izine Hydrochloride)ClNNOCOOH2HCl*结构特点NNRArArClNNOCOOH*六、哌啶类六、哌啶类 一、一、H2受体拮抗剂受体拮抗剂NH2HNN不变部分不变部分可变部分可变部分 为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。胃酸分泌过程与药物作用示意图：胃酸分泌过程与药物作用示意图：临床主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏和药物或食物引起的过敏性疾病等。X=C 丙胺类、哌啶类、三环类质子泵抑制剂抑制H+/K+-ATP酶的活性，可以完
9、全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。抑制胃酸分泌；随后兰索拉唑和泮托拉唑等相继上市。盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)结构中引入哌啶环，吸收好，作用时间分子结构中存在羧基，易离子化，极性较大，不易透过血脑屏障（非镇静类抗组胺药）乙二胺类曲吡那敏；常用药物布克利嗪、西替利嗪氯雷他定（loratadine）由组胺刺激增加的cAMP的作用比Ach和胃泌素刺激增加的Ca2+的作用大得多。治疗消化性溃疡为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。经cAMP和Ca2+的介导激活蛋白激酶，刺激由细胞内向细胞顶端传递。临床主要用于治疗过敏性鼻
10、炎、皮肤黏膜的过敏和药物或食物引起的过敏性疾病等。为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。质子泵抑制剂抑制H+/K+-ATP酶的活性，可以完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。芳杂环四原子链脒脲基团NHNH3CCH2sCH2CH2NHCNCNNHCH3西咪替丁SNH2CH3CH3COCH2S CH2CH2NHC NHCH3 CHNO2雷尼替丁法莫替丁(H2N)2CNNSCH2SCH2CH2CNH2NSO2NH2立体立体立体立体肼脲胍脒SNHNHCH3NCNNNHCH3*四、三环类经cAMP和Ca2+的介导激活蛋白激酶，刺激由细胞内向细胞顶端传递。盐酸西
11、替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)胃酸分泌过程与药物作用示意图：为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂，抗胆碱药；引起胃粘膜腺体胃酸和胃蛋白酶分泌增加发生溃疡的基本原因：胃酸分泌过多，胃粘膜抵抗力下降，或两者兼而有之。盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)由组胺刺激增加的cAMP的作用比Ach和胃泌素刺激增加的Ca2+的作用大得多。代表药：盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride临床主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏和药物或食物引起的过敏性疾
12、病等。结构特点将氨基醚的氧原子或乙二胺的氮原子改为碳原子，即得丙胺类X=C 丙胺类、哌啶类、三环类色，加水呈白色乳浊液X=C 丙胺类、哌啶类、三环类结构特点乙二胺类、氨基醚类和丙胺类的两个芳环通过一个或两个原子相连则成为三环类三环类氯雷他定；盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)第二节 抗消化道溃疡药掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)代表药：代表药：盐酸雷尼替丁盐酸雷尼替丁 Ranitidine HydrochlorideNH2CH3CH3COCH2S CH2CH2NHC
13、 NHCH3.HCLCHNO2#法莫替丁NSCH2S CH2CH2CNH2NSO2NH2N(H2N2)2C NCH2OCH2CH2NHCOCH2OH二、质子泵抑制剂二、质子泵抑制剂CH3ONNSCH2NCH3CH3OCH3OHNCH2SONNHOCH2CF3H3CCH3 兰索拉唑兰索拉唑 CH3HNNONCH2SH3COCH3OCHF2 泮托拉唑泮托拉唑 二、乙二胺类临床主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏和药物或食物引起的过敏性疾病等。H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂，抗胆碱药；为什么服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？掌握H1、H2
14、受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。三、丙胺类H2受体拮抗剂的发展史:胃酸分泌过程与药物作用示意图：又名：甲硝呋胍（第二代H2受体拮抗剂）获88年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家，副作用：嗜睡、口渴、多尿等。有镇静、防晕动、止吐作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。代表药：西咪替丁Cimetidine代表药：盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride临床主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏和药物或食物引起的过敏性疾病等。一、氨基醚类导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感保护胃粘膜；氯雷他定（loratadine）留其中第一个詹姆斯布莱克首先合成西咪替丁质子泵抑制剂发
15、展示意图获88年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家，为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。临床主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏和药物或食物引起的过敏性疾病等。副作用：嗜睡、口渴、多尿等。获88年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感代表药：西咪替丁Cimetidine随后兰索拉唑和泮托拉唑等相继上市。随后兰索拉唑和泮托拉唑等相继上市。三环类氯雷他定；第二节 抗消化道溃疡药治疗消化性溃疡奥美拉唑 Omeprazole（洛赛克）三、丙胺类四、三环类X=C 丙胺类、哌啶类、三环类H2受体：与消化性溃疡的形成密切相关保掌
16、握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用亦显著。含氨甲酸酯结构（中枢镇静作用弱），属于非镇静类H1受体拮抗剂能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用亦显著。发生溃疡的基本原因：胃酸分泌过多，胃粘膜抵抗力下降，或两者兼而有之。属于非镇静类H1受体拮抗剂代表药：盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride临床常用药物克立咪唑、安他唑啉和曲吡那敏等第二节 抗消化道溃疡药为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑
17、制剂典型药物的化学结构和临床用途。获88年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家，第二节 抗消化道溃疡药结构特点将氨基醚的氧原子或乙二胺的氮原子改为碳原子，即得丙胺类随后兰索拉唑和泮托拉唑等相继上市。吩噻嗪类抗过敏药异丙嗪（Promithazine）。分子结构中存在羧基，易离子化，极性较大，不易透过血脑屏障（非镇静类抗组胺药）X=N 乙二胺类、哌嗪类H2受体：与消化性溃疡的形成密切相关抑制质子泵；掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。留抑制胃酸分泌；发生溃疡的基本原因：胃酸分泌过多，胃粘膜抵抗力下降，或两
18、者兼而有之。五、哌嗪类二、乙二胺类五、哌嗪类丁强610倍，称为第三代H2受体拮抗剂抗溃疡药第二节 抗消化道溃疡药常用药物异丙嗪、赛庚啶、氯雷他定、酮替芬胃酸分泌过程与药物作用示意图：二、乙二胺类副作用：嗜睡、口渴、多尿等。五、哌嗪类苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯马斯汀等。掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。阻断过敏介质组胺、白三烯、缓激肽的作用；三、丙胺类临床常用药物克立咪唑、安他唑啉和曲吡那敏等泮托拉唑属于非镇静类H1受体拮抗剂环随后兰索拉唑和泮托拉唑等相继上市。三环类氯雷他定；H1受体：参与变态反应20世纪60年代发现质子泵的作用，为抗酸药提供了新的靶点；质子泵抑制剂抑制H+/K+-ATP酶的活性，可以完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。NNCH3OSCH2NCH3CH3OCH3OH*
