1、整理ppt 影响血液和造血系统的药物影响血液和造血系统的药物 第二十三章第二十三章整理ppt整理ppt 第一节第一节 抗贫血药抗贫血药分类：分类：缺铁性贫血缺铁性贫血：铁剂铁剂 营养性贫血营养性贫血巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血：恶性贫血恶性贫血 叶酸和维生素叶酸和维生素B12 再生障碍性贫血：再生障碍性贫血：治疗比较困难。治疗比较困难。整理ppt巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血缺铁性贫血缺铁性贫血再生障碍性贫血再生障碍性贫血铁剂铁剂维生素维生素B12、叶酸、叶酸环孢菌素环孢菌素A、骨髓移植骨髓移植整理ppt整理ppt 铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、血红素铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶等
2、不能缺少的成分。酶等不能缺少的成分。铁缺乏，会引起小细胞低色素性贫血，铁缺乏，会引起小细胞低色素性贫血，即缺铁性贫血即缺铁性贫血 铁铁 制制 剂剂硫酸亚铁硫酸亚铁、枸椽酸铁铵和右旋糖酐铁枸椽酸铁铵和右旋糖酐铁。整理ppt整理ppt 整理ppt影响因素影响因素：胃酸、维生素胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨食物中果糖、半胱氨酸等有助于铁的吸收。酸等有助于铁的吸收。胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣酸等物质使铁沉淀，妨碍吸收。酸等物质使铁沉淀，妨碍吸收。1.1.抗酸药和四环素等药物不利于铁的吸抗酸药和四环素等药物不利于铁的吸收收。整理ppt整理pptFe3+与转铁蛋白
3、结合复合物，再与与转铁蛋白结合复合物，再与胞浆膜胞浆膜上受体上受体结合，通过受体介导的结合，通过受体介导的胞饮作用胞饮作用输送至输送至造血组织，酸性环境下释出铁供造血或储存，造血组织，酸性环境下释出铁供造血或储存，而释放出的转铁蛋白恢复其转铁功能而释放出的转铁蛋白恢复其转铁功能。Fe3+整理ppt整理ppt整理ppt整理ppt叶叶酸酸5-5-甲基四氢甲基四氢 叶酸叶酸VB12甲基甲基VB12嘌呤合成嘌呤合成 胸嘧啶合成胸嘧啶合成 氨基酸互变氨基酸互变l参与核酸、胆碱、参与核酸、胆碱、蛋氨酸合成、脂肪、蛋氨酸合成、脂肪、糖代谢糖代谢 l维持神经组织髓鞘维持神经组织髓鞘完整性完整性四四氢氢 叶叶酸
4、酸整理ppt 食物中叶酸进人体内转化为具有活性的食物中叶酸进人体内转化为具有活性的5甲基四氢叶酸甲基四氢叶酸。进入细胞后进入细胞后5甲基四氢叶酸作为甲基供给甲基四氢叶酸作为甲基供给体使维生素体使维生素B12转成甲基转成甲基B12，而自身变为而自身变为四氢叶酸后者能传递一碳单位，参与体内四氢叶酸后者能传递一碳单位，参与体内多种生化代谢多种生化代谢 药理作用药理作用整理ppt整理ppt整理ppt整理ppt整理ppt整理ppt 药理作用药理作用 维生素维生素B B1212为细胞分裂和维持神经组织髓为细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需鞘完整所必需 整理ppt N5-甲基四氢叶酸甲基四氢叶酸 四氢叶酸
5、四氢叶酸 同型半胱氨酸同型半胱氨酸 蛋氨酸蛋氨酸蛋氨酸合成酶蛋氨酸合成酶甲基维生素甲基维生素B12整理pptL-甲基丙二酰甲基丙二酰CoA 琥珀酰琥珀酰CoAL-甲基丙二酰甲基丙二酰CoA变位酶变位酶5-脱氧腺苷胺素脱氧腺苷胺素整理ppt恶性贫血及巨幼红细胞性贫血恶性贫血及巨幼红细胞性贫血神经系统疾病、肝病等辅助治疗神经系统疾病、肝病等辅助治疗。临床应用临床应用 整理ppt整理ppt整理ppt整理ppt 纤维蛋白原纤维蛋白原 凝血酶原凝血酶原 组织凝血激素组织凝血激素 Ca2+前加速素前加速素 前转变素前转变素 抗血友病因子抗血友病因子 血浆凝血激酶血浆凝血激酶 Stuart-Prower因子
6、因子 血浆凝血激酶前质血浆凝血激酶前质 接触因子接触因子 纤维蛋白稳定因子纤维蛋白稳定因子凝血因子凝血因子前激肽释放酶、前激肽释放酶、高分子激肽原高分子激肽原血小板的磷脂血小板的磷脂整理ppt整理ppt维生素维生素K基本结构为甲萘醌。基本结构为甲萘醌。K1：存在于植物中存在于植物中K2：由肠道细菌合成由肠道细菌合成K3：人工合成人工合成K4：人工合成人工合成脂溶性脂溶性水溶性水溶性整理ppt整理ppt药理作用药理作用 参与凝血因子参与凝血因子II,VII,IX,X活化活化 氢醌型维生素氢醌型维生素K 环氧型维生素环氧型维生素Kg-羧化酶羧化酶维生素维生素K环氧化环氧化还原酶还原酶凝血因子凝血因
7、子II,VII,IX,X凝血因子凝血因子IIa,VIIa,IXa,Xa维生素维生素K整理ppt 临床应用临床应用 用于维生素用于维生素K缺乏引起的出血缺乏引起的出血 1.阻塞性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、胃肠广泛手阻塞性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、胃肠广泛手 术后患者术后患者(维生素维生素K吸收障碍）吸收障碍）2.长期口服广谱抗生素、新生儿出血长期口服广谱抗生素、新生儿出血 (维生素维生素K合成障碍）合成障碍）3.口服过量香豆素类和水杨酸类等所致出血口服过量香豆素类和水杨酸类等所致出血 （抑制维生素（抑制维生素K反复利用）反复利用）整理ppt整理ppt整理ppt（二）抗纤维蛋白溶解药（二）抗纤维蛋白溶解药
8、 氨氨 甲甲 环环 酸酸 体内过程体内过程 给药途径给药途径 口服吸收但缓慢而不完全口服吸收但缓慢而不完全 t1/2 1-3h药理作用药理作用 止血止血 机制机制：竞争性抑制纤溶酶原激活因子，使纤溶酶原不能转化纤溶酶竞争性抑制纤溶酶原激活因子，使纤溶酶原不能转化纤溶酶 整理ppt临床应用临床应用 纤溶系统亢进引起的出血纤溶系统亢进引起的出血 如前列腺、尿道、肺、肝、胰、子宫、肾上腺、甲状腺如前列腺、尿道、肺、肝、胰、子宫、肾上腺、甲状腺 等富含纤溶酶原激活物脏器外伤或手术后出血等富含纤溶酶原激活物脏器外伤或手术后出血不良反应不良反应 1.头晕、头痛及嗜睡头晕、头痛及嗜睡 2.血栓或心肌梗死血栓
9、或心肌梗死 整理ppt 氨氨 甲甲 苯苯 酸酸 抗纤溶，但抗纤溶活性低于氨甲环酸抗纤溶，但抗纤溶活性低于氨甲环酸 临床应用同氨甲环酸临床应用同氨甲环酸1.不良反应较轻不良反应较轻整理ppt二、二、抗凝血药抗凝血药 抗凝血药是一类干扰凝血因子，阻止抗凝血药是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗疾病的预防与治疗。主要有主要有肝素肝素及及香豆素类香豆素类整理ppt整理ppt a凝血酶原凝血酶原 凝血酶凝血酶纤维蛋白原纤维蛋白原 纤维蛋白纤维蛋白凝血过程：三阶段凝血过程：三阶段整理ppt粘多糖硫酸酯粘多糖硫酸酯大分子化合物大分子化合
10、物带有大量负电荷，呈强酸性带有大量负电荷，呈强酸性药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取肝素肝素化学结构与来源化学结构与来源整理ppt整理ppt 促进抗凝血酶促进抗凝血酶（AT）的活性的活性 AT 是凝血酶及因子是凝血酶及因子、的抑制剂的抑制剂 AT 与与凝血酶及因子凝血酶及因子、形成复合物并抑制这些凝血因子形成复合物并抑制这些凝血因子 肝素可加速这一反应达千倍以上肝素可加速这一反应达千倍以上机制机制整理ppt整理ppt整理ppt 1急性血栓栓塞性疾病急性血栓栓塞性疾病 防止血栓形成与扩大防止血栓形成与扩大 2弥漫性血管内凝血（弥漫性血管内凝血（DIC）早期应用，防止因纤
11、维蛋白原及其他早期应用，防止因纤维蛋白原及其他 凝血因子耗竭而发生继发性出血。凝血因子耗竭而发生继发性出血。3体外抗凝体外抗凝 心血管手术、心导管、血液透析等心血管手术、心导管、血液透析等【临床应用】【临床应用】整理ppt 1.自发性出血自发性出血 措施：停用肝素措施：停用肝素 注射注射鱼精蛋白鱼精蛋白 2.过敏反应过敏反应 3.其他：其他：早产及胎儿死亡早产及胎儿死亡 血小板缺乏血小板缺乏 骨质疏松骨质疏松（长期使用）（长期使用）【不良反应】【不良反应】整理ppt （口服抗凝药）口服抗凝药）基本结构基本结构：4-羟基香豆素羟基香豆素 香豆素类香豆素类 常用药：常用药：双香豆素双香豆素 华法林
12、（苄丙酮香豆素）华法林（苄丙酮香豆素）醋硝香豆素醋硝香豆素（新抗凝）新抗凝）整理ppt整理ppt 1、口服吸收完全、口服吸收完全 2、与血浆蛋白结合率为、与血浆蛋白结合率为90%99%3、t1/2为为1060小时小时 4、主要在肝及肾中代谢主要在肝及肾中代谢【体内过程】【体内过程】整理ppt 维生素维生素K拮抗剂拮抗剂 阻止凝血因子阻止凝血因子、的活化的活化 【机制】【机制】氢醌型维生素氢醌型维生素K 环氧型维生素环氧型维生素Kg-羧化酶羧化酶维生素维生素K环氧化环氧化还原酶还原酶凝血因子凝血因子II,VII,IX,X凝血因子凝血因子IIa,VIIa,IXa,Xa整理ppt整理ppt 1、体内
13、抗凝，体外无效体内抗凝，体外无效 2、对已具活性的凝血因子无抑制作用、对已具活性的凝血因子无抑制作用 3、起效慢，作用时间长起效慢，作用时间长 4、口服有效、口服有效 5、对已形成的血栓无溶解作用、对已形成的血栓无溶解作用 抗凝作用特点抗凝作用特点：整理ppt血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病可防止血栓形成与发展可防止血栓形成与发展因起效慢一般先与肝素合用，经因起效慢一般先与肝素合用，经1-3日后，日后，再停用肝素再停用肝素 【临床应用】【临床应用】整理ppt整理ppt食物中维生素食物中维生素K缺乏或应用广谱抗生素缺乏或应用广谱抗生素可使本类药物作用加强。可使本类药物作用加强。阿司匹林、羟基保泰松可
14、与本类药物发阿司匹林、羟基保泰松可与本类药物发生协同作用。生协同作用。巴比妥类、苯妥英钠诱导肝药酶，可使巴比妥类、苯妥英钠诱导肝药酶，可使本类药物作用减弱。本类药物作用减弱。西咪替丁等因抑制肝药酶使本类药物作西咪替丁等因抑制肝药酶使本类药物作用加强。用加强。【药物相互作用】【药物相互作用】整理ppt整理ppt整理ppt环氧化酶环氧化酶TXA2合成酶合成酶PG过氧化物过氧化物TXA2ATP cAMP5-AMP腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶磷酸二酯酶磷酸二酯酶双嘧达莫双嘧达莫（）（）（）（）花生四烯酸花生四烯酸二、二、抗血小板药抗血小板药ADP整理ppt强效血小板抑制剂；效血小板抑制剂；能抑制二磷酸腺苷
15、能抑制二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸花生四烯酸(AA)、胶原、凝血酶和血小板活化因子等胶原、凝血酶和血小板活化因子等所引起的血小板聚集。所引起的血小板聚集。噻氯匹定噻氯匹定整理pptcAMP磷酸二酯酶磷酸二酯酶5-AMP()双双嘧嘧达达莫莫整理ppt溶栓药溶栓药 也称纤维蛋白溶解药也称纤维蛋白溶解药治疗急性血栓栓塞性疾病治疗急性血栓栓塞性疾病对形成已久并已机化的血栓难已发挥作用对形成已久并已机化的血栓难已发挥作用 整理ppt纤溶酶原纤溶酶原纤溶酶纤溶酶纤维蛋白纤维蛋白纤维蛋白原纤维蛋白原降解产物降解产物激活物激活物抑制物抑制物整理ppt链链 激激 酶酶 药理作用药理作用 溶栓溶栓 间接激活纤
16、溶酶间接激活纤溶酶 链激酶链激酶 纤溶酶原纤溶酶原 链激酶纤溶酶原复合物链激酶纤溶酶原复合物链激酶纤溶酶复合物链激酶纤溶酶复合物构象改变而自身催化构象改变而自身催化 纤溶酶纤溶酶（）（）纤维蛋白纤维蛋白 溶解产物溶解产物（）（）整理ppt 体内过程体内过程 给药途径给药途径 静脉给药静脉给药 t1/2 23min 临床应用临床应用血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病 急性心肌梗死、静脉血栓形成、肺栓塞、动脉血急性心肌梗死、静脉血栓形成、肺栓塞、动脉血栓栓塞、透析通道栓塞、人工瓣膜栓塞等栓栓塞、透析通道栓塞、人工瓣膜栓塞等首次剂量宜大首次剂量宜大早期给药血栓形成不超过早期给药血栓形成不超过6h疗效最佳疗
17、效最佳整理ppt整理ppt尿尿 激激 酶酶（UK）药理作用药理作用 溶栓溶栓 直接激活纤溶酶原直接激活纤溶酶原 纤溶酶原纤溶酶原 纤溶酶纤溶酶尿激酶尿激酶（）（）凝块表面纤维蛋白或凝块表面纤维蛋白或 裂解产物裂解产物 血液中的纤维蛋白原血液中的纤维蛋白原整理ppt体内过程体内过程 给药途径给药途径 静脉给药静脉给药 t1/2 16min临床应用临床应用 血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病 仅用于仅用于SK过敏或耐药者过敏或耐药者 （价格昂贵）价格昂贵）不良反应不良反应 出血但较链激酶轻，出血但较链激酶轻，无无过敏反应过敏反应整理ppt组织型纤溶酶原激活药组织型纤溶酶原激活药药理作用药理作用 溶解血栓溶解血栓 选择性纤维蛋白溶栓药选择性纤维蛋白溶栓药 对血液中纤溶酶原作用弱对血液中纤溶酶原作用弱 对与纤维蛋白结合的纤溶酶原作用则强对与纤维蛋白结合的纤溶酶原作用则强 整理ppt体内过程体内过程 给药途径给药途径 静脉给药静脉给药 t1/2 5-10min临床应用临床应用 血栓栓塞性疾病（越早治疗效果越好）血栓栓塞性疾病（越早治疗效果越好）整理ppt整理ppt整理ppt整理ppt
