1、第六章第六章 抗帕金森病药抗帕金森病药19:46第六章第六章 抗帕金森病药抗帕金森病药19:4619:46病因病因 DA(-)Ach(+)19:46正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位，那便是正常数量的黑质神经元聚集的部位。而在帕金森病人中脑的相应部位则颜色浅淡，这是黑质神经元减少的缘故。19:46一、拟多巴胺类药（一）多巴胺的前体药 左旋多巴（levodopa，L-DOPA）19:46酪氨酸L-多巴多巴胺NA酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺羟化酶 囊泡嗜铬颗粒蛋白ATPBBB19:46po吸收迅速胃排空延缓、胃液 H、高蛋白饮食,均F2.1左右CNS 大部分被外周组织多巴脱羧酶DA DA被摄取回
2、DA能神经末梢被MAO和COMT代谢由肾排泄【体内过程】19:46【药理作用及临床应用】【药理作用及临床应用】（2）改善肌肉强直和运动迟缓肌肉震颤表情言语、书写、吞咽、呼吸（1）各型PD病人，但对吩噻嗪类等抗精神病药引起的 PD无效（3）作用较慢，作用持久2.治疗肝昏迷19:46【不良反应】1.胃肠道反应2.心血管反应3.不自主异常运动 如张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈部扭动等。还可出现“开-关现象”（onoff phenomenon），患者突然多动不安（开），而后又出现全身性或肌强直性运动不能（关），严重妨碍病人的正常活动。4.精神症状19:46【药物相互作用】1.VB6:多巴脱羧酶的辅基外周
3、副作用2.吩噻嗪类和丁酰苯类药源性PD3.+抗抑郁药-直立性低BP19:46（二）左旋多巴的增效剂卡比多巴 卡比多巴是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，由于不易通过血脑屏障，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少多巴胺在外周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度。这样，既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。19:462.（）垂体 D2R抑制催乳素和生长激素治疗泌乳闭经综合征和肢端肥大症3.大剂量（）黑质纹状体D2-R治疗PD（三）（三）DA受体激动药受体激动药溴隐亭（bromocriptine，溴麦亭）19:46金刚烷胺（金刚烷胺（amantadine）（四）促多巴胺释放药 2.肌肉强直、震颤和运动障碍的缓解 抗胆碱药金刚烷胺左旋多巴19:46二、抗胆碱药二、抗胆碱药19:46苯海索（苯海索（trihexyphenidyl）又称安坦（又称安坦（artane）
