1、第六章第六章 抗帕金森病药抗帕金森病药19:46第六章第六章 抗帕金森病药抗帕金森病药19:4619:46病因病因 DA(-)Ach(+)DA(-)Ach(+)19:46正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位,那便是正常数量的黑质神经元聚集的部位。而在帕金森病人中脑的相应部位则颜色浅淡,这是黑质神经元减少的缘故。19:46一、拟多巴胺类药一、拟多巴胺类药(一)多巴胺的前体药(一)多巴胺的前体药19:46酪氨酸酪氨酸L-L-多巴多巴多巴胺多巴胺NA酪氨酸酪氨酸羟化酶羟化酶多巴脱羧酶多巴脱羧酶多巴胺多巴胺羟化酶羟化酶 囊泡囊泡嗜铬颗粒蛋白嗜铬颗粒蛋白ATPATPBBBBB B19:461.1.pop
2、o吸收迅速吸收迅速胃排空延缓、胃液胃排空延缓、胃液 HH、高蛋白饮食、高蛋白饮食,均均FF2.1左右左右CNS 大部分被大部分被外周组织多巴脱羧酶外周组织多巴脱羧酶DA DA被摄取回被摄取回DA能神经末梢能神经末梢被被MAO和和COMT代谢由肾排泄代谢由肾排泄【体内过程【体内过程】19:46【药理作用及临床应用【药理作用及临床应用】(2 2)改善肌肉强直和运动迟缓)改善肌肉强直和运动迟缓 肌肉震颤肌肉震颤 表情表情 言语、书写、吞咽、呼吸言语、书写、吞咽、呼吸(1 1)各型各型PD病人,但对吩噻嗪类等抗精神病人,但对吩噻嗪类等抗精神病药引起的病药引起的 PD无效无效(3)作用较慢,作用持久)作
3、用较慢,作用持久2.治疗肝昏迷治疗肝昏迷19:46【不良反应【不良反应】2.2.心血管反应心血管反应3.3.不自主异常运动不自主异常运动 如张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈如张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈部扭动等。还可出现部扭动等。还可出现“开开-关现象关现象”(onoff phenomenon),),患者突然多动不安(开),而后又出现全身性或肌强直性运患者突然多动不安(开),而后又出现全身性或肌强直性运动不能(关),严重妨碍病人的正常活动。动不能(关),严重妨碍病人的正常活动。4.4.精神症状精神症状19:46【药物相互作用【药物相互作用】1.VB6:多巴脱羧酶的辅基多巴脱羧酶的辅基外周副作用外周
4、副作用2.吩噻嗪类和丁酰苯类吩噻嗪类和丁酰苯类药源性药源性PD3.+抗抑郁药抗抑郁药-直立性低直立性低BP19:46(二)左旋多巴的增效剂(二)左旋多巴的增效剂19:462.()垂体()垂体 D2R抑制催乳素和生长激素抑制催乳素和生长激素治治疗泌乳闭经综合征和肢端肥大症疗泌乳闭经综合征和肢端肥大症3.大剂量()黑质纹状体大剂量()黑质纹状体D2-R治疗治疗PD(三)(三)DA受体激动药受体激动药溴隐亭(溴隐亭(bromocriptine,溴麦亭),溴麦亭)19:46金刚烷胺(金刚烷胺(amantadine)(四)促多巴胺释放药(四)促多巴胺释放药19:46二、抗胆碱药二、抗胆碱药19:46苯海索(苯海索(trihexyphenidyl)又称安坦(又称安坦(artane)