1、资料仅供参考,不当之处，请联系改正。第一章第一章 抗生素抗生素第十四章第十四章 外周肾上腺素能神经系统药物外周肾上腺素能神经系统药物第十五章第十五章 心血管药物心血管药物第二十一章第二十一章 抗变态反应药抗变态反应药第二十二章第二十二章 甾体激素类药物甾体激素类药物共五章：共五章：资料仅供参考,不当之处，请联系改正。Chapter1 抗生素抗生素1.1.都具有一个四元的都具有一个四元的)-内酰胺环。除诺卡菌素（内酰胺环。除诺卡菌素（NocardicinsNocardicins）为单环外，）为单环外，)-内酰胺环通过氮原子和邻近的第三碳原子与第二个杂环（另一个五元环或六元环）相稠内酰胺环通过氮原
2、子和邻近的第三碳原子与第二个杂环（另一个五元环或六元环）相稠合。青霉素类的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素类的稠合环则是氢化噻嗪环。合。青霉素类的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素类的稠合环则是氢化噻嗪环。2.2.除单环除单环 -内酰胺类抗生素外，与氮相邻的碳原子上（内酰胺类抗生素外，与氮相邻的碳原子上（2 2或或3 3位）连有一个羧基；位）连有一个羧基；3.3.青霉素类、头孢菌素类及诺卡菌素的青霉素类、头孢菌素类及诺卡菌素的 -内酰胺环羰基的内酰胺环羰基的3 3 位有一个酰胺基。位有一个酰胺基。4.4.三维立体结构：三维立体结构：两个稠合环不共平面，青霉素类和头孢菌素类分别沿着两个稠合环不共平面，青霉
3、素类和头孢菌素类分别沿着C-5C-5和和N-1N-1或或C-6C-6和和N-N-1 1轴折叠。轴折叠。5.5.环上取代基的立体化学环上取代基的立体化学 环上取代基的立体化学标位用环上取代基的立体化学标位用 和和 符号。符号。平面之下为平面之下为 键键;平面之上为平面之上为 键键 因此，因此，-内酰胺环上的氢，头霉素内酰胺环上的氢，头霉素C-7C-7上的甲氧基和青霉素类的羧基都用上的甲氧基和青霉素类的羧基都用 表示，表示，C-6C-6（PenicillinsPenicillins）和）和C-7C-7（CephalosporinsCephalosporins等）的酰胺基团用等）的酰胺基团用 表示。
4、表示。6.6.青霉素类抗生素的母核上有青霉素类抗生素的母核上有3 3个手性碳原子，其绝对构型为个手性碳原子，其绝对构型为 2 2S S、5 5R R、6 6R R；头孢菌素头孢菌素类抗生素的母核上有类抗生素的母核上有2 2个手性碳原子，其绝对构型为个手性碳原子，其绝对构型为6 6R R、7 7R R。知识点：一、一、内酰胺抗生素的结构特点：内酰胺抗生素的结构特点：资料仅供参考,不当之处，请联系改正。二、青霉素钠的化学结构：二、青霉素钠的化学结构：NSOCH3CH3HHHOHNONaO1234567资料仅供参考,不当之处，请联系改正。三、头孢菌素类药物为何比青霉素类稳定？三、头孢菌素类药物为何比
5、青霉素类稳定？7-ACA的的 -内酰胺环相对较稳定。头孢菌素的母核是四元的内酰胺环相对较稳定。头孢菌素的母核是四元的 -内酰胺环与内酰胺环与六元的氢化噻嗪环骈合而成，六元氢化噻嗪环的张力比五元四氢噻唑环小；六元的氢化噻嗪环骈合而成，六元氢化噻嗪环的张力比五元四氢噻唑环小；头孢菌素分子结构氢化噻嗪环上有双键共轭，头孢菌素分子结构氢化噻嗪环上有双键共轭，C2-C3的双键可与的双键可与N1的未共的未共用电子对共轭，使用电子对共轭，使 -内酰胺环更稳定。内酰胺环更稳定。资料仅供参考,不当之处，请联系改正。四、四、-内酰胺类抗生素的作用机制内酰胺类抗生素的作用机制 -内酰胺抗生素的作用机制认为是抑制细菌
6、细胞壁的合成；内酰胺抗生素的作用机制认为是抑制细菌细胞壁的合成；青霉素类的抗原决定簇是青霉素分子中青霉素类的抗原决定簇是青霉素分子中-内酰胺环打开后形成的内酰胺环打开后形成的青霉噻唑青霉噻唑基，由于能形成相同的抗原决定簇，常发生交叉过敏反应。基，由于能形成相同的抗原决定簇，常发生交叉过敏反应。五、青霉素类药物过敏反应的抗原决定簇五、青霉素类药物过敏反应的抗原决定簇资料仅供参考,不当之处，请联系改正。六、六、头孢羟氨苄头孢羟氨苄1.1.侧链为对羟基苯甘氨酸，为侧链为对羟基苯甘氨酸，为 -氨基酸性质；氨基酸性质；2.2.母核母核3 3位为甲基，取代了位为甲基，取代了7-ACA7-ACA结构中的乙酰
7、氧甲基，其母核为结构中的乙酰氧甲基，其母核为7-ADCA7-ADCA，是头孢，是头孢类抗生素中另外一个重要的母核。类抗生素中另外一个重要的母核。H2ONOHNSCOOHCH3ONH2HO七、四环素七、四环素 酸碱两性：在四环素类抗生素结构中都含有酸性的酚羟基和烯醇羟酸碱两性：在四环素类抗生素结构中都含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲胺基，该类药物均为两性化合物基及碱性的二甲胺基，该类药物均为两性化合物资料仅供参考,不当之处，请联系改正。肾毒性：与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式肾毒性：与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾产生毒
8、性经肾小球滤过排出，对肾产生毒性；耳毒性：本类抗生素的另一个较大的毒性，主要是损害第八对颅脑神经，耳毒性：本类抗生素的另一个较大的毒性，主要是损害第八对颅脑神经，引起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。引起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。硫酸链霉素硫酸链霉素硫酸卡那霉素硫酸卡那霉素阿米卡星阿米卡星硫酸新霉素硫酸新霉素硫酸庆大霉素硫酸庆大霉素八、氨基糖苷类抗生素的作用特点及主要药物八、氨基糖苷类抗生素的作用特点及主要药物资料仅供参考,不当之处，请联系改正。Chapter14 外周肾上腺素神经系统药物外周肾上腺素神经系统药物知识点：一、一、儿茶酚胺类通式儿茶酚胺类通式 HOHOHNR2OHR13,4-
9、3,4-苯二酚苯二酚 氨基结构氨基结构 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。二、儿茶酚胺类肾上腺素激动剂与非儿茶酚胺类肾上腺素激动剂二、儿茶酚胺类肾上腺素激动剂与非儿茶酚胺类肾上腺素激动剂儿茶酚胺类肾上腺素激动剂重酒石酸去甲肾上腺素盐酸异丙肾上腺素肾上腺素盐酸多巴胺盐酸多巴酚丁胺重酒石酸间羟胺盐酸麻黄碱盐酸伪麻黄碱盐酸氯丙那林盐酸克仑特罗非儿茶酚胺类肾上腺素激动剂资料仅供参考,不当之处，请联系改正。三、盐酸麻黄碱的结构三、盐酸麻黄碱的结构HNCH3OHHCl*CH3四、盐酸普萘洛尔四、盐酸普萘洛尔普萘洛尔是在研究普萘洛尔是在研究 2 2受体激动剂异丙肾上腺素进行结受体激动剂异丙肾上腺素进行结构
10、改造时发现的能与构改造时发现的能与 2 2受体作用，可引起支气管痉挛和受体作用，可引起支气管痉挛和哮喘等副作用；哮喘等副作用；在临床上用于治疗心绞痛、心率失常在临床上用于治疗心绞痛、心率失常HClOOHNHCH3CH3*资料仅供参考,不当之处，请联系改正。Chapter 15 心血管药物心血管药物一、一、钙通道阻滞剂的定义、分类、药理作用和代表代表药物名称钙通道阻滞剂的定义、分类、药理作用和代表代表药物名称 钙通道阻滞剂又称为钙拮抗剂是在通道水平上选择性地阻滞钙通道阻滞剂又称为钙拮抗剂是在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，降低心肌和血管平滑肌细胞内膜上的钙离
11、子通道进入细胞内，降低心肌和血管平滑肌细胞内Ca2+的浓度，的浓度，使血管扩张，降低心肌耗氧量，心率减慢，广泛用于治疗心绞痛、心律使血管扩张，降低心肌耗氧量，心率减慢，广泛用于治疗心绞痛、心律失常和高血压。失常和高血压。选择性钙通道阻滞剂选择性钙通道阻滞剂 （1）苯烷胺类）苯烷胺类 维拉帕米维拉帕米 （2）二氢吡啶类）二氢吡啶类 硝苯地平硝苯地平 （3）苯并硫氮卓类）苯并硫氮卓类 地尔硫卓地尔硫卓非选择性钙通道阻滞剂非选择性钙通道阻滞剂 （1）氟桂利嗪类）氟桂利嗪类 桂利嗪桂利嗪 （2）其他类）其他类 普尼拉明普尼拉明资料仅供参考,不当之处，请联系改正。二、抗高血压药物和代表代表药物名称二、抗
12、高血压药物和代表代表药物名称抗高血压药按其作用部位和作用机制分为八类：抗高血压药按其作用部位和作用机制分为八类：1.中枢性抗高血压药如可乐定中枢性抗高血压药如可乐定2.肾上腺素受体拮抗剂如普萘洛尔肾上腺素受体拮抗剂如普萘洛尔3.影响交感介质的药物如利血平影响交感介质的药物如利血平4.血管扩张药如硝普钠血管扩张药如硝普钠5.肾上腺素肾上腺素 1受体拮抗剂如哌唑嗪受体拮抗剂如哌唑嗪6.血管紧张素转化酶抑制剂如卡托普利血管紧张素转化酶抑制剂如卡托普利7.钙通道阻滞剂如硝苯地平钙通道阻滞剂如硝苯地平8.利尿降压药如氢氯噻嗪利尿降压药如氢氯噻嗪资料仅供参考,不当之处，请联系改正。三、卡托普利的结构、作用
13、特点三、卡托普利的结构、作用特点COOHNOCH3HHS*ACEACE抑制剂，用于各种类型的高血压。抑制剂，用于各种类型的高血压。分子结构中含有分子结构中含有巯基巯基，易引起皮肤皮疹和味觉障碍。，易引起皮肤皮疹和味觉障碍。资料仅供参考,不当之处，请联系改正。四、氯沙坦四、氯沙坦含有四氮唑环的结构含有四氮唑环的结构,显酸性显酸性,为一个中等强度的酸为一个中等强度的酸,p,pK Ka a为为5 5 6 6，药用其钾盐。药用其钾盐。第一个应用于临床的非肽类血管紧张素第一个应用于临床的非肽类血管紧张素受体拮抗剂，受体拮抗剂，NHNNNNNOHCl1234515412341234结构中含有：咪唑环、四氮
14、唑环和一个联苯；资料仅供参考,不当之处，请联系改正。四、氢氯噻嗪和螺内酯联合使用四、氢氯噻嗪和螺内酯联合使用螺内酯有高血钾症和抗雄激素等的副作用，氢氯噻嗪为排钾螺内酯有高血钾症和抗雄激素等的副作用，氢氯噻嗪为排钾的利尿药，合用后氢氯噻嗪的排钾和螺内酯的保钾相互抵消，的利尿药，合用后氢氯噻嗪的排钾和螺内酯的保钾相互抵消，副作用减小，疗效增加。副作用减小，疗效增加。资料仅供参考,不当之处，请联系改正。Chapter 21 抗变态反应药抗变态反应药一、一、组胺组胺H H1 1受体拮抗剂按化学结构分类受体拮抗剂按化学结构分类组胺组胺H1受体拮抗剂按化学结构主要分为六类：受体拮抗剂按化学结构主要分为六类
15、：乙二胺类乙二胺类 盐酸盐酸曲吡那敏曲吡那敏氨基醚类氨基醚类 盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明 哌嗪类哌嗪类 盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪丙胺类丙胺类 马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏三环类三环类 盐酸赛庚啶盐酸赛庚啶 哌啶类哌啶类 咪唑斯汀咪唑斯汀资料仅供参考,不当之处，请联系改正。二、如果要给一个出租车司机开一种抗过敏药，现给出两种二、如果要给一个出租车司机开一种抗过敏药，现给出两种药物供选择，是氯苯那敏还是氯雷他定合适？药物供选择，是氯苯那敏还是氯雷他定合适？应选择氯雷他定。因为氯雷他定较少中枢神经系统副反应，应选择氯雷他定。因为氯雷他定较少中枢神经系统副反应，常用剂量不会引起中枢抑制；而氯苯那敏有嗜睡
16、、困倦等中常用剂量不会引起中枢抑制；而氯苯那敏有嗜睡、困倦等中枢不良反应。对于出租车司机应给予氯雷他定，保证开车安枢不良反应。对于出租车司机应给予氯雷他定，保证开车安全全资料仅供参考,不当之处，请联系改正。Chapter 22 甾体激素类药物甾体激素类药物一、甾体母核结构一、甾体母核结构；CH3CH3CH3CH3CH3CH318192021181819资料仅供参考,不当之处，请联系改正。二、雌二醇为内源性雌激素，己烯雌酚的结构与雌二醇差别很大，仍有雌激二、雌二醇为内源性雌激素，己烯雌酚的结构与雌二醇差别很大，仍有雌激素样活性，为什么？素样活性，为什么？己烯雌酚与雌二醇结构差异大，但都是雌激素受
17、体激动剂，说己烯雌酚与雌二醇结构差异大，但都是雌激素受体激动剂，说明雌激素受体的专属性不高，雌激素结构特异性较差，甾核对明雌激素受体的专属性不高，雌激素结构特异性较差，甾核对于雌激素活性不是必需，满足于雌激素活性不是必需，满足Schueler条件即具有雌激素活性。条件即具有雌激素活性。反式己烯雌酚分子的长度和宽度与雌二醇相似，两个羟基之间反式己烯雌酚分子的长度和宽度与雌二醇相似，两个羟基之间的距离与雌二醇相似，因而可以与受体结合而具有雌激素样作的距离与雌二醇相似，因而可以与受体结合而具有雌激素样作用。用。资料仅供参考,不当之处，请联系改正。三、醋酸地塞米松的结构特点：三、醋酸地塞米松的结构特点：OOOFHOOHCH3OCH3孕甾烷的母核孕甾烷的母核 ；几乎在可能被取代的位置上都引入了取代基：几乎在可能被取代的位置上都引入了取代基：C-1C-1、2 2及及C-4C-4、5 5的双键；的双键；C-3C-3的酮基；的酮基；C-9C-9的氟；的氟；C-11 C-11 、C-17C-17 及及C-21C-21羟基取代；羟基取代；C-16C-16 甲基；甲基；资料仅供参考,不当之处，请联系改正。前药的概念，学过的各论哪些药物是前药？前药的概念，学过的各论哪些药物是前药？考试题型：考试题型：1.1.填空；填空；2.2.单选单选3.3.多选多选4.4.问答题问答题
