1、作用于呼吸系统的药作用于呼吸系统的药物物概述概述喘息喘息 平喘平喘咳嗽咳嗽 镇咳镇咳咳痰咳痰 祛痰祛痰作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物第一节第一节 平喘药平喘药 平喘药是用于缓解、消除平喘药是用于缓解、消除或预防支气管哮喘(或预防支气管哮喘(asthmaasthma)的药物。主要适应症为哮喘和的药物。主要适应症为哮喘和喘息性的支气管炎。喘息性的支气管炎。作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物哮喘的发病机理哮喘的发病机理u炎症:细菌、病毒引起的气道炎症炎症:细菌、病毒引起的气道炎症u迷走神经活性增高,气道高反应性,迷走神经活性增高,气道高反应性,平滑肌收缩,腺体分泌增加平滑肌收缩,腺体
2、分泌增加u过敏反应过敏反应作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物哮喘的病理表现哮喘的病理表现u哮喘为一种慢性炎症性呼吸道疾病,主哮喘为一种慢性炎症性呼吸道疾病,主要病理表现为支气管高反应性或支气管痉要病理表现为支气管高反应性或支气管痉挛,小气道阻塞,呼吸困难。炎症细胞浸挛,小气道阻塞,呼吸困难。炎症细胞浸润、黏膜下组织水肿、血管通透性增加、润、黏膜下组织水肿、血管通透性增加、平滑肌增生、上皮脱落。平滑肌增生、上皮脱落。作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物支气管平滑肌支气管平滑肌肾上腺素受体胆碱能受体舒张收缩作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物目
3、前平喘药物可分为以下五类:目前平喘药物可分为以下五类:u1.1.肾上腺素受体激动药;肾上腺素受体激动药;u2.M 2.M 胆碱受体阻断药;胆碱受体阻断药;u3.3.茶碱类;茶碱类;u4.4.肾上腺皮质激素类;肾上腺皮质激素类;u5.5.肥大细胞膜稳定药;肥大细胞膜稳定药;作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物u作用机理作用机理 激动激动 2受体受体 激活腺苷酸环化酶激活腺苷酸环化酶 cAMP升高升高 磷酸激酶磷酸激酶A Ca2+水平水平下降下降 激动激动受体,黏膜血管收缩,减轻水肿,受体,黏膜血管收缩,减轻水肿,改善气道阻塞;改善气道阻塞;激动肥大细胞膜的激动肥大细胞膜的受体,抑制过敏介质受
4、体,抑制过敏介质的释放,预防哮喘发作;的释放,预防哮喘发作;一一 、肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体激动剂作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物u肾上腺素肾上腺素1.受体受体 收缩血管收缩血管 受体受体 舒张支气管舒张支气管2.用法:皮下注射用法:皮下注射 控制哮喘急性发作控制哮喘急性发作u麻黄碱麻黄碱 兴奋兴奋 和和 受体,口服,作用缓慢、温和、持久。受体,口服,作用缓慢、温和、持久。轻症哮喘、喘息性气管炎和预防哮喘发作。轻症哮喘、喘息性气管炎和预防哮喘发作。u异丙肾上腺素异丙肾上腺素(喘息定)喘息定)平喘作用强大,心脏副作用大;平喘作用强大,心脏副作用大;吸入给药,口服无吸入给药,口服无
5、效。效。用于控制哮喘急性发作。用于控制哮喘急性发作。肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂非选择性非选择性作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物选择性选择性 2 2受体激动剂受体激动剂药理作用药理作用选择性激动选择性激动 2 2受体,对受体,对 无作用,对无作用,对 1 1受体亲受体亲和力低和力低优点:较少产生心血管不良反应优点:较少产生心血管不良反应作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物 2 2受体激动剂受体激动剂1.1.中效中效 2 2受体激动剂(作用受体激动剂(作用4-8h4-8h)沙丁胺醇(舒喘灵),扩张作用强而持久;沙丁胺醇(舒喘灵),扩张作用强而持久;克伦特罗,强效;克伦特罗,强
6、效;特布他林特布他林,皮下注射;皮下注射;2.2.长效长效 2 2受体激动剂(作用受体激动剂(作用8-12h8-12h)福莫特罗,特别适用于哮喘夜间发作患者。福莫特罗,特别适用于哮喘夜间发作患者。作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物二、茶碱二、茶碱药理作用药理作用:1.松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌机制机制:.抑制磷酸二酯酶(抑制磷酸二酯酶(PDE)PDE),升高,升高cAMPcAMP,气,气道平滑肌张力降低,气道扩张道平滑肌张力降低,气道扩张;.促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放释放;.阻断腺苷的作用阻断腺苷的作用;作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系
7、统的药物2.2.改善呼吸功能改善呼吸功能 能增加膈肌收缩力,还能增加膈肌收缩力,还有呼吸兴奋作用,呼吸深度增强,但呼吸有呼吸兴奋作用,呼吸深度增强,但呼吸频率不增加。频率不增加。3.3.强心作用强心作用 增加心肌收缩力,增加心排增加心肌收缩力,增加心排出量,并能降低右心房压力,增加冠脉血出量,并能降低右心房压力,增加冠脉血流量。流量。二、茶碱二、茶碱作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物茶碱临床应用茶碱临床应用u支气管哮喘:急性哮喘缓慢静脉注支气管哮喘:急性哮喘缓慢静脉注射,可缓解气道痉挛,改善通气功射,可缓解气道痉挛,改善通气功能,慢性病例用于预防发作和维持能,慢性病例用于预防发作和维持治
8、疗。哮喘持续状态与肾上腺素受治疗。哮喘持续状态与肾上腺素受体激动药配伍可提高疗效。体激动药配伍可提高疗效。u治疗慢性阻塞性肺疾病治疗慢性阻塞性肺疾病 长期使用长期使用明显改善气促症状。明显改善气促症状。u心源性哮喘。心源性哮喘。作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物茶碱不良反应茶碱不良反应u恶心、呕吐、头痛、不安、失眠、恶心、呕吐、头痛、不安、失眠、易激动等。易激动等。u心律失常、精神失常、惊厥、昏迷心律失常、精神失常、惊厥、昏迷甚至呼吸心跳停止。甚至呼吸心跳停止。u安全范围小,生物利用度和消除速安全范围小,生物利用度和消除速度个体差异较大,定期监测血药浓度个体差异较大,定期监测血药浓度。度
9、。作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物异丙溴托铵异丙溴托铵 药理作用:选择性高,雾化吸入,局药理作用:选择性高,雾化吸入,局 部舒张平滑肌。部舒张平滑肌。临床应用:防治支气管哮喘和喘息性临床应用:防治支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎。慢性支气管炎。三、三、M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物四四.糖皮质激素类糖皮质激素类u糖皮质激素糖皮质激素 治疗哮喘的一线药物,是哮喘持续状态治疗哮喘的一线药物,是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物或危重发作的重要抢救药物。u药理作用机制:药理作用机制:强大的抗炎、强大的抗炎、抗过敏、免疫抑制抗过敏、免疫抑制作用。作用
10、。u吸入性用药,充分发挥了气道局部抗炎作吸入性用药,充分发挥了气道局部抗炎作用,避免了全身性不良反应用,避免了全身性不良反应。作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物u倍氯米松,局部抗炎作用比地塞米松强数倍氯米松,局部抗炎作用比地塞米松强数百倍,气雾吸入直接作用于气道发挥抗炎百倍,气雾吸入直接作用于气道发挥抗炎平喘作用,疗效较好,长期应用也不抑制平喘作用,疗效较好,长期应用也不抑制肾上腺皮质功能,持续状态患者不宜使用。肾上腺皮质功能,持续状态患者不宜使用。u布地萘德,不含卤素,作用及不良反应同布地萘德,不含卤素,作用及不良反应同倍氯米松。倍氯米松。常用药物常用药物作用于呼吸系统的药物作用于呼吸
11、系统的药物常用药物常用药物u奈多罗米钠,目前抗炎作用最强的奈多罗米钠,目前抗炎作用最强的非甾体抗炎平喘药,抑制炎性介质非甾体抗炎平喘药,抑制炎性介质的释放,对嗜酸性粒细胞、中性粒的释放,对嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞的功能均有抑制。细胞、巨噬细胞的功能均有抑制。作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物五、肥大细胞膜稳定药五、肥大细胞膜稳定药色甘酸钠,又称色甘酸二钠 :作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物临床应用临床应用 本药主要用于哮喘的预防性治本药主要用于哮喘的预防性治疗。能防止变态反应或运动引起的疗。能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。应用速发和迟发性哮喘反应。应用2
12、 23 3天,能降低支气管的高反应性。天,能降低支气管的高反应性。作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物第二节第二节 镇咳药镇咳药u镇咳药是作用于咳嗽反射的中枢或镇咳药是作用于咳嗽反射的中枢或外周部位,抑制咳嗽反射的药物外周部位,抑制咳嗽反射的药物。中枢性:中枢性:u可待因又称甲基吗啡,对咳嗽中枢可待因又称甲基吗啡,对咳嗽中枢有较高选择性,镇咳剂量不抑制呼有较高选择性,镇咳剂量不抑制呼吸,是目前最有效的镇咳药。吸,是目前最有效的镇咳药。作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物可待因吗啡作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物镇咳药镇咳药喷托维林,又名咳必清喷托维林,又名咳必清 ,人工合,人工
13、合成的非成瘾性中枢镇咳药。成的非成瘾性中枢镇咳药。右美沙芬,又名右甲吗南右美沙芬,又名右甲吗南 ,强度,强度与可待因相等。与可待因相等。作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右
14、美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg27作用于呼吸系统的药物外周性外周性:u苯佐那酯又名退咳露,丁卡因的衍生物,苯佐那酯又名退
15、咳露,丁卡因的衍生物,较强的局部麻醉作用,临床用于干咳、较强的局部麻醉作用,临床用于干咳、镇咳,也用于支气管镜检之前的检查镇咳,也用于支气管镜检之前的检查,预预防咳嗽。防咳嗽。u苯丙哌林兼有中枢和外周双重镇咳作用,苯丙哌林兼有中枢和外周双重镇咳作用,可用于各种原因引起的刺激性干咳。可用于各种原因引起的刺激性干咳。作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物第三节第三节 祛痰药祛痰药u能使痰液变稀易于排出的药物称祛能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰药。痰药。氯化铵,口服刺激胃粘膜的迷走神氯化铵,口服刺激胃粘膜的迷走神经末梢,反射性的引起呼吸道腺体经末梢,反射性的引起呼吸道腺体分泌增加,多配成复方制剂。
16、分泌增加,多配成复方制剂。愈创木酚甘油醚,恶心性,有较弱愈创木酚甘油醚,恶心性,有较弱的抗菌作用的抗菌作用。作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物甘草流浸膏(外周性镇咳药)复方樟脑酊(中枢性镇咳药)愈创木酚甘油醚作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物祛痰药祛痰药u乙酰半胱氨酸,又名痰易净,使乙酰半胱氨酸,又名痰易净,使黏痰中的二硫键断裂,黏蛋白分黏痰中的二硫键断裂,黏蛋白分解成小分子的肽链,降低痰的黏解成小分子的肽链,降低痰的黏滞性。支气管哮喘患者慎用(有滞性。支气管哮喘患者慎用(有特殊臭味,可引起支气管痉挛)。特殊臭味,可引起支气管痉挛)。u溴己新,直接作用于支气管腺体,溴己新,直接作用于支气管腺体,促使分泌黏液。促使分泌黏液。作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物 浆浆 细细 胞胞肥大细胞肥大细胞致敏原致敏原IgE组胺组胺白三烯白三烯前列腺素前列腺素受体受体 效应效应致敏原致敏原I型变态反应型变态反应作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物