1、第二章第二章 传出神经系统药物传出神经系统药物学习目标学习目标v 1掌握毛果芸香碱，新斯的明、阿托品、肾上腺素的作用、掌握毛果芸香碱，新斯的明、阿托品、肾上腺素的作用、应用，不良反应及用药注意事项。应用，不良反应及用药注意事项。v 2熟悉多巴胺、麻黄碱、异丙肾上腺素的作用特点、应用熟悉多巴胺、麻黄碱、异丙肾上腺素的作用特点、应用及不良反应。及不良反应。v 3熟悉山莨菪碱、东莨菪碱、酚妥拉明、普萘洛尔的应用熟悉山莨菪碱、东莨菪碱、酚妥拉明、普萘洛尔的应用v 4了解传出神经系统按递质的分类，受体的类型，分布及了解传出神经系统按递质的分类，受体的类型，分布及生理效应。生理效应。v 5了解去甲肾上腺素
2、的应用及有机磷酯酶类中毒的解救。了解去甲肾上腺素的应用及有机磷酯酶类中毒的解救。第一节第一节 概述概述（一）传出神经的解剖学分类1.植物神经（自主神经）包括交感神经和副交感神经。2.运动神经（二）传出神经按递质分类1.胆碱能神经：是合成和释放乙酰胆碱的神经。2.去甲肾上腺素能神经：是合成和释放去甲肾上腺素的神经。一、传出神经的分类一、传出神经的分类二、传出神经受体的分类及效应二、传出神经受体的分类及效应（一）胆碱受体（二）肾上腺素受体1M受体（毒蕈碱型胆碱受体）2N受体（烟碱型胆碱受体）1.受体（型肾上腺素受体）2.受体（型肾上腺素受体）三、传出神经药的作用方式和分类三、传出神经药的作用方式和
3、分类（一）直接作用于受体（二）影响递质1影响递质的合成 2影响递质的释放 3影响递质的生物转化 4影响递质的转运和贮存 第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药患者孔某，主诉两眼发胀，视物模患者孔某，主诉两眼发胀，视物模糊糊1 年左右，角膜稍有润性水肿，伴有头年左右，角膜稍有润性水肿，伴有头痛，视力下降，查眼底有静脉曲张，难见痛，视力下降，查眼底有静脉曲张，难见眼底。诊断为慢性单纯性青常光眼。眼底。诊断为慢性单纯性青常光眼。问：应用如何治疗？在临床上应选何问：应用如何治疗？在临床上应选何类药物？类药物？一、一、M受体激动药受体激动药毛果芸香碱（毛果芸香碱（pi
4、locarpine,，匹鲁卡品），匹鲁卡品） 作用作用 1对眼的作用： （1） 缩瞳： （2）降低眼压： （3） 调节痉挛（导致近视）： 2其它作用适应症适应症不良反应及不良反应及用药护理用药护理1青光眼 2虹膜炎3用于阿托品类受体阻断药中毒的解救，需全身用药。局部应用副作用较小，吸收过量可引起M受体过度兴奋症状，可用阿托品对抗。二、抗胆碱酯酶药二、抗胆碱酯酶药作用作用其对骨骼肌兴奋作用最强，对胃肠及膀胱平滑肌兴奋作用较强，而对眼、腺体、心血管和支气管平滑肌作用较弱适应症适应症不良反应及不良反应及用药护理用药护理1重症肌无力 2手术后腹胀气和尿潴留 促进排气和排尿。3阵发性室上性心动过速 可使
5、心率减慢。4非除极化型肌松药（如筒箭毒碱）过量中毒的解救。治疗量副作用较小。中毒量可致“胆碱能危象”，使骨骼肌细胞膜过度除极化而阻断神经肌肉传导，加重肌无力。机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘患者禁用。（一）易逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明（新斯的明（neostigmine，普鲁斯的明），普鲁斯的明）一、一、M受体激动药受体激动药毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpine,，匹鲁卡品），匹鲁卡品） 中毒机制和表现中毒机制和表现 有机磷酸酯类可通过呼吸道、消化道和皮肤粘膜等途径吸收引起中毒。有机磷中毒有机磷中毒的解救的解救（1）M-R阻断药阿托品阿托品(atropine)（2）胆碱酯酶复活剂碘
6、解磷定碘解磷定(pralidoximeiodide，PAM派派姆姆)氯磷解定氯磷解定(pralidoxim-chloride，PAMCl)（二）难逆性胆碱酯酶抑制药第三节第三节 抗胆碱药抗胆碱药患者，女，患者，女，31岁，由于腹部受凉，出岁，由于腹部受凉，出现严重胃痛，经查是胃部痉挛。应用现严重胃痛，经查是胃部痉挛。应用用何药物治疗。用何药物治疗。思考：用这类药物治疗时，患者会有思考：用这类药物治疗时，患者会有什么不适？影响如何中？什么不适？影响如何中？一、受体阻断药一、受体阻断药（一）阿托品和阿托品类生物碱阿托品阿托品（atropine)（三）不良反应及用药护理（三）不良反应及用药护理（二）
7、适应症（二）适应症（一）作用（一）作用1松弛内脏平滑肌2抑制腺体3兴奋心脏4.对眼的作用（1）散瞳（2）升高眼内压（3）调节麻痹5扩张血管改善微循环 6中枢兴奋作用 1口干、便秘、皮肤干燥、潮红、体温升高、心悸等2中枢兴奋症状3.皮肤潮红4.可出现心率加快、口干、皮肤干热5.青光眼、前列腺肥大及幽门梗阻。老年人慎用。1解除平滑肌痉挛2抑制腺体分泌3抗心律失常4眼科应用5抗体克6解救有机磷酸酯类中毒一、受体阻断药一、受体阻断药（一）阿托品和阿托品类生物碱山莨菪碱山莨菪碱（anisodamine）东莨菪碱东莨菪碱(scopolamine)（二）阿托品的合成代用品后马托品后马托品（homatropi
8、ne）托吡卡胺托吡卡胺（tropicamide）丙胺太林丙胺太林（propantheline，普鲁本辛probanthine)哌仑西平哌仑西平(pirenzepine)二、二、N受体阻断药受体阻断药（一）N1受体阻断药神经节阻断药 (二 ) N2受体阻断药骨骼肌松弛药1.除极化型肌松药 琥珀胆碱琥珀胆碱（succinylcholine，司可林scoline)适应症适应症不良反应及不良反应及用药注意用药注意静注适用于各种检查，如气管内插管、气管镜、食管镜等；静滴用于辅助麻醉，适用于较长时间手术的肌松需要。1肌痛2用药过量可引起呼吸肌麻痹3血钾升高4眼压升高青光眼患者禁用。二、二、N受体阻断药受体
9、阻断药2非除极化型肌松药 筒箭毒碱筒箭毒碱（tubocurarine管箭毒碱）可用于麻醉辅助用药，不良反应较多，现已少用。3其它骨骼肌松弛药第四节拟肾上腺素药第四节拟肾上腺素药患者，男性，患者，男性，20岁，因溺水而致呼吸心跳岁，因溺水而致呼吸心跳停止停止,此时此时,除积极进行从工呼吸心脏按压除积极进行从工呼吸心脏按压外外,还应选用何种药物进行抢救还应选用何种药物进行抢救?思考：心脏的兴奋性与哪些受体有关？心思考：心脏的兴奋性与哪些受体有关？心跳骤停应选何药物？跳骤停应选何药物？一、一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素肾上腺素（adrenaline）作用作用1兴奋心脏2对血管的影响
10、3对血压的影响其对血压的作用与剂量有关4舒张支气管5促进代谢6抑制过敏介质的释放不良反应及用药注意不良反应及用药注意1.本品应避光、热，若溶液变棕色或有沉淀时不可再用。2.用药前后应测血压及脉搏3.与局麻药合用时应注意在血循环差的部位如手指、脚趾、阴茎等处，不宜加Adr，避免组织缺血坏死4.高血压、脑动脉硬化、心力衰竭、甲状腺机能亢进和糖尿病患者禁用，老年人慎用。一、一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素肾上腺素（adrenaline）适应症适应症1抢救心跳骤停，用于传染病、麻醉及手术意外、药物中毒、房室传导阻滞、溺水等引起的心跳骤停。2过敏性休克过敏性休克3支气管哮喘急性发作及其它
11、变态反应，还可用于其它过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热、血清反应等。4局部止血与局麻药合用一、一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药多巴胺多巴胺作用作用1兴奋心脏小剂量多巴胺主要激动1受体，使心肌收缩力增强，心排出量增加。2收缩和舒张血管治疗量时可激动DA受体，使肾血管、肠系膜血管扩张，肾血流量增加。较大剂量激动受体作用占优势，主要表现为使皮肤、粘膜、内脏血管收缩。3升高血压治疗量时，收缩压升高，舒张压不变或略升高，大剂量时主要表现为血管收缩引起外周阻力增加，使收缩压和舒张压均升高。4改善肾功能治疗量时能激动DA受体，使肾血管扩张，肾血流量和肾小球滤过率增加，并直接作用于肾小管，促进钠的排出，故
12、可改善肾功能，使尿量增加。一、一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药多巴胺多巴胺适应症适应症不良反应及用药注意不良反应及用药注意1治疗各种休克对伴有心收缩无力及尿量减少的休克更为适用。2治疗急性肾功能衰竭多与利尿药合用。治疗量时不良反应轻，偶有恶心、呕吐、头痛等。剂量过大或静滴速度过快，可出现心动过速、血压升高、肾功能下降，甚至心律失常，应酌情调节滴速，并补足血容量。与肾上腺素相似，但有下列特点性质稳定，可口服；起效慢、作用弱而持久；易通过血脑屏障，中枢兴奋作用较强；连续用药，可产生快速耐受性。1支气管哮喘预防发作和慢性轻症的治疗。2某些低血压状态如防治蛛网膜下腔或硬脊膜外麻醉引起的低血压。
13、3鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞小儿禁用。4缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。易出现中枢兴奋症状如失眠，不安，晚上服用可口服镇静催眠药以防失眠。禁忌证同肾上腺素。一、一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药麻黄碱麻黄碱适应症适应症不良反应及用药注意不良反应及用药注意作用作用二、二、受体激动药受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素作用作用适应症适应症1收缩血管2兴奋心脏3升高血压4影响代谢治疗量对代谢影响不明显，大剂量时血糖升高1抗休克用于过敏性休克、神经源性休克早期2上消化道出血本品适量稀释后口服，使食管或胃黏膜血管收缩而止血。不良反应及不良反应及用药注意用药注意1局部反应2急性肾功能
14、衰竭3心血管反应4.高血压、动脉硬化、器质性心脏病、甲亢、少尿、严重微循环障碍者及肾功能不良。三、三、受体激动药受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素适应症适应症不良反应及用药注意不良反应及用药注意作用作用1兴奋心脏2对血管和血压的影响3舒张支气管4其他能抑制过敏物质的释放，有利于平喘作用。促进代谢，并能增加组织耗氧量。 1支气管哮喘用于治疗支气管哮喘急性发作，疗效快而强。注意用药量。2抢救心跳骤停用于溺水、电击、手术意外或药物中毒等各种原因造成的心跳骤停。3房室传导阻滞舌下含服或静脉滴注给药。4抗休克在补足血容量基础上，通过兴奋心脏、增加心排出量及扩张血管作用，治疗中心静脉压升高和心排出量低的感
15、染性休克。 常见有心悸、头痛、头晕，对哮喘缺氧病人易引起心律失常，可产生耐受性，用药过程中要注意控制心率，以免诱发或加剧心绞痛。禁用于冠心病、心肌炎、甲亢及糖尿病患者。第五节抗肾上腺素药第五节抗肾上腺素药患者：患者：女，女，37岁，患有嗜铬细胞瘤准备手术岁，患有嗜铬细胞瘤准备手术，在术前要控制血压，请问用何种药，在术前要控制血压，请问用何种药物比较合适物比较合适思考：酚妥拉明是否可以？为什么？思考：酚妥拉明是否可以？为什么？一、一、受体阻断药受体阻断药酚妥拉明酚妥拉明作用作用适应症适应症1扩张血管2兴奋心脏3其他1抗休克在补足血容量基础上，用于感染性休克、心源性休克。2外周血管痉挛性疾病3急性
16、心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭不良反应及不良反应及用药注意用药注意1心血管反应2胃肠道反应二、二、受体阻断药受体阻断药11受体阻断作用心脏抑制减少肾素分泌22受体阻断作用收缩支气管平滑肌：减少心、肝、肾血流量：抑制代谢3内在拟交感活性4膜稳定作用5其它普萘洛尔有抗血小板凝集作用 1高血压能使高血压患者血压下降，伴有心率减慢。2心绞痛和心肌梗死对心绞痛有较好疗效；心梗患者需长期用药，可降低复发率和猝死率。3心律失常用于过速型心律失常，尤其是交感神经兴奋、强心苷中毒所引起的心律失常疗效较好。注射给药时尤其要注意。4甲亢可减慢心率，降低基础代谢率，对甲状腺危象可迅速控制症状。适应症适应症作用作用二、二、受体阻断药受体阻断药不良反应及用药注意不良反应及用药注意1中枢神经系统症状，有多梦、幻觉、失眠、头晕、乏力和精神抑郁等。胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛和腹泻等。2抑制心脏功能可引起急性心功能不全、房室传导阻滞、甚至心脏停搏。故心功能不全、心动过缓、房室传导阻滞患者禁用。3诱发或加重支气管哮喘故支气管哮喘患者禁用。4反跳现象长期用受体阻断药突然停药，可出现原有症状加重，这是由于受体向上调节所致。因此长期用药必须逐渐减量停药。5少数人可出现低血糖症状，并可增强降糖药的作用，同时掩盖低血糖症状而出现严重后果，所以与降糖药合用时，需注意病人的症状。
