1、消化系统药和合理用消化系统药和合理用药药学习目标学习目标 1.1.掌握抑酸药(西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑)、掌握抑酸药(西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑)、止吐药(甲氧氯普胺、多潘立酮)和泻药(硫酸镁)止吐药(甲氧氯普胺、多潘立酮)和泻药(硫酸镁)的作用、应用、不良反应和用药注意事项。的作用、应用、不良反应和用药注意事项。2.2.熟悉抗消化性溃疡药的分类和代表药及硫糖铝的作熟悉抗消化性溃疡药的分类和代表药及硫糖铝的作用和应用。用和应用。3.3.了解临床常用助消化药和止泻药的作用、应用及给了解临床常用助消化药和止泻药的作用、应用及给药方法。药方法。4.4.关爱患者,仔细观察消化道疾病患者的病情及用
2、药关爱患者,仔细观察消化道疾病患者的病情及用药反应,做好用药指导。反应,做好用药指导。消化系统药及合理用药消化系统药及合理用药消化系统药主要通过调节胃肠功能和影响消化消化系统药主要通过调节胃肠功能和影响消化液的分泌而发挥疗效。液的分泌而发挥疗效。包括:包括:助消化药助消化药抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药胃肠运动功能调节药胃肠运动功能调节药泻药与止泻药泻药与止泻药第一节第一节 助消化药与止吐药助消化药与止吐药l一、助消化药一、助消化药l助消化药多为消化液的成分或促进消化液助消化药多为消化液的成分或促进消化液分泌的药物,能促进食物的消化,增强胃分泌的药物,能促进食物的消化,增强胃肠消化功能,主要用于
3、治疗消化不良或消肠消化功能,主要用于治疗消化不良或消化液分泌不足。化液分泌不足。临床常用助消化药的特点临床常用助消化药的特点药物药物作用作用应用应用注意事项注意事项稀盐酸稀盐酸增强胃蛋白酶活性,增强胃蛋白酶活性,促进胰酶和胆汁分促进胰酶和胆汁分泌泌胃酸缺乏症及发酵性胃酸缺乏症及发酵性消化不良消化不良饭前或水稀释后服饭前或水稀释后服用,常与胃蛋白酶用,常与胃蛋白酶合用合用胃蛋白胃蛋白酶酶分解蛋白质分解蛋白质胃蛋白酶缺乏症或过胃蛋白酶缺乏症或过量饮食引起的消化不量饮食引起的消化不良良常与稀盐酸合用,常与稀盐酸合用,不能与抗酸药配伍不能与抗酸药配伍胰酶胰酶消化脂肪、蛋白质消化脂肪、蛋白质和淀粉和淀粉
4、胰腺分泌不足引起的胰腺分泌不足引起的消化不良消化不良常用肠溶片,需整常用肠溶片,需整片吞服;禁与酸性片吞服;禁与酸性药物同服药物同服乳酶生乳酶生乳酸杆菌能分解糖乳酸杆菌能分解糖类产生乳酸,抑制类产生乳酸,抑制肠内腐败菌繁殖,肠内腐败菌繁殖,减少发酵和产气减少发酵和产气消化不良、腹胀及小消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹泻儿消化不良性腹泻饭前服,禁与抗菌饭前服,禁与抗菌药、碱性药物及吸药、碱性药物及吸附剂合用;药物应附剂合用;药物应置于阴凉处保存置于阴凉处保存干酵母干酵母富含富含B B族维生素族维生素食欲不振、消化不良食欲不振、消化不良和和B B族维生素缺乏症族维生素缺乏症宜嚼服,剂量过大宜嚼服,
5、剂量过大可致腹泻可致腹泻二、止吐药二、止吐药中枢与呕吐有关的药物作用部位中枢与呕吐有关的药物作用部位 延髓化学感受区(延髓化学感受区(CTZCTZ)内耳和前庭内耳和前庭 孤束核呕吐中枢孤束核呕吐中枢中枢与呕吐有关的药物作用受体中枢与呕吐有关的药物作用受体 H H1 1受体、受体、M M受体、受体、DADA受体、受体、5-HT5-HT3 3受体受体外周与呕吐有关的药物作用受体外周与呕吐有关的药物作用受体 DADA受体受体 二、止吐药二、止吐药恶心、呕吐是多种疾病引起的消化道症状,剧烈呕吐可恶心、呕吐是多种疾病引起的消化道症状,剧烈呕吐可导致机体水和电解质紊乱,除对因治疗外,应及时止吐。导致机体水
6、和电解质紊乱,除对因治疗外,应及时止吐。止吐药有以下几类:止吐药有以下几类:1 1、H H1 1受体阻断药:受体阻断药:苯海拉明、异丙嗪、茶苯海拉明、美苯海拉明、异丙嗪、茶苯海拉明、美克洛嗪等有中枢镇静作用和止吐作用,可用于预防和治克洛嗪等有中枢镇静作用和止吐作用,可用于预防和治疗晕动病、内耳性眩晕病等。疗晕动病、内耳性眩晕病等。2 2、M M受体阻断药:受体阻断药:东莨菪碱、苯海索等,有抗晕动病,东莨菪碱、苯海索等,有抗晕动病,预防恶心、呕吐的作用,其中以东莨菪碱的作用较为明预防恶心、呕吐的作用,其中以东莨菪碱的作用较为明显。显。二、止吐药二、止吐药3 3、DADA受体阻断药:受体阻断药:(
7、1 1)氯丙嗪氯丙嗪:对多种药物(洋地黄、吗啡、四环素等):对多种药物(洋地黄、吗啡、四环素等)和疾病(尿毒症、恶性肿瘤等)引起的呕吐及顽固性呃逆和疾病(尿毒症、恶性肿瘤等)引起的呕吐及顽固性呃逆有显著的镇吐作用。但对晕动症呕吐无效。有显著的镇吐作用。但对晕动症呕吐无效。(2 2)胃动力药胃动力药:甲氧氯普胺、多潘立酮等。:甲氧氯普胺、多潘立酮等。4 4、5-HT5-HT3 3受体阻断药:受体阻断药:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼等,昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼等,肿瘤化疗和放疗中止吐效果好。肿瘤化疗和放疗中止吐效果好。5 5、其他:、其他:西沙必利,舒必利等。西沙必利,舒必利等。甲氧氯普胺甲氧
8、氯普胺(胃复安)(胃复安)l为第一代胃肠动力药,具有中枢和外周双重作用。口服为第一代胃肠动力药,具有中枢和外周双重作用。口服易吸收,血浆蛋白结合力低,经肝脏代谢后,经肾排泄。易吸收,血浆蛋白结合力低,经肝脏代谢后,经肾排泄。【药理作用【药理作用】l1.1.胃肠促动作用胃肠促动作用:阻断胃肠多巴胺受体,并促进胃肠胆:阻断胃肠多巴胺受体,并促进胃肠胆碱能神经释放乙酰胆碱,加强从食管至近端小肠平滑肌碱能神经释放乙酰胆碱,加强从食管至近端小肠平滑肌运动,促进胃排空。运动,促进胃排空。l2.2.止吐作用止吐作用:阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体,产:阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体,产生较强的中枢性止吐
9、作用。生较强的中枢性止吐作用。l3.3.催乳作用催乳作用:阻断下丘脑多巴胺受体,减少催乳素抑制:阻断下丘脑多巴胺受体,减少催乳素抑制因子的释放,从而升高血清催乳素的水平,有一定的催因子的释放,从而升高血清催乳素的水平,有一定的催乳作用。乳作用。甲氧氯普胺甲氧氯普胺(胃复安)(胃复安)【临床应用】【临床应用】用于各种原因引起的呕吐、顽固性呃逆、胃肠功能失调用于各种原因引起的呕吐、顽固性呃逆、胃肠功能失调所致的食欲不振、消化不良及胃胀气,也可用于返流性所致的食欲不振、消化不良及胃胀气,也可用于返流性食管炎、胆汁返流性胃炎及产后少乳症等。食管炎、胆汁返流性胃炎及产后少乳症等。【不良反应】【不良反应】
10、常见头晕、嗜睡、乏力,偶有便泌、腹泻、溢乳及男性常见头晕、嗜睡、乏力,偶有便泌、腹泻、溢乳及男性乳房发育等。大剂量或长期使用可出现锥体外系反应,乳房发育等。大剂量或长期使用可出现锥体外系反应,可用苯海索等中枢抗胆碱药对抗。可用苯海索等中枢抗胆碱药对抗。注射给药可引起直立性低血压。孕妇慎用。不宜与吩噻注射给药可引起直立性低血压。孕妇慎用。不宜与吩噻嗪类、嗪类、M M受体阻断药合用,以免降低疗效,加重不良反应。受体阻断药合用,以免降低疗效,加重不良反应。多潘立酮多潘立酮(吗丁啉)(吗丁啉)l本药属第二代胃肠动力药;本药属第二代胃肠动力药;l是外周多巴胺受体阻断剂,不易通过血脑屏障,几是外周多巴胺受
11、体阻断剂,不易通过血脑屏障,几乎无锥体外系反应。乎无锥体外系反应。l对胃肠选择性高,阻断其多巴胺受体,加强胃动力,对胃肠选择性高,阻断其多巴胺受体,加强胃动力,促进胃蠕动,加速胃排空,防止食物反流,具有促进胃蠕动,加速胃排空,防止食物反流,具有胃胃肠促动和高效止吐作用肠促动和高效止吐作用。l对结肠运动和胃肠分泌功能无明显影响。对结肠运动和胃肠分泌功能无明显影响。多潘立酮多潘立酮(吗丁啉)(吗丁啉)l临床主要用于各种原因引起的轻度胃瘫,对胃临床主要用于各种原因引起的轻度胃瘫,对胃-食食管反流病、功能性消化不良、药物或放射治疗引管反流病、功能性消化不良、药物或放射治疗引起的呕吐也有良好的疗效。起的
12、呕吐也有良好的疗效。l不良反应可见短暂的腹痛、腹泻、口干、皮疹、不良反应可见短暂的腹痛、腹泻、口干、皮疹、头痛、乏力等。头痛、乏力等。l婴幼儿及孕妇慎用;婴幼儿及孕妇慎用;l不宜与抗胆碱药合用,以免降低疗效。不宜与抗胆碱药合用,以免降低疗效。昂丹司琼昂丹司琼l本药能选择性抑制中枢和迷走神经传入纤维本药能选择性抑制中枢和迷走神经传入纤维5-5-羟色羟色胺受体,产生明显的止吐作用;胺受体,产生明显的止吐作用;l对肿瘤放疗和化疗引起的呕吐有迅速强大的抑制作对肿瘤放疗和化疗引起的呕吐有迅速强大的抑制作用,但对晕动病引起的呕吐无效;用,但对晕动病引起的呕吐无效;l临床用于放疗、化疗引起的恶心、呕吐,临床
13、用于放疗、化疗引起的恶心、呕吐,l不良反应有头痛、疲劳、便秘或腹泻等。不良反应有头痛、疲劳、便秘或腹泻等。l格拉司琼、托烷司琼的作用类似于昂丹司琼,但作格拉司琼、托烷司琼的作用类似于昂丹司琼,但作用更强。用更强。西沙必利西沙必利l为新型全胃肠动力药,对胃和小肠作用类似于甲氧为新型全胃肠动力药,对胃和小肠作用类似于甲氧氯普胺,但也能增加结肠运动,引起腹泻。氯普胺,但也能增加结肠运动,引起腹泻。l临床主要用于胃肠运动障碍性疾病,如返流性食管临床主要用于胃肠运动障碍性疾病,如返流性食管炎、功能性消化不良、轻度胃瘫、术后胃肠麻痹及炎、功能性消化不良、轻度胃瘫、术后胃肠麻痹及慢性便秘和结肠运动减弱等。慢
14、性便秘和结肠运动减弱等。l有暂时性肠痉挛和腹泻等现象;有暂时性肠痉挛和腹泻等现象;l偶见恶心、头痛、头晕、嗜睡及过敏反应;偶见恶心、头痛、头晕、嗜睡及过敏反应;l哺乳期妇女、儿童及肝肾功能不全者慎用。哺乳期妇女、儿童及肝肾功能不全者慎用。常用止吐药常用止吐药第二节第二节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药l消化性溃疡是指发生于胃和十二指肠溃疡,是消消化性溃疡是指发生于胃和十二指肠溃疡,是消化系统常见的慢性疾病,具有反复发作的特点。化系统常见的慢性疾病,具有反复发作的特点。l发病机制与黏膜局部损伤因素(胃酸、胃蛋白酶、发病机制与黏膜局部损伤因素(胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌感染等)与保护因素(胃黏膜屏障
15、功幽门螺杆菌感染等)与保护因素(胃黏膜屏障功能)之间平衡失调有关。能)之间平衡失调有关。l抗消化性溃疡药能减轻溃疡症状、促进愈合、防抗消化性溃疡药能减轻溃疡症状、促进愈合、防止和减少复发及并发症的产生。止和减少复发及并发症的产生。消化性溃疡发生机制消化性溃疡发生机制天平学说天平学说攻击因子攻击因子防御因子防御因子胃酸胃酸幽幽门门螺螺杆杆菌菌胃蛋白酶胃蛋白酶前列腺素前列腺素表皮生长因子表皮生长因子粘粘液液屏屏障障胃黏膜血流胃黏膜血流抗胃酸药抗胃酸药抗幽门螺杆抗幽门螺杆菌药菌药胃粘膜保护药胃粘膜保护药抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类抗酸药抗酸药 碳酸氢钠、氢氧化铝碳酸氢钠、氢氧化铝 胃酸分泌抑
16、制药胃酸分泌抑制药 H H2 2受体阻断药受体阻断药 西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁 M M受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平 胃壁细胞胃壁细胞H H+泵抑制药泵抑制药 奥美拉唑奥美拉唑胃黏膜保护药胃黏膜保护药 硫糖铝、枸橼酸铋钾硫糖铝、枸橼酸铋钾抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 三联疗法三联疗法胃镜下消化性溃疡胃镜下消化性溃疡胃的组织结构图胃的组织结构图消化性溃疡腹部疼痛的特点消化性溃疡腹部疼痛的特点l溃疡疼痛与胃酸刺激有关,临床上疼痛与饮食之间具有溃疡疼痛与胃酸刺激有关,临床上疼痛与饮食之间具有典型规律的节律性。典型规律的节律性。l胃溃疡进食后胃溃疡进食后0.5-1h0.5-1h疼痛
17、,至下次进餐前消失,少见夜疼痛,至下次进餐前消失,少见夜间痛。疼痛部位剑突下正中或偏左,疼痛性质为烧灼感间痛。疼痛部位剑突下正中或偏左,疼痛性质为烧灼感或痉挛感,一般疼痛规律为或痉挛感,一般疼痛规律为进食进食-疼痛疼痛-缓解。缓解。l十二指肠溃疡进食后十二指肠溃疡进食后-h h疼痛,至下次进餐后缓解,疼痛,至下次进餐后缓解,常有午夜疼痛。疼痛部位上腹正中或偏右,疼痛性质为常有午夜疼痛。疼痛部位上腹正中或偏右,疼痛性质为饥饿感或烧灼感,一般疼痛规律为饥饿感或烧灼感,一般疼痛规律为进食进食-缓解缓解-疼痛。疼痛。一、抗酸药一、抗酸药机制:机制:弱碱性药物弱碱性药物 中和胃酸中和胃酸 胃酸浓度胃酸浓
18、度 胃蛋白胃蛋白酶活性酶活性 胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀、刺激胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀、刺激疼痛疼痛 促进溃疡愈合的目的促进溃疡愈合的目的有些抗酸药如氢氧化铝、三硅酸镁等在胃液中可形成有些抗酸药如氢氧化铝、三硅酸镁等在胃液中可形成胶状物,覆盖于溃疡面和黏膜表面,起保护作用。胶状物,覆盖于溃疡面和黏膜表面,起保护作用。临床主要用于胃和十二指肠溃疡及胃酸分泌过多症的临床主要用于胃和十二指肠溃疡及胃酸分泌过多症的辅助治疗。抗酸药在餐后辅助治疗。抗酸药在餐后1-3h1-3h和临睡前服用才能达到和临睡前服用才能达到较好的效果。较好的效果。一、抗酸药一、抗酸药壁细胞壁细胞胃腔胃腔H+H+H+H+H+
19、抗酸药抗酸药抗酸药作用机制:抗酸药作用机制:1 1、中和胃酸、中和胃酸2 2、抑制胃蛋白酶活性、抑制胃蛋白酶活性常用抗酸药作用特点比较常用抗酸药作用特点比较药物药物作用特点作用特点不良反应及注意事项不良反应及注意事项碳酸氢钠碳酸氢钠口服中和胃酸作用强、显效快、口服中和胃酸作用强、显效快、维持时间短。静滴可碱化血液和维持时间短。静滴可碱化血液和尿液。口服易吸收。尿液。口服易吸收。可产生大量可产生大量COCO2 2引起腹胀、嗳气,引起腹胀、嗳气,严重溃疡患者有引起胃肠穿孔严重溃疡患者有引起胃肠穿孔的危险。可致碱血症的危险。可致碱血症碳酸钙碳酸钙抗酸作用较强、快、持久。口服抗酸作用较强、快、持久。口
20、服难吸收。难吸收。可产生大量可产生大量COCO2 2引起腹胀、嗳气。引起腹胀、嗳气。有收敛作用,可引起便秘。不有收敛作用,可引起便秘。不宜与四环素类药同服宜与四环素类药同服氢氧化铝氢氧化铝抗酸作用较强、起效缓慢而持久。抗酸作用较强、起效缓慢而持久。具有收敛和止血作用,在胃内形具有收敛和止血作用,在胃内形成凝胶,能保护溃疡面。成凝胶,能保护溃疡面。可引起便秘,可影响磷的吸收,可引起便秘,可影响磷的吸收,不宜与四环素类药同服。口服不宜与四环素类药同服。口服难吸收。难吸收。氧化镁氧化镁抗酸作用较强、起效缓慢而持久。抗酸作用较强、起效缓慢而持久。口服难吸收。口服难吸收。可引起腹泻。干扰四环素类药可引起
21、腹泻。干扰四环素类药物的吸收,避免同时服用。物的吸收,避免同时服用。三硅酸镁三硅酸镁抗酸作用慢、弱、持久,对溃疡抗酸作用慢、弱、持久,对溃疡面有保护作用,口服难吸收。面有保护作用,口服难吸收。可引起腹泻。不宜与四环素类可引起腹泻。不宜与四环素类药同服药同服氢氧化镁氢氧化镁抗酸作用较强、较快,对溃疡面抗酸作用较强、较快,对溃疡面有保护作用,口服难吸收。有保护作用,口服难吸收。可引起腹泻。不宜与四环素类可引起腹泻。不宜与四环素类药同服药同服一、抗酸药一、抗酸药l理想的抗酸药应作用迅速、持久、不吸收、不理想的抗酸药应作用迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对胃黏膜及溃疡面产气、不引起腹泻或
22、便秘,对胃黏膜及溃疡面有保护和收敛作用。有保护和收敛作用。l单一抗酸药很难满足上述标准,故抗酸药很少单一抗酸药很难满足上述标准,故抗酸药很少单用;单用;l常将其制成复方制剂应用以增强疗效,减少不常将其制成复方制剂应用以增强疗效,减少不良反应。良反应。常用抗酸药复方制剂常用抗酸药复方制剂复方制剂复方制剂主要成分主要成分临床应用临床应用胃舒平胃舒平氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏膏消化性溃疡、胃酸过多消化性溃疡、胃酸过多复方铝酸铋片复方铝酸铋片(胃必治)(胃必治)铝酸铋、重质碳酸镁、碳酸氢钠、铝酸铋、重质碳酸镁、碳酸氢钠、甘草浸膏粉、弗朗鼠李皮、茴香甘草浸膏粉、弗朗鼠李皮
23、、茴香粉粉消化性溃疡、胃酸过多消化性溃疡、胃酸过多胃得乐胃得乐碱式硝酸铋、碳酸镁、碳酸氢钠、碱式硝酸铋、碳酸镁、碳酸氢钠、大黄大黄消化性溃疡、胃炎、胃酸消化性溃疡、胃炎、胃酸过多过多乐得胃乐得胃碱式硝酸铋、碳酸镁、碳酸氢钠、碱式硝酸铋、碳酸镁、碳酸氢钠、弗朗鼠李皮弗朗鼠李皮消化性溃疡消化性溃疡胃仙胃仙-U-U外层片:甘草酸钠、葡萄糖醛酸、外层片:甘草酸钠、葡萄糖醛酸、干燥氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、干燥氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、牛胆汁、薄荷脑、叶绿素;牛胆汁、薄荷脑、叶绿素;内层片:维生素单位、淀粉酶内层片:维生素单位、淀粉酶消化性溃疡、胃炎、胃酸消化性溃疡、胃炎、胃酸过多过多常用抗酸药常用抗酸药二
24、、胃酸分泌抑制药二、胃酸分泌抑制药l 胃酸是由胃壁细胞合成分泌的,能使胃壁细胞功能增胃酸是由胃壁细胞合成分泌的,能使胃壁细胞功能增强的受体有强的受体有M M1 1、H H2 2及胃泌素受体,胃酸分泌抑制药可阻及胃泌素受体,胃酸分泌抑制药可阻断上述受体而发挥作用,它们包括:断上述受体而发挥作用,它们包括:1.1.组胺组胺H H2 2受体阻断药受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁 2.2.M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药:哌仑西平:哌仑西平 3.3.胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药:丙谷胺:丙谷胺 4.4.胃壁细胞胃壁细胞H H泵抑制药泵抑制药:奥美拉唑:奥美拉
25、唑 胃酸分泌抑制药的作用机制胃酸分泌抑制药的作用机制丙丙谷谷胺胺西西米米替替丁丁哌哌仑仑西西平平组胺组胺Ach胃泌胃泌素素H2M1G质子泵质子泵H+K+H2受体阻受体阻断药断药M胆碱受体胆碱受体阻断药阻断药H+-K+-ATP酶酶抑制药抑制药胃泌素受胃泌素受体阻断药体阻断药奥美拉唑奥美拉唑胃腔胃腔胃壁细胃壁细胞胞H+pH7.3H+pH0.8(一)(一)H H2 2受体阻断药受体阻断药l对胃壁细胞表面的组胺对胃壁细胞表面的组胺H H2 2受体有竞争性阻断作用,受体有竞争性阻断作用,可使胃酸分泌减少。可使胃酸分泌减少。l其抑制胃酸分泌作用强而持久,疗程短,溃疡愈其抑制胃酸分泌作用强而持久,疗程短,溃
26、疡愈合率较高。合率较高。l主要用于治疗消化性溃疡。主要用于治疗消化性溃疡。(一)(一)H H2 2受体阻断药受体阻断药l常用常用H H2 2受体阻断药有:受体阻断药有:西米替丁(甲氰咪胍)西米替丁(甲氰咪胍):第一个进临床的:第一个进临床的H H2 2受体阻断受体阻断药,为肝药酶抑制剂,不良反应较多。药,为肝药酶抑制剂,不良反应较多。雷尼替丁雷尼替丁:强效:强效,长效长效,肝药酶抑制作用轻,对内分泌肝药酶抑制作用轻,对内分泌影响较小。影响较小。法莫替丁法莫替丁:强度比雷尼替丁大:强度比雷尼替丁大7 71010倍,更强,更长。倍,更强,更长。尼扎替丁、罗沙替丁尼扎替丁、罗沙替丁:更新更好。:更新
27、更好。(一)(一)H H2 2受体阻断药受体阻断药【药理作用】【药理作用】l本类药物均可竞争性阻断本类药物均可竞争性阻断H H2 2受体,显著抑制组胺引起受体,显著抑制组胺引起的胃酸分泌,也能抑制的胃酸分泌,也能抑制胃泌素胃泌素、咖啡因、进食等刺激、咖啡因、进食等刺激引起的胃酸分泌,并降低其酸度。引起的胃酸分泌,并降低其酸度。l还可减少胃蛋白酶的分泌,对胃黏膜有保护作用。还可减少胃蛋白酶的分泌,对胃黏膜有保护作用。l此类药中抑制胃酸分泌的强度依次减弱为:此类药中抑制胃酸分泌的强度依次减弱为:法莫替丁法莫替丁 雷尼替丁雷尼替丁 尼扎替丁尼扎替丁 罗沙替丁罗沙替丁 西咪替丁西咪替丁(一)(一)H
28、H2 2受体阻断药受体阻断药【临床应用】【临床应用】l主要用于消化性溃疡的治疗,对十二指肠溃疡的疗效主要用于消化性溃疡的治疗,对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡。优于胃溃疡。l用药用药4-64-6周后溃疡面愈合明显,延长用药可减少复发。周后溃疡面愈合明显,延长用药可减少复发。l也可用于卓也可用于卓-艾综合征、反流性食管炎及其他胃酸分艾综合征、反流性食管炎及其他胃酸分泌过多的治疗,还可用于急性胃炎引起的出血。泌过多的治疗,还可用于急性胃炎引起的出血。(一)(一)H H2 2受体阻断药受体阻断药【不良反应】【不良反应】偶有头痛、头昏、便秘、腹胀、腹泻、皮疹、瘙痒等。偶有头痛、头昏、便秘、腹胀、腹泻、皮
29、疹、瘙痒等。长期应用西咪替丁可引起男性乳房发育及性功能障碍。长期应用西咪替丁可引起男性乳房发育及性功能障碍。西咪替丁为肝药酶抑制剂,使苯妥英钠、苯巴比妥、西咪替丁为肝药酶抑制剂,使苯妥英钠、苯巴比妥、华法林、苯二氮卓类、普萘洛尔等药物代谢减慢,合华法林、苯二氮卓类、普萘洛尔等药物代谢减慢,合用时应调整剂量。用时应调整剂量。雷尼替丁对肝药酶影响较小,其他药不影响肝药酶。雷尼替丁对肝药酶影响较小,其他药不影响肝药酶。常用常用H H2 2受体阻断药受体阻断药(二)(二)M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药哌仑西平哌仑西平对胃壁细胞的对胃壁细胞的M M受体有选择性阻断作受体有选择性阻断作用,小剂量即可抑
30、制胃酸分泌,对用,小剂量即可抑制胃酸分泌,对其他部位的其他部位的M M受体影响较小。受体影响较小。主要用于胃及十二指肠溃疡和反流主要用于胃及十二指肠溃疡和反流性食管炎。疗效与西咪替丁相似,性食管炎。疗效与西咪替丁相似,二者合用可增强疗效。二者合用可增强疗效。不良反应较轻,可见口干、视力模不良反应较轻,可见口干、视力模糊、便秘、头痛、嗜睡等。糊、便秘、头痛、嗜睡等。胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺 本药结构与胃泌素相似,能竞本药结构与胃泌素相似,能竞争性阻断胃泌素受体,减少胃争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌,抑制胃酸及胃蛋白酶酸分泌,抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。的分泌。用于胃及十二指肠
31、溃疡的治疗,用于胃及十二指肠溃疡的治疗,但疗效不及但疗效不及H H2 2受体阻断药。受体阻断药。(三)胃壁细胞(三)胃壁细胞H H+泵抑制药泵抑制药H H+泵又称质子泵实为泵又称质子泵实为H H+-K-K+-ATP-ATP酶,它位于胃壁细胞酶,它位于胃壁细胞的小管膜上,各种致酸物质通过第二信使激活的小管膜上,各种致酸物质通过第二信使激活H H+-K-K+-ATPATP酶,使胃壁细胞内酶,使胃壁细胞内H H+泌出,泌出,K K+则从胃腔转入壁细则从胃腔转入壁细胞内,在胃内胞内,在胃内H H+与与CLCL+形成胃酸。形成胃酸。凡通过抑制凡通过抑制H H+-K-K+-ATP-ATP酶而阻止胃酸分泌的
32、药称为胃酶而阻止胃酸分泌的药称为胃壁细胞壁细胞H H+泵抑制药泵抑制药(三)胃壁细胞(三)胃壁细胞H H+泵抑制药泵抑制药第一代第一代:奥美:奥美拉唑拉唑(洛洛赛赛克克)为新型强效和长效抗溃疡药,作用强大而持久。为新型强效和长效抗溃疡药,作用强大而持久。第二代第二代:兰索:兰索拉唑拉唑 作用作用较较奥美拉唑奥美拉唑略强略强。第三代第三代:泮托:泮托拉唑拉唑、雷贝、雷贝拉唑拉唑 作用特点:快,强,久,轻。作用特点:快,强,久,轻。常用胃壁细胞常用胃壁细胞H H+泵抑制药泵抑制药(三)胃壁细胞(三)胃壁细胞H H+泵抑制药泵抑制药奥美拉唑奥美拉唑【药理作用】【药理作用】u1 1抑制胃酸分泌抑制胃酸
33、分泌 能选择性地抑制胃壁细胞质子泵能选择性地抑制胃壁细胞质子泵(H H+-K-K+-ATP-ATP酶)的作用,从而抑制胃酸分泌,对基础酶)的作用,从而抑制胃酸分泌,对基础胃酸及各种应激性胃酸的分泌均有强大而持久的抑制胃酸及各种应激性胃酸的分泌均有强大而持久的抑制作用,一次给药后可抑制胃酸分泌作用,一次给药后可抑制胃酸分泌24h24h以上。以上。u2 2促进溃疡愈合促进溃疡愈合 胃酸分泌被抑制后,溃疡面的刺激胃酸分泌被抑制后,溃疡面的刺激减少,同时可增加胃黏膜血流量,因而促进胃黏膜生减少,同时可增加胃黏膜血流量,因而促进胃黏膜生长,有利于溃疡面的愈合长,有利于溃疡面的愈合u3 3抑制幽门螺杆菌抑
34、制幽门螺杆菌 有较弱的抑制幽门螺杆菌生长作有较弱的抑制幽门螺杆菌生长作用,与其他抗幽门螺杆菌药物合用,可增强疗效,细用,与其他抗幽门螺杆菌药物合用,可增强疗效,细菌转阴率达菌转阴率达90%90%以上。以上。(三)胃壁细胞(三)胃壁细胞H H+泵抑制药泵抑制药奥美拉唑奥美拉唑【临床应用】【临床应用】u适用于治疗胃溃疡、十二指适用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓性食管炎和卓-艾综合征。艾综合征。u特点:作用强而持久、显效特点:作用强而持久、显效快、不良反应少、复发率低。快、不良反应少、复发率低。(三)胃壁细胞(三)胃壁细胞H H+泵抑制药泵抑制药奥美
35、拉唑奥美拉唑【不良反应】【不良反应】主要有头痛、头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、主要有头痛、头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、转氨酶升高。口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、转氨酶升高。奥美拉唑为肝药酶抑制剂可使地西泮、苯妥英钠、香奥美拉唑为肝药酶抑制剂可使地西泮、苯妥英钠、香豆素类、硝苯地平等血药浓度升高,作用时间延长。豆素类、硝苯地平等血药浓度升高,作用时间延长。三、胃黏膜保护药三、胃黏膜保护药能增强黏膜保护功能,促进溃疡愈合。能增强黏膜保护功能,促进溃疡愈合。细胞屏障细胞屏障粘液粘液-HCO3-盐屏障盐屏障三、胃黏膜保护药三、胃黏膜保护药硫糖铝硫糖铝
36、本药在胃内酸性环境中形成胶冻状,牢固地粘附于本药在胃内酸性环境中形成胶冻状,牢固地粘附于粘膜及溃疡基底部,抵御刺激物的侵蚀;能直接与粘膜及溃疡基底部,抵御刺激物的侵蚀;能直接与胃蛋白酶结合,抑制其活性;还能促进胃粘膜及碳胃蛋白酶结合,抑制其活性;还能促进胃粘膜及碳酸氢盐的分泌,增强粘膜的保护作用。酸氢盐的分泌,增强粘膜的保护作用。临床用于胃及十二指肠溃疡、慢性糜烂性胃炎及返临床用于胃及十二指肠溃疡、慢性糜烂性胃炎及返流性食管炎等。流性食管炎等。不良反应轻,偶有便秘、口干、恶心、眩晕、皮疹不良反应轻,偶有便秘、口干、恶心、眩晕、皮疹等。不宜与碱性药物合用。等。不宜与碱性药物合用。枸橼酸铋钾(丽珠
37、得乐)枸橼酸铋钾(丽珠得乐)本药为胶体碱式枸橼酸铋,在胃中酸性条件下,能本药为胶体碱式枸橼酸铋,在胃中酸性条件下,能形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面,形成保护膜隔绝形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面,形成保护膜隔绝胃酸、胃蛋白酶、酸性食物等对溃疡面的侵蚀,促胃酸、胃蛋白酶、酸性食物等对溃疡面的侵蚀,促进溃疡的愈合,又称进溃疡的愈合,又称“溃疡隔绝剂溃疡隔绝剂”;还可抑制胃蛋白酶活性、增加胃黏液分泌、改善胃还可抑制胃蛋白酶活性、增加胃黏液分泌、改善胃黏膜血流和清除幽门螺杆菌的作用。黏膜血流和清除幽门螺杆菌的作用。三、胃黏膜保护药三、胃黏膜保护药枸橼酸铋钾(丽珠得乐)枸橼酸铋钾(丽珠得乐)临床用于胃及十二指
38、肠溃疡、慢性胃炎、十二指肠炎等。临床用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、十二指肠炎等。不良反应有长期应用可升高血浆铋浓度,使口腔、舌头、不良反应有长期应用可升高血浆铋浓度,使口腔、舌头、粪便变黑,引起轻度便秘。粪便变黑,引起轻度便秘。肾功能不全者禁用,以免引起血铋过高。肾功能不全者禁用,以免引起血铋过高。可影响口服四环素类的吸收,不宜同服。可影响口服四环素类的吸收,不宜同服。抗酸药及牛奶可影响其疗效,不宜同服。抗酸药及牛奶可影响其疗效,不宜同服。三、胃黏膜保护药三、胃黏膜保护药米索前列醇(喜克溃)米索前列醇(喜克溃)本药为前列腺素本药为前列腺素E E的衍生物,口服吸收良好。抑制基的衍生物,口服吸收
39、良好。抑制基础胃酸分泌及其他刺激物引起的胃酸分泌础胃酸分泌及其他刺激物引起的胃酸分泌,也可抑制也可抑制胃蛋白酶分泌,双重保护胃粘膜。胃蛋白酶分泌,双重保护胃粘膜。临床用于消化性溃疡,应激性溃疡及急性胃黏膜损伤临床用于消化性溃疡,应激性溃疡及急性胃黏膜损伤性和出血的治疗。性和出血的治疗。不良反应有稀便、腹泻、恶心和胃肠胀气等。不良反应有稀便、腹泻、恶心和胃肠胀气等。因能兴奋子宫使其收缩,可致流产,故孕妇禁用。因能兴奋子宫使其收缩,可致流产,故孕妇禁用。三、胃黏膜保护药三、胃黏膜保护药常用胃黏膜保护药常用胃黏膜保护药四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药l幽门螺杆菌感染是慢性胃炎、消化性溃疡、胃幽门
40、螺杆菌感染是慢性胃炎、消化性溃疡、胃癌等疾病的主要病因。杀灭幽门螺杆菌,能提癌等疾病的主要病因。杀灭幽门螺杆菌,能提高消化性溃疡的治愈率。高消化性溃疡的治愈率。l目前常用于抗幽门螺杆菌的药物有阿莫西林、目前常用于抗幽门螺杆菌的药物有阿莫西林、克拉霉素、庆大霉素、甲硝唑、枸橼酸铋钾、克拉霉素、庆大霉素、甲硝唑、枸橼酸铋钾、奥美拉唑、红霉素、四环素等。单一用药疗效奥美拉唑、红霉素、四环素等。单一用药疗效较差,且易产生耐药性,临床常采取联合用药,较差,且易产生耐药性,临床常采取联合用药,以提高疗效,减少不良反应。以提高疗效,减少不良反应。四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药l临床最常用的临床最常用的
41、“三联疗法三联疗法”是指奥美拉唑加上是指奥美拉唑加上两种抗生素或铋剂加两种抗生素。两种抗生素或铋剂加两种抗生素。u奥美拉唑奥美拉唑+阿莫西林阿莫西林+克拉霉素克拉霉素u奥美拉唑奥美拉唑+阿莫西林阿莫西林+甲硝唑甲硝唑(替、奥)(替、奥)u枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾+阿莫西林阿莫西林+甲硝唑甲硝唑(替、奥)(替、奥)u雷尼替丁雷尼替丁+阿莫西林阿莫西林+甲硝唑甲硝唑(替、奥)(替、奥)丙胺太林(普鲁本辛)丙胺太林(普鲁本辛)本药为人工合成的季胺类解痉药,具有本药为人工合成的季胺类解痉药,具有M M受体阻断受体阻断作用,对胃肠道的选择性较高,缓解胃肠痉挛和抑作用,对胃肠道的选择性较高,缓解胃肠痉挛和抑制
42、胃酸分泌作用较强而持久。制胃酸分泌作用较强而持久。主要用于胃肠绞痛和胃、十二指肠溃疡的治疗。主要用于胃肠绞痛和胃、十二指肠溃疡的治疗。不良反应有口干、视力模糊、排尿困难、便秘、心不良反应有口干、视力模糊、排尿困难、便秘、心悸等。悸等。青光眼患者禁用。青光眼患者禁用。五、解痉药五、解痉药贝那替秦(胃复康)贝那替秦(胃复康)本药为人工合成的叔胺类解痉药,具有解痉、本药为人工合成的叔胺类解痉药,具有解痉、中枢镇静和抑制胃酸分泌作用。中枢镇静和抑制胃酸分泌作用。适用于伴有焦虑症状的消化性溃疡病患者。适用于伴有焦虑症状的消化性溃疡病患者。有口干、视物模糊等副作用。有口干、视物模糊等副作用。青光眼患者禁用
43、。青光眼患者禁用。五、解痉药五、解痉药抗消化性溃疡药的用药指导抗消化性溃疡药的用药指导(一)抗酸药(一)抗酸药如氢氧化铝凝胶、碳酸钙、氧化镁等。如氢氧化铝凝胶、碳酸钙、氧化镁等。应在饭后应在饭后1h1h和睡前服用。和睡前服用。抗酸药乳剂给药前要充分摇匀,服用片剂时应嚼服。抗酸药乳剂给药前要充分摇匀,服用片剂时应嚼服。抗酸药与奶制品可形成络合物,要避免同时服用。抗酸药与奶制品可形成络合物,要避免同时服用。酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。氢氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收,老年人长期服用应氢氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收,老年人长期服用应警惕引起骨质疏松。警惕引起骨质疏松。(
44、二)(二)H2H2受体拮抗剂受体拮抗剂1 1、药物应在餐后即刻服用,疗程一般为、药物应在餐后即刻服用,疗程一般为4848周,也可把周,也可把一日剂量在夜间服用。一日剂量在夜间服用。2 2、静脉滴注时,要注意控制速度,速度过快可引起低、静脉滴注时,要注意控制速度,速度过快可引起低血压和心律失常。用药期间注意监测肝、肾功能和血压和心律失常。用药期间注意监测肝、肾功能和血象。血象。抗消化性溃疡药的用药指导抗消化性溃疡药的用药指导(二)(二)H2H2受体拮抗剂受体拮抗剂3 3、西米替丁抑制肝药酶可增加抗凝剂、普萘洛尔、苯妥、西米替丁抑制肝药酶可增加抗凝剂、普萘洛尔、苯妥英钠的作用,亦可降低酮康唑、四环
45、素的吸收,应分英钠的作用,亦可降低酮康唑、四环素的吸收,应分开用药。开用药。4 4、此类药物有弱抗雄性激素作用,可能导致性功能紊乱,、此类药物有弱抗雄性激素作用,可能导致性功能紊乱,亦可出现头痛、头晕、疲倦、腹泻、皮肤潮红或皮疹亦可出现头痛、头晕、疲倦、腹泻、皮肤潮红或皮疹等反应。如出现这些反应应及时处理。等反应。如出现这些反应应及时处理。5 5、药物可从母乳排出,哺乳期用药应停止喂奶。、药物可从母乳排出,哺乳期用药应停止喂奶。抗消化性溃疡药的用药指导抗消化性溃疡药的用药指导(三)其他药物(三)其他药物 1 1、奥美拉唑:可引起头晕,特别是用药期间,应嘱病、奥美拉唑:可引起头晕,特别是用药期间
46、,应嘱病人避免开车或做其他必须注意力高度集中的事情。人避免开车或做其他必须注意力高度集中的事情。2 2、枸橼酸铋钾:因其在酸性环境中方起作用,故餐前、枸橼酸铋钾:因其在酸性环境中方起作用,故餐前服用。应向病人说明服药期间粪便可呈黑色。服用。应向病人说明服药期间粪便可呈黑色。抗消化性溃疡药的用药指导抗消化性溃疡药的用药指导(三)其他药物(三)其他药物 3 3、硫糖铝片在酸性条件下有效,故对十二指肠溃疡疗效、硫糖铝片在酸性条件下有效,故对十二指肠溃疡疗效好。应在饭后好。应在饭后23h23h给药。本药含糖量较高,糖尿病病给药。本药含糖量较高,糖尿病病人应慎用。不能与多酶片同服以免降低两者的效价。人应
47、慎用。不能与多酶片同服以免降低两者的效价。可出现口干、恶心、便秘等副作用。可出现口干、恶心、便秘等副作用。4 4、抗菌药物甲硝唑可引起恶心、呕吐等胃肠道反应,按、抗菌药物甲硝唑可引起恶心、呕吐等胃肠道反应,按医嘱用甲氧氯普胺、维生素医嘱用甲氧氯普胺、维生素B6B6等对抗。使用阿莫西林等对抗。使用阿莫西林抗幽门螺杆菌前应注意有无过敏反应。抗幽门螺杆菌前应注意有无过敏反应。抗消化性溃疡药的用药指导抗消化性溃疡药的用药指导第三节第三节 泻药与止泻药泻药与止泻药一、泻药一、泻药l 泻药是通过增加肠蠕动、增加肠内水分或使肠泻药是通过增加肠蠕动、增加肠内水分或使肠内容物软化或润滑肠道有利于粪便排出的药物,
48、内容物软化或润滑肠道有利于粪便排出的药物,按作用方式分为三类。按作用方式分为三类。l(一)容积性泻药(一)容积性泻药 l(二)接触性泻药(二)接触性泻药 l(三)润滑性泻药(三)润滑性泻药 l容积性泻药口服吸收很少,在肠道内形成高容积性泻药口服吸收很少,在肠道内形成高渗,使肠容积增大,刺激肠壁加强蠕动,产渗,使肠容积增大,刺激肠壁加强蠕动,产生导泻作用。生导泻作用。(一)(一)容积性泻药容积性泻药硫酸镁硫酸镁【作用及应用】【作用及应用】1 1导泻作用导泻作用 口服难吸收,在肠内形成高渗透压而阻止口服难吸收,在肠内形成高渗透压而阻止肠内水分的吸收,增加肠内水分的吸收,增加肠腔内容积,反射性地引起
49、肠肠腔内容积,反射性地引起肠蠕动而促进排便蠕动而促进排便。硫酸镁的导泻作用强大而迅速。空腹服药,大量饮水硫酸镁的导泻作用强大而迅速。空腹服药,大量饮水效果更好。效果更好。临床主要用于急性便秘、排出肠内毒物及服用驱肠虫临床主要用于急性便秘、排出肠内毒物及服用驱肠虫药后加快虫体排出。药后加快虫体排出。(一)(一)容积性泻药容积性泻药硫酸镁硫酸镁【作用及应用】【作用及应用】2 2利胆作用利胆作用 口服高浓度硫酸镁可刺激十二指肠黏膜,反口服高浓度硫酸镁可刺激十二指肠黏膜,反射性地引起胆总管括约肌松弛,胆囊收缩,加速胆汁排射性地引起胆总管括约肌松弛,胆囊收缩,加速胆汁排空,出现利胆作用。用于阻塞性黄疸,
50、慢性胆囊炎和胆空,出现利胆作用。用于阻塞性黄疸,慢性胆囊炎和胆石症。石症。3 3抗惊厥作用抗惊厥作用 注射给药后,血中注射给药后,血中MgMg2+2+浓度升高,可抑制浓度升高,可抑制中枢及松弛骨骼肌,产生抗惊厥作用。临床可用于各种中枢及松弛骨骼肌,产生抗惊厥作用。临床可用于各种原因所致的惊厥,尤其对子痫有较好疗效,为首选药。原因所致的惊厥,尤其对子痫有较好疗效,为首选药。(一)(一)容积性泻药容积性泻药硫酸镁硫酸镁【作用及应用】【作用及应用】4 4降压作用降压作用 注射给药后,较高浓度的注射给药后,较高浓度的MgMg2+2+可直接扩张可直接扩张血管平滑肌,抑制心肌,并能引起交感神经节冲动传血管