1、药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第一节第一节 概述概述 Introduction第二节第二节 硝酸酯类硝酸酯类 Nitrates第三节第三节 -肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 -Adrenergic receptor blockers第四节第四节 钙通道阻滞药钙通道阻滞药 Calcium channel blockers2药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物 第一节第一节 概述概述 Introduction一、心绞痛及其分型一、心绞痛及其分型 Angina pectoris and types二、心绞痛发生的原因二、心绞痛发生的原因 Causes of angina pectoris
2、 三、抗心绞痛的方式三、抗心绞痛的方式 Patterns of anti-angina pectoris3药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物一、心绞痛及其分型一、心绞痛及其分型1.劳累性心绞痛劳累性心绞痛 稳定型心绞痛稳定型心绞痛：多在体力活动和情绪波动时发病。不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛：包括初发型、恶化型及自发性心绞痛，可发展为心梗或猝死，也可逐渐恢复为稳定型。2.自发性心绞痛自发性心绞痛变异型心绞痛变异型心绞痛：为冠状动脉痉挛所诱发，休息时也可发病。4药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物二、缺血性心脏病发生的原因二、缺血性心脏病发生的原因供供O2+需需O2，O2的供需失却平衡的供需失却
3、平衡 心绞痛或心肌梗死心绞痛或心肌梗死供供O2 需需O21冠状动脉粥样硬化冠状动脉粥样硬化,95%心力心力2冠状动脉痉挛冠状动脉痉挛 心率心率3冠状动脉血栓形成冠状动脉血栓形成(运动、情绪改变）运动、情绪改变）5药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物 心绞痛 6药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物 室壁张力室壁张力 心率心率 收缩力收缩力 射血时间射血时间心肌耗氧量心肌耗氧量8药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物抗抗 心肌缺血药的抗心绞痛机制：心肌缺血药的抗心绞痛机制：心肌供心肌供O21.舒张冠状动脉舒张冠状动脉 2.解除冠状动脉痉挛解除冠状动脉痉挛 3.心前后负荷心前后负荷心室舒张末期压力心室
4、舒张末期压力 心内膜下区血流心内膜下区血流 4.心率心率冠状动脉血流灌注时间冠状动脉血流灌注时间 5.抑制或消除血栓的生成抑制或消除血栓的生成9药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物10药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物硝酸甘油硝酸甘油 nitroglycerin，NTG 硝酸异山梨醇酯硝酸异山梨醇酯 isosorbide dinitrate单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯 isosorbide mononitrate戊四硝酯戊四硝酯 pentaerythritol tetranitrate 第二节第二节 硝酸酯类硝酸酯类 Nitrates11药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物Nitrates1
5、、口服首关效应强，常舌下或其他给、口服首关效应强，常舌下或其他给 药途径，起效快。药途径，起效快。1847合成，十年后正式用于临床。合成，十年后正式用于临床。高高效、速效、经济、方便。效、速效、经济、方便。2、舒张血管：、舒张血管：V A，使室壁肌张力，使室壁肌张力及外周血管阻力及外周血管阻力，心肌耗氧量，心肌耗氧量。用。用于心绞痛、心肌梗塞、心衰治疗。于心绞痛、心肌梗塞、心衰治疗。硝酸甘油硝酸甘油 Nitroglycerin，NTG 12药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物Nitrates硝酸甘油硝酸甘油 Nitroglycerin，NTG 3 3、舒张较大的心外膜血管、狭窄的冠状、舒张较大
6、的心外膜血管、狭窄的冠状血管、侧枝血管，使冠脉血流重新分配。血管、侧枝血管，使冠脉血流重新分配。4、舒张血管的机制、舒张血管的机制 降解降解NTG NO 胞内胞内cGMP 胞内胞内Ca2+5、不良反应：颜面潮红，搏动性头痛，、不良反应：颜面潮红，搏动性头痛，低血压。耐受性（消耗巯基、交感兴低血压。耐受性（消耗巯基、交感兴 奋）。奋）。NEXTNEXT13药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物14药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物Nitrates 与与NTG相似而作用较弱，作用出现相似而作用较弱，作用出现较慢（舌下较慢（舌下15min以上）、维持时间较以上）、维持时间较久（久（2h以上），但剂量
7、范围个体差异较以上），但剂量范围个体差异较大，不良反应较多。大，不良反应较多。硝酸异山梨酯（硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate）15药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物1、阻断心脏1-R：收缩力，HR，心室容积总耗氧量2、阻断血管2-R，改善缺血区的供血；促进HbO的分解。3、与硝酸酯类合用可取消后者引起的反反 射性心率加快射性心率加快，而硝酸酯类可缩小 propranolol所致的所致的心室容积增大心室容积增大。第三节第三节 -肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 -Adrenergic receptor blockers16药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物4、对伴有
8、高血压、心律失常的心、对伴有高血压、心律失常的心绞痛有效。绞痛有效。（变异型心绞痛禁用）（变异型心绞痛禁用）5、用药个体化，并逐步减量。、用药个体化，并逐步减量。-R blocking drugs-propranolol17药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物 1、硝苯地平（Nifedipine 心痛定）、维拉帕米（Kdrapamil 异搏定）、地尔硫（Diltiazem）第四节第四节 钙通道阻滞药钙通道阻滞药2、变异型心绞痛最为有效；也用于稳 定及不稳定型心绞痛（与受体阻 滞药合用）18药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物抗心绞痛作用：阻断阻断L型电压依赖性钙通道引起下述效应：型电压依赖性钙
9、通道引起下述效应：1.舒张外周阻力血管舒张外周阻力血管心脏后负荷心脏后负荷心心 室壁张力与心室射血时间室壁张力与心室射血时间。硝苯吡啶作用。硝苯吡啶作用 最强最强2.抑制心脏收缩性、抑制心脏收缩性、心率心率心肌耗心肌耗O2，硝苯硝苯地平无此作用地平无此作用3.舒张冠状动脉舒张冠状动脉心肌供心肌供O219药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物应用：1.抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型心绞痛疗效尤佳（首选）心绞痛疗效尤佳（首选）2.急性心肌梗死：用地尔硫急性心肌梗死：用地尔硫，可缩小梗死，可缩小梗死范围，范围，死亡率死亡率 注意：注意：硝苯地平可致反射性心脏兴
10、奋硝苯地平可致反射性心脏兴奋,治治疗心绞痛时，应与疗心绞痛时，应与受体阻断药合用受体阻断药合用20药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物小结小结硝酸甘油硝酸甘油受体阻断药受体阻断药 钙阻断药钙阻断药扩张全身血管扩张全身血管阻断阻断受体受体阻断钙通道阻断钙通道回心血量回心血量回心血量回心血量回心血量回心血量心室壁张力心室壁张力心室壁张力心室壁张力心室壁张力心室壁张力扩张冠状动脉扩张冠状动脉冠状阻力冠状阻力扩张冠脉扩张冠脉心率心率心率心率心率心率心肌耗氧量心肌耗氧量心肌耗氧量心肌耗氧量心肌耗氧量心肌耗氧量21药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物问题1.硝酸甘油抗心绞痛机制是什么硝酸甘油抗心绞痛机制是什么?它有它有哪些不良反应哪些不良反应?2.受体阻断药抗心绞痛机制是什么受体阻断药抗心绞痛机制是什么?3.硝酸甘油与普萘洛尔合用于治疗心硝酸甘油与普萘洛尔合用于治疗心绞痛有何优点绞痛有何优点?为什么为什么?（从其作用（从其作用原理解释合用疗效原理解释合用疗效，不良影响互相，不良影响互相抵消）抵消）22药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物
