1、神经系统用药临床应用指南神经系统用药临床应用指南神经系统临床常用药物分类神经系统临床常用药物分类抗帕金森病药抗帕金森病药抗重症肌无力药抗重症肌无力药抗癫痫药抗癫痫药脑血管病用药及降颅压药脑血管病用药及降颅压药镇静催眠药镇静催眠药其他药物其他药物2抗帕金森病药抗帕金森病药32022-10-12金刚烷胺金刚烷胺药理学药理学 金刚烷胺具有抗帕金森病作用和抗病毒作用。作用机金刚烷胺具有抗帕金森病作用和抗病毒作用。作用机制制 促进纹状体多巴胺的合成和释放，减少神经细胞对多巴促进纹状体多巴胺的合成和释放，减少神经细胞对多巴胺的再摄取，并有抗乙酰胆碱作用胺的再摄取，并有抗乙酰胆碱作用 本药口服吸收快而安全，
2、本药口服吸收快而安全，24h24h血药浓度达峰值，每日服血药浓度达峰值，每日服药者在药者在2 23d3d内可达稳态浓度。可通过胎盘及血脑屏障内可达稳态浓度。可通过胎盘及血脑屏障适应证适应证 用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾病，一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动疾病，一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也可用于防治甲型流感病毒所引脉硬化的帕金森综合征。也可用于防治甲型流感病毒所引起的呼吸道感染起的呼吸道感染禁忌证禁忌证 对本品过敏者、妊娠期和哺乳期妇女、新生儿和对本品过敏者、妊娠期和哺乳期妇女、
3、新生儿和1 1岁岁以下婴儿禁用以下婴儿禁用4不良反应不良反应 眩晕、失眠和神经质，恶心、呕吐、厌食、口干、眩晕、失眠和神经质，恶心、呕吐、厌食、口干、便秘。偶见抑郁、焦虑、幻觉、精神错乱、共济失调、头便秘。偶见抑郁、焦虑、幻觉、精神错乱、共济失调、头痛，罕见惊厥。少见白细胞减少、中性粒细胞减少痛，罕见惊厥。少见白细胞减少、中性粒细胞减少 注意事项注意事项 有癫痫史、精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾功能不有癫痫史、精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾功能不全、外周血管性水肿或直立性低血压的患者应在严密监护全、外周血管性水肿或直立性低血压的患者应在严密监护下使用下使用 治疗帕金森病时不应突然停药。
4、治疗帕金森病时不应突然停药。每日最后一次服药时间应在下午每日最后一次服药时间应在下午4 4时前，以避免失眠时前，以避免失眠 老年人慎用老年人慎用 用法和用量用法和用量 口服口服 成人：帕金森病、帕金森综合征，一次成人：帕金森病、帕金森综合征，一次100mg100mg，1 12 2次次/d/d，一日最大剂量为，一日最大剂量为400mg400mg。抗病毒，一次。抗病毒，一次200mg200mg，1 1次次/d/d；或一次；或一次100mg100mg，每，每12h112h1次次5苯海索苯海索 Benzhexol Benzhexol药理学药理学 本药可选择性地阻断中枢神经系统纹状本药可选择性地阻断中枢
5、神经系统纹状体的胆碱能神经通路，而对外周神经作用较体的胆碱能神经通路，而对外周神经作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状症状适应证适应证 帕金森病、帕金森综合征帕金森病、帕金森综合征.也可用于药物也可用于药物引起的锥体外系疾病引起的锥体外系疾病禁忌证禁忌证 青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者6用法和用量用法和用量 口服口服 （1 1）帕金森病、帕金森综合征：开始）帕金森病、帕金森综合征：开始1 12mg/d2mg/d，以后每，以后每3 35 5日
6、增加日增加2mg2mg，至疗效最好，至疗效最好而又不出现副作用为止；一般一日不超过而又不出现副作用为止；一般一日不超过10mg10mg，分，分3 34 4次服用，极量次服用，极量20mg/d20mg/d （2 2）药物诱发的锥体外系疾病：第一日）药物诱发的锥体外系疾病：第一日2 24mg4mg，分，分2 23 3次服；以后视需要及耐受情况逐次服；以后视需要及耐受情况逐渐增加至渐增加至5 510mg10mg7抗重症肌无力药抗重症肌无力药82022-10-12新斯的明新斯的明 Neostigmine Neostigmine药理学药理学 新斯的明可抑制胆碱酯酶活性而发挥完全新斯的明可抑制胆碱酯酶活性
7、而发挥完全拟胆碱作用，并能直接激动骨骼肌运动终板上烟拟胆碱作用，并能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体碱样受体(N2(N2受体受体)。主要表现为外周作用。作用。主要表现为外周作用。作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和骨骼肌的作用较强，能促进肠较弱，对胃肠道和骨骼肌的作用较强，能促进肠平滑肌和胃收缩平滑肌和胃收缩适应证适应证 手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用；重症肌无力；手术后功能性残留肌松作用；重症肌无力；手术后功能性肠胀气及尿潴留等。肠胀气及尿潴留等。禁忌证禁忌证过敏体质者过敏
8、体质者9 癫痫癫痫、心、心绞绞痛、室性心痛、室性心动过动过速、机械性速、机械性肠肠梗阻或泌尿道梗阻梗阻或泌尿道梗阻及哮喘患者及哮喘患者心律失常、心律失常、窦窦性心性心动过缓动过缓、血、血压压下降、迷走神下降、迷走神经张经张力升高的力升高的患者患者注意事注意事项项 过过量量时时可可给给予阿托品予阿托品对对抗、甲抗、甲状状腺功能亢腺功能亢进进症和帕金森病等症和帕金森病等慎慎用用药药物相互作用物相互作用 患者患者应应避免使用的避免使用的药药物有奎宁、奎宁丁、物有奎宁、奎宁丁、青青霉霉胺胺、普、普萘萘洛尔、洛尔、四四环环素及素及庆庆大霉素、大霉素、链链霉素等霉素等氨氨基糖基糖苷类苷类抗生素，因抗生素，
9、因这类药这类药物可使其肌无力症物可使其肌无力症状状加重加重用法和用量用法和用量 皮下注射或肌皮下注射或肌内内注射，一次注射，一次0.25mg1mg，13次次/d。极极量：一次量：一次1mg，5mg/d10抗癫痫药抗癫痫药112022-10-12抗癫痫药抗癫痫药癫痫治疗仍以药物治疗为主，药物治疗应达到三个的：癫痫治疗仍以药物治疗为主，药物治疗应达到三个的：控制发作或最大限度地减少发作次数控制发作或最大限度地减少发作次数 长期治疗无明显不良反应长期治疗无明显不良反应 使患者保持或恢复其原有的生理、心里和社会功能状态使患者保持或恢复其原有的生理、心里和社会功能状态 药物治疗药物治疗 1.1.药物治疗
10、的一般原则药物治疗的一般原则 （1 1）确定是否用药（）确定是否用药（22次次/半年）半年）（2 2）正确选择药物（首次选对，终身获益）正确选择药物（首次选对，终身获益）（3 3）药物的用法）药物的用法(药代、剂效、血药浓度药代、剂效、血药浓度)（4 4）严密观察不良反应（特异性、剂量相关、慢性及致畸性）严密观察不良反应（特异性、剂量相关、慢性及致畸性）（5 5）尽可能单药治疗）尽可能单药治疗12（6 6）合理的联合治疗）合理的联合治疗（7 7）增减药物、停药及换药原则：）增减药物、停药及换药原则：增减药物增减药物 增药可适当的快，减药一定要慢，增药可适当的快，减药一定要慢，必须逐一增减，以利
11、于确切评估疗效和毒副必须逐一增减，以利于确切评估疗效和毒副作用作用 AEDs AEDs控制发作后必须坚持长期服用，除非控制发作后必须坚持长期服用，除非出现严重的不良反应，不宜随意减量或停药出现严重的不良反应，不宜随意减量或停药，以免诱发癫痫持续状态，以免诱发癫痫持续状态13换药原则换药原则 如果一种一线药物已达到最大可耐受剂量如果一种一线药物已达到最大可耐受剂量仍然不能控制发作，可加用另一种一线或二线药仍然不能控制发作，可加用另一种一线或二线药物，至发作控制或达到最大可耐受剂量后逐渐减物，至发作控制或达到最大可耐受剂量后逐渐减掉原有的药物，转换为单药，换药期间应有掉原有的药物，转换为单药，换药
12、期间应有5 57 7天的过渡期天的过渡期停药原则停药原则 应遵循缓慢和逐渐减量的原则，一般说来应遵循缓慢和逐渐减量的原则，一般说来，全面强直，全面强直-阵挛性发作、强直性发作、阵挛性发阵挛性发作、强直性发作、阵挛性发作完全控制作完全控制4 45 5年后，失神发作停止半年后可考年后，失神发作停止半年后可考虑停药，但停药前应有缓慢减量的过程，一般不虑停药，但停药前应有缓慢减量的过程，一般不少于少于1 11.51.5年无发作者方可停药年无发作者方可停药 。有自动症者可。有自动症者可能需要长期服药能需要长期服药14常用抗癫痫药常用抗癫痫药 卡马西平卡马西平(CBZ)(CBZ)药理学药理学 本品具抗惊厥
13、、抗癫痫、抗神经性疼本品具抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症等作用。卡马西平症状、抗中枢性尿崩症等作用。卡马西平阻滞电压及效应依赖性钠通道。使膜电位阻滞电压及效应依赖性钠通道。使膜电位稳定性增加，减少神经元的高频、持续性稳定性增加，减少神经元的高频、持续性发放。并可减少突触传递。卡马西平可诱发放。并可减少突触传递。卡马西平可诱导其自身代谢，所以用药数周至数月后应导其自身代谢，所以用药数周至数月后应增加剂量增加剂量15适应证适应证 癫痫，是部分性发作的首选药，对复杂部分性发作、简单部分性癫痫，是部分性发作的首选
14、药，对复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作均有效。但可加重失神和肌阵挛发作发作和继发性全身发作均有效。但可加重失神和肌阵挛发作 三叉神经痛和舌咽神经痛发作，对脊髓痨和多发性硬化、糖尿病三叉神经痛和舌咽神经痛发作，对脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛 预防或治疗躁狂预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或及锂盐和其他抗抑郁药合抑郁症，可单用或及锂盐和其他抗抑郁药合用用 中枢性部分性尿崩症
15、，可单用或合用氯磺丙脲、氯贝丁酯。神经中枢性部分性尿崩症，可单用或合用氯磺丙脲、氯贝丁酯。神经内分泌性的多尿和烦渴内分泌性的多尿和烦渴 酒精癖的戒断综合征酒精癖的戒断综合征16 不良反应不良反应头晕、共济失调、嗜睡和疲劳头晕、共济失调、嗜睡和疲劳因刺激抗利尿激素分泌而引起的水潴留和低因刺激抗利尿激素分泌而引起的水潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约钠血症（或水中毒），发生率约10%10%15%15%Stevens-Johnson Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死综合征或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、搔痒；红斑狼疮样综溶解症、皮疹、荨麻疹、搔痒；红斑狼疮样综合征合征17
16、 注意事项注意事项用药期间注意检查：全血细胞检查，尿常规，肝功用药期间注意检查：全血细胞检查，尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定糖尿病患者可能引起尿糖增加，应注意糖尿病患者可能引起尿糖增加，应注意癫痫患者不能突然撤药癫痫患者不能突然撤药已用其他抗癫痫药的患者，本品用量应逐渐递增，已用其他抗癫痫药的患者，本品用量应逐渐递增，治疗治疗4 4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降药浓度下降下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现血
17、管系统不良反应或皮疹出现18药物相互作用药物相互作用 及乙酰氨基酚合用，肝脏中毒的危险增加及乙酰氨基酚合用，肝脏中毒的危险增加及碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加及碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加卡马西平（及三环类抗抑郁药结构相似）及单胺卡马西平（及三环类抗抑郁药结构相似）及单胺氧化酶（氧化酶（MAOMAO）抑制药合用，可引起高热或高血压）抑制药合用，可引起高热或高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少要间隔危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少要间隔1414天。当卡马西平用作抗惊厥药时，单胺氧化酶天。当卡马西平用作抗惊厥药时，单胺氧化酶抑制药可以改变癫痫发作的类型。若临床情况允抑制
18、药可以改变癫痫发作的类型。若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制药更长许可停服单胺氧化酶抑制药更长苯巴比妥和苯妥英钠加速卡马西平的代谢，可将苯巴比妥和苯妥英钠加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的半衰期降至卡马西平的半衰期降至910h910h19 用法和用量用法和用量 （1 1）成人：）成人：抗惊厥，初始剂量每次抗惊厥，初始剂量每次100200mg100200mg，1212次次/d/d，逐渐增加剂，逐渐增加剂量直至最佳疗效。分次服用；维持量根据调整至最低有效量直至最佳疗效。分次服用；维持量根据调整至最低有效量，注意个体化，最高量每日不超过量，注意个体化，最高量每日不超过1.2g1.2g镇痛，开始一次镇
19、痛，开始一次0.1g0.1g，2 2次次/d/d；第二日后每隔一日增加；第二日后每隔一日增加0.10.2g0.10.2g，直到疼痛缓解，维持量，直到疼痛缓解，维持量0.40.8g/d0.40.8g/d，分次服用，分次服用；最高量每日不超过；最高量每日不超过1.2g1.2g。尿崩症，单用时尿崩症，单用时0.30.6g/d0.30.6g/d，如及其他抗利尿药合用，如及其他抗利尿药合用，0.20.4g/d0.20.4g/d，分，分3 3次服用次服用 抗躁狂或抗精神病，开始抗躁狂或抗精神病，开始0.20.4g/d0.20.4g/d，每周逐渐增加至最，每周逐渐增加至最大量大量1.6g1.6g，分，分34
20、34次服用次服用20丙戊酸钠（丙戊酸钠（VPAVPA）药理学药理学 丙戊酸钠为广谱抗癫痫药。能增加丙戊酸钠为广谱抗癫痫药。能增加-氨基丁氨基丁酸（酸（GABAGABA）的合成和减少）的合成和减少GABAGABA的降解，升高抑制性的降解，升高抑制性神经递质神经递质GABAGABA的浓度，降低神经元的兴奋性而抑制的浓度，降低神经元的兴奋性而抑制发作。发作。适应证适应证 主要用于简单或复杂失神发作、肌阵挛发作主要用于简单或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效性发作也有一定疗效禁忌证禁忌证 有药源性黄疸个人史
21、或家族史者、有肝病或有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者、卟啉病禁用明显肝功能损害者、卟啉病禁用不良反应不良反应 对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，服用移酶升高，服用2 2个月要检查肝功能。体重增加、个月要检查肝功能。体重增加、多囊卵巢、月经不规则、致畸作用多囊卵巢、月经不规则、致畸作用21 注意事项注意事项 （1 1）用药期间避免饮酒，饮酒可加重其镇静作用）用药期间避免饮酒，饮酒可加重其镇静作用。（2 2）停药应逐渐减量以防再次发作；取代其他抗）停药应逐渐减量以防再次发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，
22、而被取代药应惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量逐渐减少用量 （3 3）用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括）用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括血小板）计数、肝肾功能检查血小板）计数、肝肾功能检查 （4 4）血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病）血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病、妊娠期及哺乳期妇女慎用、妊娠期及哺乳期妇女慎用 （5 5）儿童用药：本品可蓄积在发育的骨骼内，应）儿童用药：本品可蓄积在发育的骨骼内，应注意注意22用法和用量用法和用量 口服口服（1 1）成人）成人:常用量按体重常用量按体重15mg/kg/d15mg/kg/d或或6001200mg/d
23、6001200mg/d，分，分2323次服。开始时按次服。开始时按510mg/kg510mg/kg，一周后递增，一周后递增，至能控制发作为止。当每日用量超过，至能控制发作为止。当每日用量超过250mg250mg时应时应分次服用，以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重分次服用，以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过不超过30mg/kg30mg/kg、或不超过、或不超过1.82.4g/d 1.82.4g/d（2 2）儿童：按体重计及成人相同，也可按体重）儿童：按体重计及成人相同，也可按体重2030mg/kg/d2030mg/kg/d，分，分2323次服用或次服用或15mg/kg/d15mg/kg/d
24、，按需，按需每隔一周增加每隔一周增加510mg/kg510mg/kg，至有效或不能耐受为止，至有效或不能耐受为止23苯妥英钠（PHT）药理学药理学 苯妥英钠主要具有抗癫痫作用和抗心律失常苯妥英钠主要具有抗癫痫作用和抗心律失常作用。增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，作用。增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋域，减少病灶高而使神经细胞膜稳定，提高兴奋域，减少病灶高频放电的扩散。频放电的扩散。适应证适应证 （1 1）适用于治疗全身强直）适用于治疗全身强直-阵挛性发作、复杂阵挛性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、简部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、简
25、单部分性发作（局限性发作）和癫痫持续状态。单部分性发作（局限性发作）和癫痫持续状态。（2 2）用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性）用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解，发作性舞蹈手足徐动症，发作大疱性表皮松解，发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍。性控制障碍。24（3 3）适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性）适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差疗效较差禁忌证禁忌证 对乙内酰尿类药有过敏史或患阿斯综对乙内酰尿类药有过敏史或患阿斯综合征、合征、度房室阻滞，窦房结阻滞、窦度房室阻滞，窦房结阻滞、窦性心动过缓
26、等心功能损害者性心动过缓等心功能损害者25 用法和用量用法和用量 抗癫痫：口服抗癫痫：口服成人：开始成人：开始100mg/d100mg/d，分，分2 2次口服；次口服；1313周内增加至周内增加至250300mg250300mg，分三次口服。极量一次，分三次口服。极量一次300mg300mg，500mg/d500mg/d。如发作频繁，可按体重如发作频繁，可按体重1215mg/kg/d1215mg/kg/d，分，分2323次服用，次服用，每每6h6h一次，第一次，第2323日开始给予一次日开始给予一次100mg100mg（或按体重（或按体重1.52mg/kg1.52mg/kg），每日），每日3
27、3次，直到调整至恰当剂量为止次，直到调整至恰当剂量为止儿童：开始按体重每日儿童：开始按体重每日5mg/kg5mg/kg，分，分2323次服用；可按需次服用；可按需调整，以每日不超过调整，以每日不超过250mg250mg为度。每日维持量按体重为度。每日维持量按体重48mg/kg48mg/kg，或按体表面积，或按体表面积250mg/m2250mg/m2，分，分2323次服用，如次服用，如有条件可进行血药浓度监测有条件可进行血药浓度监测26苯巴比妥（苯巴比妥（PBPB）药理学药理学 苯巴比妥可抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，增加苯巴比妥可抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，增加皮质的电刺激阈值，
28、从而提高了癫痫发作的阈值；并抑制病灶皮质的电刺激阈值，从而提高了癫痫发作的阈值；并抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。而产生抗癫痫作用，其作用异常放电向周围正常脑组织扩散。而产生抗癫痫作用，其作用机制在于增强中枢抑制性递质机制在于增强中枢抑制性递质-氨基丁酸的受体的活性，也有氨基丁酸的受体的活性，也有调节钠、钾及钙通道作用的参及。调节钠、钾及钙通道作用的参及。适应证适应证 （1 1）常作为小儿癫痫的首选药，较广谱，起效快，对）常作为小儿癫痫的首选药，较广谱，起效快，对GTCSGTCS疗疗效好，也用于单纯及复杂部分性发作。效好，也用于单纯及复杂部分性发作。（2 2）治疗惊厥，热性惊厥及其他原因
29、引起的惊厥。）治疗惊厥，热性惊厥及其他原因引起的惊厥。（3 3）镇静、催眠。）镇静、催眠。27 用法和用量用法和用量（1 1）口服给药：）口服给药：镇静：成人，一次镇静：成人，一次1530mg1530mg，2323次次/d/d。儿童，每次按体。儿童，每次按体重重2mg/kg2mg/kg，或按体表面积，或按体表面积60mg/m260mg/m2，2323次次/d/d 催眠：成人催眠：成人30100mg30100mg，晚上一次顿服，晚上一次顿服 抗癫痫：口服，成人，一次抗癫痫：口服，成人，一次30mg30mg，3 3次次/d/d；或；或90mg90mg睡前顿睡前顿服。极量服。极量0.25g/0.25
30、g/次，次，0.5g/d0.5g/d。儿童，按体重。儿童，按体重35mg/kg/d35mg/kg/d或或按体表面积按体表面积125mg/m2125mg/m2，分，分3 3次服或睡前顿服次服或睡前顿服（2 2）肌内注射：癫痫持续状态或抗惊厥，肌内注射或缓慢静）肌内注射：癫痫持续状态或抗惊厥，肌内注射或缓慢静脉注射脉注射 成人，肌内注射成人，肌内注射0.1g0.1g，可每，可每6h6h一次，一次，24h24h内不超过内不超过0.5g0.5g 儿童，肌内注射，按体重一次儿童，肌内注射，按体重一次35mg/kg35mg/kg28拉莫三嗪（拉莫三嗪（LTGLTG）对部分性发作、对部分性发作、GTCSGT
31、CS、Lennox-GastautLennox-Gastaut综合征、失神发作和肌阵挛发作有效。经肝综合征、失神发作和肌阵挛发作有效。经肝脏代谢，半衰期脏代谢，半衰期1450h1450h，合用丙戊酸可延长，合用丙戊酸可延长70100h70100h。成人起始剂量。成人起始剂量25mg/d25mg/d，之后缓慢，之后缓慢加量，维持剂量加量，维持剂量100300mg/d100300mg/d；儿童起始剂；儿童起始剂量量2mg/(kgd)2mg/(kgd)，维持剂量，维持剂量515mg/(kgd)515mg/(kgd)；及丙戊酸合用剂量减半或更低，儿童起始剂及丙戊酸合用剂量减半或更低，儿童起始剂量量0.
32、2mg/(kgd)0.2mg/(kgd)，维持剂量，维持剂量25mg/(kgd)25mg/(kgd)。经经48w48w逐渐增加至治疗剂量逐渐增加至治疗剂量29脑血管病用药及降颅脑血管病用药及降颅压药压药302022-10-12尼莫地平尼莫地平药理学药理学 本品是一种本品是一种Ca2+Ca2+通道阻滞药。通道阻通道阻滞药。通道阻滞滞Ca2+Ca2+进入细胞内选择性地作用于脑血管进入细胞内选择性地作用于脑血管平滑肌，解除血管痉挛，增加脑血流量，平滑肌，解除血管痉挛，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤适应证适应证 用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度用于缺
33、血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下脑出血所致脑血管痉挛、突发性蛛网膜下脑出血所致脑血管痉挛、突发性耳聋、轻中度高血压病耳聋、轻中度高血压病禁忌证禁忌证 严重肝功能损害者、哺乳期妇女严重肝功能损害者、哺乳期妇女31不良反应不良反应 （1 1）血压下降，血压下降的程度及药物剂量有关）血压下降，血压下降的程度及药物剂量有关 （2 2）肝炎）肝炎 （3 3）皮肤刺痛）皮肤刺痛 （4 4）胃肠道出血）胃肠道出血 （5 5）血小板减少）血小板减少 （6 6）偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃）偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等肠不适等 （7 7）个别患者可发生碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升）个别
34、患者可发生碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高，血糖升高以及血小板数的升高高，血糖升高以及血小板数的升高32 用法和用量用法和用量 （1 1）缺血性脑血管病：）缺血性脑血管病：30120mg/d30120mg/d，分，分3 3次服用，连服次服用，连服1 1个月个月 （2 2）偏头痛：一次）偏头痛：一次40mg40mg，3 3次次/d/d，12w12w为一疗程，有效为一疗程，有效率达率达88%88%，约有一半病例可基本痊愈或显效，对血管性，约有一半病例可基本痊愈或显效，对血管性、紧张性和丛集性以及混合型头痛等均能减轻疼痛程度、紧张性和丛集性以及混合型头痛等均能减轻疼痛程度，减少发作频率和持续时间，减少发作
35、频率和持续时间 ，并能防止先兆症状的出，并能防止先兆症状的出现现 （3 3）蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛：一次）蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛：一次4060mg4060mg，一日，一日3434次，次，3434周为一疗程，如需手术的患周为一疗程，如需手术的患者，手术当天停药，以后可继续服用。者，手术当天停药，以后可继续服用。（4 4）突发性耳聋：）突发性耳聋：4060mg/d4060mg/d，分三次服用，分三次服用，5d5d为为1 1疗疗程，一般用药程，一般用药3434疗程疗程 （5 5）轻、中度高血压病：高血压病合并有上述脑血管）轻、中度高血压病：高血压病合并有上述脑血管病者，可优先选用
36、。开始一次病者，可优先选用。开始一次40mg40mg，3 3次次/d/d，最大剂量，最大剂量为为240mg/d240mg/d33麦角胺咖啡因片麦角胺咖啡因片适应证适应证 主要用于偏头痛，能减轻其症状，无主要用于偏头痛，能减轻其症状，无预防和根治作用，只宜头痛发作时短期使用预防和根治作用，只宜头痛发作时短期使用禁忌证禁忌证 活动期溃疡病、冠心病、严重高血压活动期溃疡病、冠心病、严重高血压、甲状腺功能亢进、闭塞性血栓性脉管炎、甲状腺功能亢进、闭塞性血栓性脉管炎、肝肾功能损害、妊娠期和哺乳期妇女以及对肝肾功能损害、妊娠期和哺乳期妇女以及对本药过敏者本药过敏者34甘露醇甘露醇药理学药理学 甘露醇渗透压
37、为血浆的甘露醇渗透压为血浆的3.953.95倍，静脉注射后可提倍，静脉注射后可提高血浆渗透压，导致组织内（包括眼、脑、脑脊高血浆渗透压，导致组织内（包括眼、脑、脑脊液等）水分进入血管内，从而减轻组织水肿，降液等）水分进入血管内，从而减轻组织水肿，降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。经肾低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收，可提高肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收，可提高肾小管内液渗透浓度而起到渗透压性利尿作用。减小管内液渗透浓度而起到渗透压性利尿作用。减少肾小管对水及少肾小管对水及Na+Na+、Cl-Cl-、K+K+、Ca2+Ca2+、Mg2+Mg2+
38、和其和其他溶质的重吸收；降低某些药物和毒物在肾小管他溶质的重吸收；降低某些药物和毒物在肾小管内浓度而对肾脏毒性减小，并加速经肾排泄内浓度而对肾脏毒性减小，并加速经肾排泄 35n静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时毒时,甘露醇可通过血脑屏障甘露醇可通过血脑屏障,并引起颅内并引起颅内压反跳压反跳n静脉注射后静脉注射后15min15min内出现降低眼内压和颅内内出现降低眼内压和颅内压作用，达峰时间为压作用，达峰时间为3060min3060min，维持，维持38h38hn静脉注射后静脉注射后
39、1h1h出现利尿作用，维持出现利尿作用，维持68h68h36 适应证适应证 （1 1）组织脱水药：用于治疗各种原因引起的脑水肿，降）组织脱水药：用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝低颅内压，防止脑疝 （2 2）降低眼内压：可有效降低眼内压，应用于其他降眼）降低眼内压：可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备内压药无效时或眼内手术前准备 （3 3）渗透性利尿药：用于鉴别肾前性因素或急性肾衰竭）渗透性利尿药：用于鉴别肾前性因素或急性肾衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死管坏死 （4 4）作为辅助
40、性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水）作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水，尤其是当伴有低蛋白血症时，尤其是当伴有低蛋白血症时 （5 5）对某些药物过量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂）对某些药物过量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性，并防止肾毒性37 禁忌证禁忌证 （1 1）已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者）已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者，或对试用甘露醇无反应者，因甘露醇积聚，或对试用甘露醇无反应者，因甘露醇积聚引起血容量增多，加重心脏负担引起血容量增多，加重心脏负担 （2 2）
41、严重失水者）严重失水者 （3 3）颅内活动性出血者，因扩容加重出血）颅内活动性出血者，因扩容加重出血，但颅内手术时除外，但颅内手术时除外 （4 4）急性肺水肿或严重肺淤血）急性肺水肿或严重肺淤血38 不良反应不良反应 （1 1）水和电解质紊乱）水和电解质紊乱 （2 2）寒战、发热）寒战、发热 （3 3）排尿困难）排尿困难 （4 4）血栓性静脉炎）血栓性静脉炎 （5 5）甘露醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死）甘露醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死 （6 6）过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克）过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克 （7 7）头晕、视力模糊）头晕、视力模糊 （8 8）高渗引起口
42、渴）高渗引起口渴 （9 9）渗透性肾病，临床上出现尿量减少，甚至急性肾衰）渗透性肾病，临床上出现尿量减少，甚至急性肾衰竭竭 39注意事项注意事项（1 1）下列情况慎用）下列情况慎用明显心肺功能损害者，因本病所致的突然血容量增多可引起明显心肺功能损害者，因本病所致的突然血容量增多可引起充血性心力衰竭充血性心力衰竭高钾血症或低钠血症高钾血症或低钠血症低血容量，应用后可因利尿而加重病情，或使原来低血容量低血容量，应用后可因利尿而加重病情，或使原来低血容量情况被暂时性扩容所掩盖情况被暂时性扩容所掩盖严重肾衰竭而排泄减少使本药在体内积聚，引起血容量明显严重肾衰竭而排泄减少使本药在体内积聚，引起血容量明显
43、增加，加重心脏负荷，诱发或加重心力衰竭增加，加重心脏负荷，诱发或加重心力衰竭对甘露醇不能耐受者对甘露醇不能耐受者 40（2 2）使用低浓度或含氯化钠溶液的甘露醇能）使用低浓度或含氯化钠溶液的甘露醇能降低过度脱水和电解质紊乱的发生机会降低过度脱水和电解质紊乱的发生机会（3 3）用于治疗水杨酸盐或巴比妥类药物中毒）用于治疗水杨酸盐或巴比妥类药物中毒时，应合用碳酸氢钠以碱化尿液时，应合用碳酸氢钠以碱化尿液（4 4）随访检查：血压；肾功能；血电）随访检查：血压；肾功能；血电解质浓度，尤其是解质浓度，尤其是Na+Na+和和K+K+；尿量；尿量（5 5）老年用药：老年人应用本药较易出现肾）老年用药：老年人
44、应用本药较易出现肾损害，且随年龄增长，发生肾损害的机会增损害，且随年龄增长，发生肾损害的机会增多。适当控制用量多。适当控制用量41 用法和用量用法和用量 利尿。常用量为按体重利尿。常用量为按体重12g/kg12g/kg，一般用，一般用20%20%溶溶液液250ml250ml静脉滴注，并调整剂量使尿量维持在静脉滴注，并调整剂量使尿量维持在3050ml/h3050ml/h 治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重0.252g/kg0.252g/kg，配制为，配制为15%25%15%25%浓度于浓度于3060min3060min内静内静脉滴注脉滴注 鉴别肾前性少尿和肾
45、性少尿。按体重鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg0.2g/kg，以以20%20%浓度于浓度于35min35min内静脉滴注，如用药后内静脉滴注，如用药后23h23h以以后每小时尿量仍低于后每小时尿量仍低于3050ml3050ml，最多再试用一次，最多再试用一次，如仍无反应则应停药。已有心功能减退或心力衰如仍无反应则应停药。已有心功能减退或心力衰竭者慎用或不宜使用竭者慎用或不宜使用42镇静催眠药镇静催眠药432022-10-12地西泮地西泮药理学药理学 作用机制在于加强或易化作用机制在于加强或易化-氨基丁酸（氨基丁酸（GABA）的抑制性神经递质的作用的抑制性神经递质的作用适应证适应证
46、 （1）口服）口服 用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥；缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛癫痫和抗惊厥；缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；用于治疗惊恐症；肌紧张性头痛；治疗等；用于治疗惊恐症；肌紧张性头痛；治疗家族性、老年性和特发性震颤；用于麻醉前给药家族性、老年性和特发性震颤；用于麻醉前给药 （2）注射给药）注射给药 用于抗癫痫和抗惊厥；静脉注用于抗癫痫和抗惊厥；静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药，对破伤风轻度阵射为治疗癫痫持续状态的首选药，对破伤风轻度阵发性惊厥也有效；静脉注射可用于全麻的诱导和发性惊厥也有效；静脉注射可用于全麻的诱导和麻醉前给药麻醉前给药 4
47、4禁忌证禁忌证 妊娠期妇女、新生儿妊娠期妇女、新生儿注意事项注意事项（1 1）以下情况慎用）以下情况慎用严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用严重重症肌无力，病情可能被加重严重重症肌无力，病情可能被加重 急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重加重低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒多动症者可有反常反应多动症者可有反常反应严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭外科或长期卧床患者，咳嗽反射可受到抑制外科
48、或长期卧床患者，咳嗽反射可受到抑制有药物滥用和成瘾史者有药物滥用和成瘾史者45（2 2）在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸）在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。较弱，应禁用。46 用法和用量用法和用量（1 1）口服给药）口服给药 1 1）成人：抗焦虑：）成人：抗焦虑：2.510mg/2.510mg/
49、次，次，2424次次/d/d 镇静：镇静：2.55mg/2.55mg/次，次，3 3次次/d/d；催眠：；催眠：510mg510mg睡睡前服；急性酒精戒断：第一日一次前服；急性酒精戒断：第一日一次10mg10mg，3434次次/d/d，以后按需要减少到一次，以后按需要减少到一次5mg5mg，3434次次/d/d 2 2）儿童：）儿童：6 6个月以下不用；个月以下不用；6 6个月以上，一次个月以上，一次12.5mg12.5mg或按体重或按体重40200g/kg40200g/kg或按体表面积或按体表面积1.176mg/1.176mg/，3434次次/d/d，用量根据情况酌量增减。，用量根据情况酌量
50、增减。最大剂量不超过最大剂量不超过10mg10mg 47（2 2）注射给药）注射给药 1 1）成人）成人 基础麻醉或静脉全麻，基础麻醉或静脉全麻，1030mg1030mg 镇静、催眠或急性酒精戒断，开始镇静、催眠或急性酒精戒断，开始10mg10mg，以后，以后 按需每隔按需每隔34h34h加加510mg510mg。24h24h总量以总量以4050mg4050mg为限为限 癫痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静脉注射癫痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静脉注射10mg10mg，每，每隔隔1015min1015min可按需增加甚至达最大限用量可按需增加甚至达最大限用量 破伤风可能需要较大剂量。静脉注射
