1、文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。01阻滞剂介绍02比索洛尔简介03比索洛尔临床运用04比索洛尔处方信息文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。19581962196419701985发现阻滞剂丙奈洛尔治疗心绞痛，后因致癌性被淘汰普萘洛尔上市治疗心绞痛和高血压，发明者英国科学家James Black广泛用于治疗高血压、冠心病比索洛尔上市阻滞剂：广泛用于各种心血管疾病（心衰、高血压、冠心病）治疗药物阻滞剂：心血管疾病治疗重要药物文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。阻滞剂：心
2、血管领域的基础治疗药物“-blockers were the greatest breakthrough when it comes to pharmaceuticals against heart illness since the discovery of digitalis 200 years ago”James W.Black因此获因此获得得1988年年诺贝尔医学奖诺贝尔医学奖文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。受体：主要分布于交感神经节后纤维所支配的效应器肾上腺素能受体阻滞剂的规范使用.人民卫生出版社受体的主要分为 1、2文档仅供参考，不能作
3、为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。阻滞剂广泛用于高血压、冠心病、慢性心衰理论基础理论基础（机制）受体阻滞剂发挥药效的关键是阻断1受体，拮抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性，保护心脏。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。非选择性阻滞剂非选择性+阻滞剂选择性阻滞剂3.选择性阻滞剂主要作用于1 受体，常用药物为比索洛尔、美托洛尔等，其中比索洛尔是1 受体选择性最高的。1.非选择性阻滞剂作用于1 和2 受体，常用药物为普萘洛尔（心得安），目前临床已较少使用。2.非选择性+阻滞剂通过阻断1 受体，产生周围血管舒张作用，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉
4、贝洛尔或者通过激动3受体而增强NO 的释放，产生周围血管舒张作用，如奈必洛尔。根据受体选择性的不同，阻滞剂可分为三类中华高血压杂志,2013,08:719-727.文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。02比索洛尔简介01阻滞剂介绍03比索洛尔临床运用04比索洛尔处方信息文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1.选择性高：更高选择、更安全选择性选择性无选择性1:1.820:135:175:1Wellstein A,et al.J Cardiovasc Pharmacol.1986;8(Suppl.11):36-40
5、Wellstein A,et al.Eur Heart J.1987;8(Suppl.M):3-8比索洛尔比索洛尔：1受体选择性最高的阻滞剂n 疗效和安全性更好，提高预后n 对糖、脂代谢以及肺功能影响最小文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。2.水脂双溶：药代动力学特性更好（一天一次）代表药物阿替洛尔比索洛尔美托洛尔溶解特性水溶性水脂双溶脂溶性口服吸收率低 50%高 90%高 95%首过效应低低高半衰期长(69h)1012h短(34h)进入血脑屏障否能能Cruickshank JM.人民卫生出版社.2011;31Borchard U.-Rezeptore
6、nblocker,Klinik und Praxis,Aesopus Verlag 1996药物半衰期作用时间服药次数比索洛尔1012h2224hQd阿替洛尔69h1014hBid美托洛尔34h78hBid or Tid卡维地洛7h14hBidu 既有脂溶性口服吸收率高的优势，又有水溶性首过效应低、半衰期长的优势；u 半衰期长，24h平稳降压，减少血压晨峰、更有效发挥持续心脏保护作用；u 中度透过血脑屏障，不引起中枢神经系统不良反应。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。3.平衡清除：轻中度肝或肾损害的患者无需调整剂量Value肝脏Growth肾脏50%
7、以原型药物经肾脏清除50%经肝脏代谢后经肾脏清除平衡清除u 比索洛尔肝肾双通道代谢，具有“平衡”清除的特点；u 50%以原型药物经肾脏清除、50%经肝脏代谢为非活性的代谢物，再从肾脏排泄；u 仅通过氧化代谢，无随后的结合代谢，不产生药物间相互作用。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1高选择性一疗效和安全性更好，提高预后对糖、脂代谢以及肺功能影响最小水脂双溶二口服易吸收，生物利用度高半衰期长，24小时平稳降压，降低心血管危险事件平衡清除二对于轻中度肝或肾损害的患者无需调整剂量优势突出，临床优选（相对美托洛尔）文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如
8、有不当之处，请联系网站或本人删除。03比索洛尔临床运用01阻滞剂介绍02比索洛尔简介04比索洛尔处方信息文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。Kolloch J.et al.Eur Heart J.2008;29:1327-34 95 1005020104030 060 0 3.5 4.0 4.53.0 2.5 2.01.5 1.0 0.5不良终点事件发生率%估计的风险率终点事件（%）(全因死亡、非致死性心梗、或非致死性卒中)风险率随访时的平均心率随访时的平均心率(bpm)50 50 55 55 60 60 65 65 70 80 85 85 90 70
9、 75 75 80 90 95 100INVEST研究:n=22576n=22576静息心率每增加5次/min，不良终点事件发生风险增加6%心率加快预示心血管事件风险增加文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。16015014013012011010090807060多沙唑嗪氨氯地平安慰剂赖诺普利苄氟噻嗪比索洛尔Deary AJ,et al.J Hypertens.2002;20(4):771-7.能更有效降低中青年患者的心率和血压比索洛尔血压心率文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。降低剩余风险，最大化减少心血管事
10、件心率较快：79 bpm心率慢：40-78 bpmpValue研究是一项前瞻性的随机双盲对照平行研究，共入选了 15,245 例高血压患者，随访5年血压和心率的双重控制可以更有效地降低剩余风险最大化减少心血管事件血压控制良好但心率未控制的患者较血压和心率都得到良好控制的患者，心血管事件发生率升高Am J Cardiol.2012 Mar 1;109(5)_685-92文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。高血压比索+长效D-CCB协同降压稳定心率冠心病比索+硝酸酯类/长效D-C
11、CB改善症状改善预后慢心衰比索+ACEI/ARB黄金搭档降低死亡文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。01阻滞剂介绍02比索洛尔简介03比索洛尔临床运用04比索洛尔处方信息文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。国家医保、国家基药、低价药通用名：富马酸比索洛尔片商标名：苏莱乐适应症：高血压、冠心病、心力衰竭、心律失常用法用量：1.2510mg，qd2012 美国稳定性缺血性心脏病指南2016 年欧洲房颤管理指南中国心力衰竭诊断和治疗指南2014高血压合理用药指南20152014年美国成人高血压治疗指南(JNC8)肾上
12、腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识产品基本信息文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。2.55.07.510.0mg一天一次（QD）012375648建议建议终身终身服用服用单位：周高血压、冠心病剂量达标标志：静息心率5060次/分中国高血压防治指南20102015 欧洲非ST段抬高型急性冠脉综合征指南受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议 J.慢性病学杂志,2013,14(04):806-15.急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南 2015年（每周调整一次）文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1.252.53.755.07.510.0mg一天一次（QD）0246141012816建议建议终身终身服用服用单位：周受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议 J.慢性病学杂志,2013,14(04):806-15.2016年欧洲心脏病学会(ESC)急慢性心力衰竭诊断和治疗指南.Eur Heart J 3737(27):2129-2200.慢性稳定型心衰控制清晨静息心率5560 次/分（每2周调整一次）剂量达标标志：静息心率5560次/分苏莱乐苏莱乐文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。Thank You
