1、消化系统的药物 消化系统药物分类消化性溃疡药助消化药止吐药泻药止泻药利胆药v1、抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁v2、抑制胃酸分泌药vM受体阻断药:哌仑西平vH2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁v胃泌素受体阻断药:丙谷胺vH+-K+-ATP抑制药:奥美拉唑等v3、粘膜保护药:vA、前列腺素衍生物 B、硫糖铝、枸橼酸铋钾v4、抗幽门螺杆菌药:v阿莫西林、甲硝唑等第一节 抗消化性溃疡药消化性溃疡 一、抗酸药 antacidsantacidsv机制:v1 1、为弱碱性化合物,口服后中和胃酸,减少胃酸对消化道粘膜的侵蚀及刺激。v 2 2、升高pHpH值,降低胃蛋白酶活性。v 3 3、结合有害物质,保护粘膜。v
2、碳酸钙 较强,快,久,可产生CO2,引起反跳性胃酸 v 分泌增加。v氢氧化镁 强,显效快,导泻,肾功不良可致血镁过高。v三硅酸镁 较弱,慢,持久,在胃内生成胶状二氧化硅保v 护溃疡面。v氧化镁 强,缓和而持久,肠道难吸收,产生的氯化镁v 有泻下作用。v氢氧化铝 较强,显效缓慢,持久。生成的氧化铝有收敛、v 止血、致便秘的作用。长期服用可减少肠道对v 磷酸盐的吸收,致骨软化。v碳酸氢钠 强,快而短暂,产生CO2引起嗳气、腹胀,继v 发胃酸分泌增加。口服吸收可引起碱血症和尿v 液碱化。二、抑制胃酸分泌药v胃酸由壁C C分泌,受多种因素调节;诱发消化性溃疡的主因。v包括:v 1 1、H2H2受体阻断
3、药;v 2 2、M M受体阻断药;v 3 3、胃泌素受体阻断药;v 4 4、H+-K+-ATPH+-K+-ATP酶抑制药;M胆碱受体阻断药v 阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。增大剂量不良反应较多,较少单独应用。v 哌仑西平 pirenzepine 阻断M1、M2受体,与引起胃酸分泌的胆碱受体M1亲和力较高,而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低,故不良反应轻微,大剂量可有阿托品样作用。用于治疗胃及十二指肠溃疡 胃泌素受体阻断药v丙谷胺(proglumide)(proglumide)v化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌。v作用:v对胃粘膜有保护和促
4、进愈合作用。但临床疗效比H2H2受体阻断剂差。v用于胃溃疡,十二指肠溃疡和胃炎。H+-K+-ATP酶抑制药v H+-K+-ATP酶位于壁细胞小管膜上。它能进行H+,K+交换,将K+从胃腔中转运到壁细胞内,将H+从壁细胞内转运到胃腔中,在胃腔中的H+和Cl-结合,形成胃酸。v 抑制药与酶亚单位结合后,使酶失去活性,抑制 H+分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久;胃蛋白酶分泌也减少,尚有抑制幽门螺杆菌的作用。v 用于消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染、返流性食管炎、卓-艾综合征等。v奥美拉唑(omeprazole)三、胃粘膜保护药v前列腺素衍生物v 前列腺素E(PGE2)E(PGE2)及前列环素(
5、PGI2)(PGI2),有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用,能防止有害因子损伤胃粘膜。v米索前列醇(misoprostolmisoprostol)用于预防非甾体抗炎药引起的溃疡,治疗十二指肠、胃溃疡。v 硫糖铝(sucralfatesucralfate)消化性溃疡和返流性食管炎。v 枸橼酸铋钾 胃、十二指肠溃疡。四、抗幽门螺杆菌药v1 1、抗溃疡药v 含铋制剂、H+-K+ATPH+-K+ATP抑制剂、硫糖铝v2 2、抗菌药v 阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、四环素、氨苄、罗红霉素为常用药。单一应用易产生耐药性,2-32-3种联合用药。第二节 消化系统调节药物v助消化药v止吐药v泻药v止泻
6、药v利胆药助消化药稀盐酸:用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良。胃蛋白酶:与稀盐酸(10%10%)合用,作为胃酸分泌过少或消化酶分泌不足的辅助治疗。胰酶:含蛋白酶、淀粉酶和胰脂酶,水解脂肪成甘油、脂肪酸和蛋白质,用于消化不良,食欲不振。可与抗酸药同服或服用肠溶片。乳酶生:又称表飞鸣,是活性乳酸杆菌干燥品。分解糖类产生乳酸,抑制肠道内腐败菌生长繁殖,减少发酵和产气。用于消化不良、腹胀,小儿消化不良性腹泻,不宜与抗菌药合用。止吐药v药物、胃肠疾病、内耳眩晕症、晕动病、外科手术后、化疗、早孕期及胃排空延迟等v v CTZ、前庭和内脏v (含5-HT3受体、D2受体、M1受体、H1受体)v v呕吐中枢v
7、 v迷走神经、膈神经、脊髓神经v v胃肠道平滑肌痉挛v v呕吐一、H H1 1受体阻断药 如苯海拉明、茶海拉明、异丙嗪等。二、M M型胆碱受体阻断药 东莨菪碱、阿托品等。三、多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺 、多潘立酮四、5-5-羟色胺受体受体阻断药 昂丹司琼 五、其他 西沙比利 常用止吐药作用比较 类别 药物 用途 不良反应H H1 1-受体阻断药 苯海拉明 晕动病 中枢抑制 M-M-受体阻断药 东莨菪碱 防治晕动病、妊 眼压升高 娠及放射性呕吐 中枢抑制DA-DA-受体阻断药 甲氧氯普胺 放化疗药及胃肠 锥体外系 功能障碍引起的 高泌乳症5-HT5-HT受体阻断药 昂丹司琼 放化疗药引起的 头
8、痛、便秘 恶心、呕吐 腹泻5-HT5-HT3 3受体阻断药v药物:昂丹司琼(ondansetronondansetron)v 格拉司琼(granisetrongranisetron)v 多拉司琼(dolasetrondolasetron)v应用:静脉给药或口服,治疗化疗和放疗引起的恶心和呕吐;对晕动症和兴奋D1D1受体引起的呕吐无效。多巴胺受体阻断药v甲氧氯普胺(metoclopramidemetoclopramide,胃复安,灭吐灵):):阻断CTZCTZ的D2D2受体,产生中枢性镇吐:用于胃肠失调引起的呕吐,糖尿病的胃轻瘫和食管返流,也用于化疗引起的呕吐。可引起锥体外系反应和高泌乳素血症。
9、v多潘立酮(domperidonedomperidone,不丁林):):阻断D D受体,促进胃肠蠕动,产生止吐。用于化疗、放疗、术后及感染等引起的呕吐;预防晕动病;治疗各种胃轻瘫;慢性食后消化不良。v西沙必利(cisapridecisapride):):促进肠璧AchAch释放,加强胃排空,增加肠蠕动,但不影响胃液分泌。无镇静和抗多巴胺作用。用于食管炎及胃-食管返流,消化不良和假性肠梗阻。泻药v泻药是一类增加肠内水分,促进肠蠕动,软化粪便,而促进粪便排出的药物。v分类:v接触性泻药:比沙可啶,蒽醌类(大黄(rhubarb)、番泻叶(senna)等中药含有蒽醌苷类物质,它在肠道内分解释出蒽醌,刺
10、激结肠推进性蠕动,48h可排软便或引起腹泻)。v容积性泻药:硫酸镁,硫酸钠,乳果糖v滑润性泻药:液体石蜡,甘油()止泻药v阿片制剂:阿片酊,用于较严重的非细菌感染性腹泻。v地芬诺酯(diphenoxylatediphenoxylate):):通过减弱肠蠕动反射和节段性收缩,限制肠蠕动而发挥止泻作用。用于急慢性腹泻。大剂量可产生欣快感,长期应用有成瘾性。v洛哌丁胺(loperamideloperamide):):为氟哌啶醇的衍生物,抑制肠蠕动,减少肠神经释放AchAch。具有快、强、持久止泻。用于急慢性腹泻。v收敛药(astringentsastringents):):如鞣酸蛋白,在肠道释出鞣酸
11、,使蛋白凝固而收敛。v吸附药(adsorbentsadsorbents):):如药用碳,吸附肠道气体、毒素或药物等,阻止有害物质而发挥止泻作用。利胆药v利胆药是具有促进胆汁分泌或胆囊排空的药物。v胆汁的基本成分是胆汁酸,胆汁酸的主要成分是胆酸,鹅去氧胆酸和去氧胆酸,占95%。v次要成分为石胆酸和熊去氧胆酸。v胆汁酸具有多项生理功能:如反馈性抑制胆汁酸合成;引起胆汁流动;调节胆固醇合成与消除;促进脂质和脂溶性维生素吸收等。常用的许多利胆药的作用涉及胆汁酸。v去氢胆酸(dehydrocholic aciddehydrocholic acid):):用于胆石症和急、慢性胆道感染;也用于胆道术后,促进胆汁分泌,冲洗引流管。禁用于胆道完全梗阻及严重肝功能不全者。v熊去氧胆酸(chenodeoxycholic acidchenodeoxycholic acid):):对胆囊炎、胆道炎有治疗作用。感谢您的聆听！
