1、M-M-胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品及阿托品生物碱Atropine and Belladonna AlkaloidsAtropine and Belladonna Alkaloids阿托品阿托品:颠茄颠茄 Atropa belladonna;Atropa belladonna;曼陀曼陀罗；莨菪罗；莨菪东莨菪碱东莨菪碱:洋金花、莨菪、东莨菪洋金花、莨菪、东莨菪山莨菪碱山莨菪碱:唐古特莨菪唐古特莨菪 阿托品（阿托品（AtropineAtropine）作用广泛作用广泛,取决于人体器官的功能状态。因各取决于人体器官的功能状态。因各脏器对脏器对AtropineAtropine敏感性也不同敏感性也不
2、同 药理作用：药理作用：1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 (汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等）汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等）2.2.对眼的影响对眼的影响散瞳、升高眼内压、调节麻痹散瞳、升高眼内压、调节麻痹.3.3.松弛内脏平滑肌：松弛内脏平滑肌：与平滑肌当时机能状态有关。与平滑肌当时机能状态有关。（1 1）胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。）胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。（2 2）膀胱平滑肌：解痉（）膀胱平滑肌：解痉（3 3）胃幽门括约肌：痉挛时使松弛。）胃幽门括约肌：痉挛时使松弛。对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。
3、拟抗胆碱药对于眼睛的作用悬韧带松弛睫状肌收缩晶状体变凸瞳孔变小虹膜括约肌收缩前房角增宽静脉窦扩大房水回流增多眼内压降低屈光度增加只能视近物拟胆碱药：毛果芸香碱、卡巴胆碱、毒扁豆碱作用：AB抗胆碱药：阿托品、后马托品作用正好相反：散瞳 升高眼压 调节麻痹缩瞳 降低眼压 调节痉挛调节麻痹调节麻痹:阻断睫状肌上的阻断睫状肌上的M-M-受体，睫状肌松弛，受体，睫状肌松弛，回缩的结果使悬韧带拉紧，晶体处于固回缩的结果使悬韧带拉紧，晶体处于固定的扁平状态，屈光度下降，调节于远定的扁平状态，屈光度下降，调节于远视，视近物模糊不清。称睫状肌麻痹视，视近物模糊不清。称睫状肌麻痹/调节麻痹调节麻痹/视调节麻痹。视
4、调节麻痹。阿托品阿托品散瞳散瞳 虹膜括约肌松弛虹膜括约肌松弛 睫状肌松弛睫状肌松弛调节麻痹调节麻痹 （畏光）（畏光）（配镜）（配镜）虹膜退向外缘虹膜退向外缘 睫状肌退向外周睫状肌退向外周 前房角间隙变小前房角间隙变小 悬韧带拉悬韧带拉紧紧 房水回流受阻房水回流受阻 晶体扁平晶体扁平 升高眼内压升高眼内压 屈光度下降屈光度下降远视远视 （青光眼忌用）（青光眼忌用）（不宜做精细工作）（不宜做精细工作）4.4.解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制快快HRHR，加速传导，加速传导5.5.扩血管改善微循环作用扩血管改善微循环作用：病理状态下，微循环小血管发生痉挛时，大剂病理状态下，微循环小血
5、管发生痉挛时，大剂量阿托品有直接扩血管作用量阿托品有直接扩血管作用.此作用与此作用与M-RM-R阻断阻断作用无关，为直接作用。作用无关，为直接作用。6.6.中枢兴奋作用：中枢兴奋作用：因阻断中枢因阻断中枢M-RM-R。大脑皮层最表浅层，下丘大脑皮层最表浅层，下丘脑及低位脑干脑及低位脑干M-RM-R兴奋时，为抑制性效应，取兴奋时，为抑制性效应，取消则为兴奋消则为兴奋1.1.抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、喉镜检查、喉镜检查、临床应用：临床应用：2.2.解除平滑肌痉挛：解除平滑肌痉挛：胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替
6、啶合用胃肠绞痛、尿频、尿急、遗尿症：小剂量，松弛膀胱胃肠绞痛、尿频、尿急、遗尿症：小剂量，松弛膀胱逼尿肌、提高括约肌张力。逼尿肌、提高括约肌张力。止喘：多用异丙基阿托品，（但痰粘难咳出）止喘：多用异丙基阿托品，（但痰粘难咳出）消化性溃疡：有一定疗效。抑制迷走神经兴奋消化性溃疡：有一定疗效。抑制迷走神经兴奋引起的胃液分泌、抑制胃排空。引起的胃液分泌、抑制胃排空。气管插管时，减少喉头痉挛。气管插管时，减少喉头痉挛。用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓和房室传导阻滞（缓慢型心律失常）和和房室传导阻滞（缓慢型心律失常）和锑剂锑剂中毒引起阿斯综合症（心源性脑缺血）
7、中毒引起阿斯综合症（心源性脑缺血）3.3.抗心律失常：抗心律失常：4.4.抗休克：抗休克：感染中毒性休克。理由：大剂量能解除小动脉感染中毒性休克。理由：大剂量能解除小动脉痉挛，改善微循环，增加重要器官组织血流灌痉挛，改善微循环，增加重要器官组织血流灌注量；兴奋呼吸中枢，兴奋心脏。对休克早期注量；兴奋呼吸中枢，兴奋心脏。对休克早期好于晚期。好于晚期。5.5.眼科应用：眼科应用：1 1）虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼，）虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼，使虹膜括约肌和睫状肌松弛，发炎组织相对使虹膜括约肌和睫状肌松弛，发炎组织相对停止活动，利于炎症消退。停止活动，利于炎症消退。2 2）验光配镜
8、：导致睫状肌调节机能麻痹，）验光配镜：导致睫状肌调节机能麻痹，晶体固定，可准确测定屈光度，儿童验光多晶体固定，可准确测定屈光度，儿童验光多用。用。3）检查眼底）检查眼底有机磷中毒机理：抑制有机磷中毒机理：抑制ChEChE，使，使AchAch蓄积而产生蓄积而产生M-M-样和样和N-N-样作用及样作用及CNSCNS症状。症状。Atropine:Atropine:阻断阻断M-M-受体，有效减轻受体，有效减轻M-M-样症状样症状（须反复用药达（须反复用药达阿托品化阿托品化。大剂量对中枢症。大剂量对中枢症状有一定疗效；但对状有一定疗效；但对N N2 2-受体无阻断作用，故受体无阻断作用，故不能解除不能解
9、除N-N-样症状，要与样症状，要与ChEChE复活药合用）复活药合用）6.6.解救有机磷农药中毒：解救有机磷农药中毒：1 1）口干（口腔有烧灼）、皮肤干燥；）口干（口腔有烧灼）、皮肤干燥；2 2）由于前列腺肥大造成尿潴留，便秘；）由于前列腺肥大造成尿潴留，便秘；3 3）心率（）心率（HRHR）加快；）加快；4 4）眼压升高、视近物模糊不清；）眼压升高、视近物模糊不清；5 5）皮肤潮红，体温升高（有时被误诊为猩红）皮肤潮红，体温升高（有时被误诊为猩红热）热）6 6）中枢表现：不安、燥狂。中枢表现：不安、燥狂。不良反应：不良反应：中毒解救：中毒解救：对症治疗，洗胃。对症治疗，洗胃。针对外周作用：用
10、拟胆碱药针对外周作用：用拟胆碱药Pilocarpine,Pilocarpine,NeostigmineNeostigmine，physostigminephysostigmine（洋金花和蔓陀罗果（洋金花和蔓陀罗果或根中毒也可用）或根中毒也可用）针对中枢兴奋作用：用一些中枢镇静药。针对中枢兴奋作用：用一些中枢镇静药。针对呼吸抑制：采用人工呼吸、吸氧等措施针对呼吸抑制：采用人工呼吸、吸氧等措施。有机磷中毒应用有机磷中毒应用AtropineAtropine进行抢救时造成的进行抢救时造成的AtropineAtropine过量中毒，不能用新斯的明、毒扁豆碱抢过量中毒，不能用新斯的明、毒扁豆碱抢救，可用
11、毛果芸香碱。救，可用毛果芸香碱。与阿托品相比，本药的特点：与阿托品相比，本药的特点：脂溶性低，不易通过血脑屏障，毒性相对较脂溶性低，不易通过血脑屏障，毒性相对较 低；低；腺体、瞳孔作用极弱（为阿托品的腺体、瞳孔作用极弱（为阿托品的1/151/15），），几乎无中枢作用几乎无中枢作用。作用范围较窄：主要作用于胃肠道平滑肌和作用范围较窄：主要作用于胃肠道平滑肌和心血管方面。心血管方面。山莨菪碱山莨菪碱(Anisodamine)(Anisodamine)，654654，人工合成，人工合成654-2 654-2 临床应用：临床应用：1.1.用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒解救，用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒
12、解救，可替代阿托品；可替代阿托品；2.2.用于感染中毒性休克用于感染中毒性休克3.3.治疗与微循环障碍有关的疾病：眩晕症、治疗与微循环障碍有关的疾病：眩晕症、脑血管痉挛、脑血管痉挛、血管神经性头痛、三叉神经痛、血管神经性头痛、三叉神经痛、坐骨神经痛等。坐骨神经痛等。感染性休克感染性休克 病因：感染（各种细菌感染）和病因：感染（各种细菌感染）和非感染性损伤（胰腺炎、多发性损伤、烧伤、非感染性损伤（胰腺炎、多发性损伤、烧伤、多次输血）等。多次输血）等。感染性休克发生的假说：创伤、缺氧、感染等引起多感染性休克发生的假说：创伤、缺氧、感染等引起多种细胞的细胞膜破损，膜内层磷酯酰氨基酸暴露，激种细胞的细
13、胞膜破损，膜内层磷酯酰氨基酸暴露，激活血管内凝血系统，致血小板减少和弥散性血管内凝活血管内凝血系统，致血小板减少和弥散性血管内凝血、血液循环障碍，诱发休克。血、血液循环障碍，诱发休克。山莨菪碱山莨菪碱 具有细胞保护作用，稳定溶酶体具有细胞保护作用，稳定溶酶体 膜，减少溶酶体和休克因子的释放。膜，减少溶酶体和休克因子的释放。与阿托品相比，有如下特点：与阿托品相比，有如下特点：1 1）外周作用：作用性质同阿托品，程度稍有）外周作用：作用性质同阿托品，程度稍有差异差异对眼、腺体作用强对眼、腺体作用强1 1倍，对心血管倍，对心血管和和平滑肌平滑肌作用弱。作用弱。2)2)中枢作用：不同于阿托品！对中枢有抑制作中枢作用：不同于阿托品！对中枢有抑制作用（除呼吸中枢外）用（除呼吸中枢外）东莨菪碱东莨菪碱 (scopolamine)(scopolamine)1.1.大剂量催眠大剂量催眠 与氯丙嗪合用甚至可导致麻醉与氯丙嗪合用甚至可导致麻醉中药麻醉剂主要成分洋金花，主要组分为东莨中药麻醉剂主要成分洋金花，主要组分为东莨菪碱。菪碱。2.抗晕动、止吐抗晕动、止吐抑制胃肠道运动，可有效抗晕动、止吐。主要抑制胃肠道运动，可有效抗晕动、止吐。主要用于妊娠呕吐和放射病呕吐。用于妊娠呕吐和放射病呕吐。3.抗震颤麻痹：脂溶性高，通过血脑屏障，中抗震颤麻痹：脂溶性高，通过血脑屏障，中枢抗胆碱。枢抗胆碱。
