1、农药开发步骤介绍作品名称：培训讲义作者姓名：gao feog chao仙隆化工技开部主办方协办方xiahloghuagongjaihu技开部技开部化工研究院农药开发步骤介绍主讲人：郭奉超 2013-03-00农药开发步骤介绍农药开发的特点农药开发是一个系统工程农药开发分四个阶段目前我国新农药的开发现状1.需要考虑作用对象的生物多样性；2.需要考虑生态环境的多样性；3.需要考虑产品的高效性、安全性、经济性；4.需要考虑产品抗性问题；5.创制过程三高一长：（1）高投入：创制一个新品种，需要投入约2亿美元左右；（2）高风险：化合物/商品化品种=50000/1；（3）高回报：创制成功的产品，可享有20
2、年以上的独家专利保护，以及巨大的经济回报；（4）长周期：创制一个新品种，需要花费8至10年时间。新农药开发的特点化合物的设计与合成；生物活性筛选和评价；安全性、生态性评价；应用技术开发；清洁生产工艺开发；“三废”治理技术和资源化利用技术开发；工程技术和装备技术开发；知识产权保护风险评估；市场开发、推广、维护；农药产品的全周期管理。新农药开发是一个系统工程1.第一阶段先导发现和优化2.第二阶段高活性化合物筛选3.第三阶段候选创制品种的研究开发4.第四阶段创制品种的产业化开发新农药开发分为四个阶段内容填写内容填写123第一阶段农药先导化合物合成 第一阶段又分为新化合物设计、大量化合物合成、室内生物
3、活第一阶段又分为新化合物设计、大量化合物合成、室内生物活性筛选、发现和优化先导化合物、得到活性化合物几个步骤。性筛选、发现和优化先导化合物、得到活性化合物几个步骤。在新化合物设计时，主要涉及到计算科学、生命科学，需要根据经在新化合物设计时，主要涉及到计算科学、生命科学，需要根据经验或者随机或者仿制，来完成该项工作。验或者随机或者仿制，来完成该项工作。设计好新化合物之后，要进行大量化合物的合成并完成室内生物活设计好新化合物之后，要进行大量化合物的合成并完成室内生物活性筛选研究，也就是进行普筛、初筛、复筛、高通量筛选以及定向性筛选研究，也就是进行普筛、初筛、复筛、高通量筛选以及定向筛选等工作。筛选
4、的结果会淘汰掉大部分化合物，之后会有部分化筛选等工作。筛选的结果会淘汰掉大部分化合物，之后会有部分化合物作为先导化合物留下来。合物作为先导化合物留下来。继先导化合物发现之后需要进行先导化合物的优化，将先导化继先导化合物发现之后需要进行先导化合物的优化，将先导化合物进行结构改造或者衍生花，再进行第二轮的室内生物活性筛选合物进行结构改造或者衍生花，再进行第二轮的室内生物活性筛选研究，结果也是淘汰大部分化合物而得到部分有活性的化合物。研究，结果也是淘汰大部分化合物而得到部分有活性的化合物。在第一阶段工作进行过程中，需要随时注意化合物或菌种的专在第一阶段工作进行过程中，需要随时注意化合物或菌种的专利保
5、护工作。利保护工作。1 先导化合物合成 第一阶段获得的活性化合物，首先要经过深入的室内生物第一阶段获得的活性化合物，首先要经过深入的室内生物活性筛选研究，包括田间小区药效试验和卫生毒理学试验两方活性筛选研究，包括田间小区药效试验和卫生毒理学试验两方面。面。卫生毒理学试验内容涵盖急性经口、经皮试验、眼刺激、皮肤卫生毒理学试验内容涵盖急性经口、经皮试验、眼刺激、皮肤刺激、吸入、致突变等内容。经过这些试验，有大部分化合物刺激、吸入、致突变等内容。经过这些试验，有大部分化合物会被淘汰，留下来的化合物进行小试合成工艺研究和配方研究。会被淘汰，留下来的化合物进行小试合成工艺研究和配方研究。小试或者配方研究
6、又会淘汰部分化合物，最后得到小试合格之小试或者配方研究又会淘汰部分化合物，最后得到小试合格之后的高活性的化合物。后的高活性的化合物。在第二阶段中，小试和配方研究需要注意同时进行配方的专利在第二阶段中，小试和配方研究需要注意同时进行配方的专利保护和工艺的专利保护工作。保护和工艺的专利保护工作。第二阶段农药先导化合物的合成第二阶段农药先导化合物的合成第三阶段农药候选品种的研究开发第四阶段农药新品种的产业化开发第四阶段农药新品种的产业化开发 在农药创制的四个阶段中，农药企业介入的时间选择：第一和第二阶段风险比较大，但是资金投入相对较少，所以一般以高校和科研院所为主。第三和第四阶段风险比第一阶段小，但
7、资阶段和第二阶段资金投入大幅度增加，采取的形式一般是高校/科研院所与农药企业合作，以企业名义进行农药临时登记申请。农药企业一般是在第三阶段开始介入农药创制。另外需要注意的是，农药登记试验数据都有时效性，需要在时效范围内完成登记过程，否则过了时效需要重新进行登记试验。第四阶段农药新品种的产业化开发 完成第三阶段，得到取得农药临时登记的创制品种后，接下来就要进行慢性毒性试验、环境生态和环境行为研究，这两项不能通过的品种仍然需要被淘汰，余下的品种进行大面积示范推广试验、产业化工艺、三废工程技术等研究。这之后进行应用技术研究和市场开发。这一系列工作完成之后，可为创制品种取得正式登记，从而进入产品的生命
8、周期管理流程。取得正式登记的品种，必须进行配方和中间体（工艺）的专利群保护，这样才可以尽可能延长产品的专利保护周期。农药科技创新平台初具规模 （2）一批省部级农药科技创新平台相继建立 农业部农药化学及应用技术重点开放实验室（北京，1996）天然农药与化学生物学教育部重点实验室（广东，003）绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室（贵州，2003）农药与化学生物学教育部重点实验室（湖北，2003）植物生长调节剂教育部工程研究中心(北京，2008)农药产业技术创新战略联盟成立（2010年4月，北京）1、农药科技创新平台初具规模。2、农药创制体系形成并稳步发展。3、科技创新基础理论体系和方法初步形成
9、。4、农药科技创新成果初步显现。目前我国农药的开发现状农药科技创新平台初具规模 （1）一批国家级农药科技创新平台先后成立：国家南方农药创制中心（浙江、上海、江苏、湖南四个基地，1995）农药国家工程研究中心(沈阳、天津,1995)新农药创制与开发国家重点实验室（沈阳，2007）国家农药创制工程技术研究中心（湖南，2011）国家生物农药工程技术研究中心（湖北，2012）等 国家农药科技攻关（支撑）计划：“九.五”：南北两个农药创制中心的建设，标志着我国农药创制研究的正式起步。“十五”：新农药创制研究与产业化关键技术开发“十一五”：农药创制工程。“十二五”：绿色生态农药的研发与产业化。2、农药创制体系形成并稳步发展 在国家自然科学基金(NSFC)、973计划及863计划等项目资助下，初步形成了农药科技创新基础理论体系和方法。3、科技创新基础理论体系和方法初步形成 新化合物合成能力已达到3 万个/年 筛选能力达到6万个/年 30余个具有自主知识产权的创制农药完成临时登记，部分取得正式登记。4、农药科技创新成果初步显现 讲讲 义义 编编 辑辑 结结 束束作者信息
