1、一、栓剂的含义与种类一、栓剂的含义与种类 1.栓剂（栓剂（Suppository）系指药材提取物或系指药材提取物或药粉与适宜基质制成的具有一定形状的供人药粉与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂体腔道内给药的固体制剂。一、栓剂的含义与种类 1.栓剂（S u p p o s i t o r y）系2.分类分类 2.1按给药途径分类按给药途径分类（1）肛门栓）肛门栓:圆锥形、鱼雷形圆锥形、鱼雷形（2）阴道栓）阴道栓:球形、卵形、鸭嘴形球形、卵形、鸭嘴形2.分类2.1 按给药途径分类吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）局部作用：润肠通便、消炎不受胃肠pH、酶破坏；剂型的特性对基质有特殊的要求：
2、制得的栓剂外观应完整光洁，剂型的特性对基质有特殊的要求：密闭低温30，最好置冰箱（3）其他控释、缓释栓弹性好、不易折断、在体温下不融化，但能软化并缓慢溶于分泌液中缓慢释放药物，常用作阴道栓剂基质。0g 7.剂型的特性对基质有特殊的要求：室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎；密闭低温30，最好置冰箱吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）栓剂教学(共3 5 张)课件栓剂教学(共3 5 张)课件栓剂教学(共3 5 张)课件2.2 2.2 按制备工艺与释药特点分类按制备工艺与释药特点分类（1）双层栓（2）中空栓（3）其他控释、缓释栓2.2 按制备工艺与释药特点分类（1）双层栓二、栓剂的作用特点局部局部作
3、用：润肠通便、消炎作用：润肠通便、消炎全身全身作用：作用：二、栓剂的作用特点局部作用：润肠通便、消炎 1.全身作用全身作用 释放释放-药物从药物从基质基质中释放出来中释放出来 扩散扩散-药物扩散、溶解入直肠药物扩散、溶解入直肠分泌液分泌液 吸收吸收-通过通过血管血管、淋巴管淋巴管进入体循环进入体循环 产生产生全身作用全身作用 1.全身作用3.全身作用栓剂的全身作用栓剂的特点特点（1 1）可避免肝脏）可避免肝脏首过效应首过效应；（2 2）吸收的）吸收的干扰因素干扰因素少；不受胃肠少；不受胃肠pH pH、酶破坏；、酶破坏；（3 3）胃免受刺激，）胃免受刺激，（4 4）适宜）适宜不能口服不能口服昏迷
4、、呕吐、婴儿昏迷、呕吐、婴儿等等3.全身作用栓剂的特点（1）可避免肝脏首过效应；三、质量要求三、质量要求 药物与基质混合均匀，栓剂外形应完整光滑药物与基质混合均匀，栓剂外形应完整光滑 塞入腔道后应无刺激性，能融化、软化和溶解，并与塞入腔道后应无刺激性，能融化、软化和溶解，并与分泌液混合，逐步释放药物，产生局部或全身作用分泌液混合，逐步释放药物，产生局部或全身作用 应有适宜的硬度，以免在包装、储藏或使用时变形。应有适宜的硬度，以免在包装、储藏或使用时变形。三、质量要求药物与基质混合均匀，栓剂外形应完整光滑四、栓剂基质四、栓剂基质 剂型的特性对基质有特殊的要求：室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不
5、变形、不破碎；在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液。具有润湿或乳化的能力。不因晶形的转化而影响栓剂的成型适用于栓剂的制备，且易于脱膜。四、栓剂基质3.分类：分类：油脂性油脂性基质基质 （药物释放快，药物释放快，全身作用）全身作用）水溶性水溶性基质基质 （慢，（慢，局部局部作用）作用）3.分类：油溶性基质油溶性基质1.可可豆脂可可豆脂可可树种仁中得到的固体脂肪（硬脂酸、棕榈酸、油酸等的甘油酯）可与多数药物配合使用 黄白色固体，可塑性好，无刺激性。熔点3035，25时开始软化，体温下可迅速融化。油溶性基质可可豆脂 半合成脂肪酸甘油酯：混合脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙
6、二醇酯 由椰子或棕榈种子等天由椰子或棕榈种子等天然植物油水解、分馏所然植物油水解、分馏所得游离脂肪酸，经部分得游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油脂化得到氢化再与甘油脂化得到的三酯、二酯、一酯的的三酯、二酯、一酯的混和物混和物由椰子或棕榈种子等天然植物油水解、分馏所得游离脂肪酸，经部分栓剂教学(共3 5 张)课件2.水溶性基质 甘油明胶聚乙二醇类弹性好、不易折断、在体温弹性好、不易折断、在体温下不融化，但能软化并缓慢下不融化，但能软化并缓慢溶于分泌液中缓慢释放药物，溶于分泌液中缓慢释放药物，常用作阴道栓剂基质。常用作阴道栓剂基质。结晶性的载体，易溶于水，结晶性的载体，易溶于水，熔点低，多采用熔融法制
7、备熔点低，多采用熔融法制备成形，为难溶性药物的载体。成形，为难溶性药物的载体。体温不融化，但能缓缓溶于体温不融化，但能缓缓溶于体液中而释放药物。吸湿性体液中而释放药物。吸湿性强，对粘膜有刺激性强，对粘膜有刺激性。2.水溶性基质 弹性好、不易折断、在体温下不融化，但能软化第三节第三节 栓剂的制备栓剂的制备制备方法制备方法 1、热熔法（最常用）、热熔法（最常用）、2、冷压法、冷压法、3、搓捏法、搓捏法脂肪性脂肪性基质基质三者均可，三者均可，水溶性水溶性基质基质热熔法，热熔法，第三节 栓剂的制备制备方法1、热熔法、热熔法（脂肪性基质）（脂肪性基质）药物的前处理：药物的前处理：油溶性油溶性：直接混入已
8、熔化的油脂性基质：直接混入已熔化的油脂性基质水溶性水溶性：直接加入已熔化的水溶性基质或配：直接加入已熔化的水溶性基质或配成浓水溶液，以适量羊毛脂吸收成浓水溶液，以适量羊毛脂吸收不溶性不溶性：研细过六号筛：研细过六号筛含挥发油的中药含挥发油的中药：加入适宜乳化剂：加入适宜乳化剂1、热熔法（脂肪性基质）药物的前处理：热熔法流程：热熔法流程：基质基质水浴水浴 熔化熔化加药物加药物注模注模 冷却成型冷却成型刮平刮平脱模脱模包装包装水性水性润滑剂润滑剂：软皂液：软皂液 油性油性润滑剂润滑剂：液状石蜡：液状石蜡热熔法流程：基质水浴 熔化加药物注模栓剂的制备栓剂的制备 栓剂的制备化胶 栓剂的制备栓剂的制备成
9、型拆模 栓剂的制备成品成品栓剂的制备栓剂的制备成品栓剂的制备吲哚美辛栓剂吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）（镇痛消炎）n制备方法制备方法称可可豆脂称可可豆脂于烧杯于烧杯冷却凝固冷却凝固削去溢削去溢出部分出部分开启模具开启模具取出栓剂取出栓剂搅拌混匀搅拌混匀倾入模孔倾入模孔（稍溢出模口）（稍溢出模口）吲哚美辛吲哚美辛置换价计算可可豆脂量4040水浴水浴完全熔化完全熔化膜孔涂有水性润滑剂制得的栓制得的栓剂剂外外观应观应完整光完整光洁洁，有一定的硬度和有一定的硬度和韧韧性，性，体体温温作用下能迅速作用下能迅速软软化熔解化熔解吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）制备方法称可可豆脂冷却凝固削去溢开启局部作用：润肠通便、消炎密
10、闭低温30，最好置冰箱半合成脂肪酸甘油酯：混合脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯1、热熔法（最常用）、脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心；应有适宜的硬度，以免在包装、储藏或使用时变形。第四节 栓剂的质量检查平均重量 重量差异限度在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液。吸湿性强，对粘膜有刺激性。（药物释放快，全身作用）扩散-药物扩散、溶解入直肠分泌液（1）可避免肝脏首过效应；适用于栓剂的制备，且易于脱膜。具有润湿或乳化的能力。局部作用：润肠通便、消炎 一、栓剂的质量评定一、栓剂的质量评定【外观性状外观性状】光滑，无裂缝，不起霜光滑，无裂
11、缝，不起霜或变色，有适宜的硬度，塞入腔道后能或变色，有适宜的硬度，塞入腔道后能熔化、软化或溶化，贮藏期间能保持不熔化、软化或溶化，贮藏期间能保持不变形，无发霉变质。变形，无发霉变质。第四节第四节 栓剂的质量检查栓剂的质量检查一、栓剂的质量评定第四节 栓剂的质量检查栓剂栓剂10粒粒，符合以下规定，符合以下规定 平均重量平均重量 重量差异限度重量差异限度 1.0g以下或以下或1.0g 10%10%1.0g以上至以上至3.0g 7.5%7.5%3.0g以上以上 5%5%【重量差异重量差异】栓剂1 0 粒，符合以下规定【重量差异】【融变时限融变时限】脂肪性脂肪性基质的栓剂基质的栓剂3粒粒均应在均应在3
12、0分钟分钟内全内全部融化、软化或触压时无硬心；部融化、软化或触压时无硬心；水溶性水溶性栓剂栓剂3粒粒在在60分钟分钟内全部溶解。内全部溶解。【融变时限】脂肪性基质的栓剂3 粒均应在3 0 分钟内全部融化、二、二、包装与贮存包装与贮存包装包装 单独包装，互不接触单独包装，互不接触 包装材料：无毒塑料包装材料：无毒塑料贮存贮存 密闭低温密闭低温 30，最好置冰箱，最好置冰箱二、包装与贮存包装栓剂教学(共3 5 张)课件2.2 2.2 按制备工艺与释药特点分类按制备工艺与释药特点分类（1）双层栓（2）中空栓（3）其他控释、缓释栓2.2 按制备工艺与释药特点分类（1）双层栓四、栓剂基质四、栓剂基质 剂
13、型的特性对基质有特殊的要求：室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎；在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液。具有润湿或乳化的能力。不因晶形的转化而影响栓剂的成型适用于栓剂的制备，且易于脱膜。四、栓剂基质栓剂的制备栓剂的制备 栓剂的制备化胶 栓剂的制备栓剂的制备成型拆模 栓剂的制备吲哚美辛栓剂吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）（镇痛消炎）n制备方法制备方法称可可豆脂称可可豆脂于烧杯于烧杯冷却凝固冷却凝固削去溢削去溢出部分出部分开启模具开启模具取出栓剂取出栓剂搅拌混匀搅拌混匀倾入模孔倾入模孔（稍溢出模口）（稍溢出模口）吲哚美辛吲哚美辛置换价计算可可豆脂量4040水浴水浴完全熔化完全熔化膜孔涂有水性润滑剂制得的栓制得的栓剂剂外外观应观应完整光完整光洁洁，有一定的硬度和有一定的硬度和韧韧性，性，体体温温作用下能迅速作用下能迅速软软化熔解化熔解吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）制备方法称可可豆脂冷却凝固削去溢开启
