1、第四章中枢神经系统用药第五节 镇痛药重点内容：熟悉吗啡、哌替啶、可待因、美沙酮 的作用、应用及不良反应，比较其他药物的作用及应用的异同点，学会观察镇痛药的不良反应，能够正确开展用药护理。镇痛药是一类作用于中枢神经系统，能选择镇痛药是一类作用于中枢神经系统，能选择性地消除或缓解疼痛，而不影响意识和其他感性地消除或缓解疼痛，而不影响意识和其他感觉的药物。因其反复应用易致成瘾，因此，临觉的药物。因其反复应用易致成瘾，因此，临床应用受到严格限制，一般仅限于急性剧烈疼床应用受到严格限制，一般仅限于急性剧烈疼痛时短期应用。常用的镇痛药可分三类：痛时短期应用。常用的镇痛药可分三类：阿阿片生物碱类镇痛药。人工
2、合成镇痛药。其片生物碱类镇痛药。人工合成镇痛药。其他类。他类。概述概述疼痛疼痛 疼痛n剧烈疼痛剧烈疼痛 使病人感觉痛苦使病人感觉痛苦 n危及生命危及生命血压降低血压降低呼吸衰竭呼吸衰竭甚至导致休克甚至导致休克 作用于身体的伤害性刺激,在脑内的反映是一种信号，保护性警觉机能许多疾病的常见症状解热镇痛药与镇痛药F解热镇痛药不能代替吗啡类镇痛药使用解热镇痛药不能代替吗啡类镇痛药使用对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及月经痛等中等度的钝痛效果较好，对外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛引起的腹痛无效。镇痛药n 镇痛药的定义镇痛药的定义是作用于中枢神经系统，选择性的减轻剧烈锐痛是作用于中枢神经系统，选择性的减轻
3、剧烈锐痛或钝痛的阿片样镇痛剂或钝痛的阿片样镇痛剂 不影响触觉、听觉和视觉，意识清醒不影响触觉、听觉和视觉，意识清醒 不干扰神经冲动的传导不干扰神经冲动的传导 作用强，主要用于锐痛作用强，主要用于锐痛 镇痛药的缺点-麻醉性镇痛药n缺点：连续反复使用后易产生身体依赖性，有成瘾性缺点：连续反复使用后易产生身体依赖性，有成瘾性n麻醉性（成瘾性）镇痛药麻醉性（成瘾性）镇痛药(Narcotic Analgesics)n受国家颁布的受国家颁布的麻醉药物管理条例麻醉药物管理条例管理管理 联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物 毒品（吗啡、可卡因、大麻毒品（吗啡、可卡因、大麻）
4、镇痛药成瘾后果严重（如盐酸曲马多镇痛药成瘾后果严重（如盐酸曲马多）珍爱生命 远离毒品毒品可使大脑产生欣快感，及视，听，触等幻觉。毒品可使大脑产生欣快感，及视，听，触等幻觉。用药极短时间，可产生毒瘾。用药极短时间，可产生毒瘾。大剂量使用可刺激骨髓，造成惊厥，乃至整个神经系统抑制，引起呼大剂量使用可刺激骨髓，造成惊厥，乃至整个神经系统抑制，引起呼吸衰竭而死亡。吸衰竭而死亡。1、吗啡的来源(-)-吗啡吗啡(Morphine)罂粟罂粟(Papaver somniferum)从罂粟的浆果浓缩从罂粟的浆果浓缩物即阿片物即阿片(Opium)中提取得到，古代中提取得到，古代用于镇痛用于镇痛1806年，提取分离
5、得到纯品（泽尔蒂纳）年，提取分离得到纯品（泽尔蒂纳）(摩尔普斯摩尔普斯 Morphus)1847年，确定了吗啡的分子式年，确定了吗啡的分子式;1927年，阐明了吗啡的化学结构年，阐明了吗啡的化学结构1952年，完成了吗啡的全合成年，完成了吗啡的全合成1968年，发表吗啡绝对构型的研究年，发表吗啡绝对构型的研究70年代后，逐步揭示其作用机制年代后，逐步揭示其作用机制阿片生物碱中成分：吗啡、可待因、蒂巴因、那可丁和罂粟碱等阿片生物碱中成分：吗啡、可待因、蒂巴因、那可丁和罂粟碱等NoImage图片阿片：阿片：罂粟（罂粟（papaver somniferum）未成熟果浆汁）未成熟果浆汁的干燥物的干燥物
6、 （一）阿片生物碱类镇痛药（一）阿片生物碱类镇痛药（阿片受体激动剂）（阿片受体激动剂）吗啡吗啡【药动学特点药动学特点】1.皮下注射吸收快皮下注射吸收快，30min可吸收可吸收60%。2.口服后易吸收，口服后易吸收，首过消除明显首过消除明显，生物利用度仅，生物利用度仅25%。3.13左右与血浆蛋白结合。左右与血浆蛋白结合。仅少量进入脑组织。仅少量进入脑组织。4.可通过胎盘进入胎儿体内。可通过胎盘进入胎儿体内。5.大部分经肝脏代谢，主要从肾排泄。大部分经肝脏代谢，主要从肾排泄。【药理作用药理作用】1.对对CNS作用（三镇二兴奋一抑制）作用（三镇二兴奋一抑制）（1）镇痛镇静：）镇痛镇静：对各种疼痛均
7、有效，对对各种疼痛均有效，对慢性钝痛慢性钝痛优于间断性锐痛。优于间断性锐痛。同时出现同时出现欣快感欣快感效果良好的重要因素，也是成效果良好的重要因素，也是成瘾的重要原因。瘾的重要原因。明显明显镇静镇静作用，但无催眠作用。作用，但无催眠作用。（2）抑制呼吸：）抑制呼吸：抑制脑干呼吸中枢；抑制脑干呼吸中枢；降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对CO2的敏感性的敏感性受体。受体。中毒剂量中毒剂量呼吸频率减慢至呼吸频率减慢至34次分。次分。呼吸麻痹呼吸麻痹急性中毒的主要死因。急性中毒的主要死因。（3）其他作用：）其他作用：中枢镇咳中枢镇咳抑制延髓咳嗽中枢。但因其成瘾性抑制延髓咳嗽中枢。但因其成瘾性强，故不作为镇
8、咳药使用强，故不作为镇咳药使用可待因。可待因。瞳孔缩小瞳孔缩小兴奋动眼神经缩瞳核。兴奋动眼神经缩瞳核。中毒剂量中毒剂量针尖样。针尖样。恶心呕吐恶心呕吐兴奋延脑催吐化学感受区。兴奋延脑催吐化学感受区。【马上小结】吗啡对CNS作用3镇镇：镇痛、镇静、镇咳。：镇痛、镇静、镇咳。2兴奋兴奋：兴奋动眼神经缩瞳核兴奋动眼神经缩瞳核瞳孔缩小；瞳孔缩小；兴奋延脑催吐化学感受区兴奋延脑催吐化学感受区恶心呕吐。恶心呕吐。1抑制抑制：抑制呼吸中枢。抑制呼吸中枢。影响激素释放影响激素释放1）促进垂体后叶）促进垂体后叶释放释放抗利尿激素抗利尿激素；2）抑制促性腺释放激素释放：使血中黄体生成素）抑制促性腺释放激素释放：使
9、血中黄体生成素（LH）、促卵泡激素（）、促卵泡激素（FSH）降低；）降低；3）抑制促肾上腺皮质释放激素的释放，使促肾上腺皮）抑制促肾上腺皮质释放激素的释放，使促肾上腺皮质激素（质激素（ACTH）水平降低。）水平降低。2.平滑肌平滑肌引起便秘引起便秘胆道奥狄括约肌收缩胆道奥狄括约肌收缩胆道排空障碍，胆囊内压力升胆道排空障碍，胆囊内压力升高高上腹不适甚至胆绞痛。上腹不适甚至胆绞痛。增强子宫平滑肌张力增强子宫平滑肌张力延长产妇分娩时程，不宜用于延长产妇分娩时程，不宜用于分娩止痛！分娩止痛！提高膀胱括约肌张力提高膀胱括约肌张力排尿困难、尿潴留。排尿困难、尿潴留。大剂量收缩支气管平滑肌大剂量收缩支气管平
10、滑肌诱发或加重呼吸困难。诱发或加重呼吸困难。【小结】留住【小结】留住大便、小便、气体、胆汁和孩子。大便、小便、气体、胆汁和孩子。3、心血管系统（1）血管扩张血压下降体位性低血压 呼吸抑制CO2潴留血管扩张颅内压升高。4.免疫系统免疫系统抑制作用，抑制抑制作用，抑制HIV蛋白诱导的免疫反应蛋白诱导的免疫反应吗啡吗啡吸食者易感染吸食者易感染HIV（艾滋病）病毒的主要原因。（艾滋病）病毒的主要原因。【临床应用临床应用】1.镇痛镇痛（1）长期）长期减轻减轻晚期癌症晚期癌症患者的疼痛。患者的疼痛。（2）短期）短期其其他镇痛药无效的急性锐痛他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、，如严重创伤、烧伤及手术后等引
11、起的剧痛；烧伤及手术后等引起的剧痛；急性心肌梗死引起的剧痛。急性心肌梗死引起的剧痛。（3）胆绞痛和肾绞痛）胆绞痛和肾绞痛加用阿托品加用阿托品2.心源性哮喘心源性哮喘降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对CO2的敏感性的敏感性缓解急促浅表缓解急促浅表的呼吸。的呼吸。扩张外周血管扩张外周血管减轻心脏负荷。减轻心脏负荷。镇静镇静消除紧张、恐惧、焦虑不安。消除紧张、恐惧、焦虑不安。3.止泻止泻非细菌性急、慢性消耗性腹泻。非细菌性急、慢性消耗性腹泻。细菌感染性腹泻细菌感染性腹泻同时服用抗菌药。同时服用抗菌药。4.复合麻醉复合麻醉镇静、镇痛作用镇静、镇痛作用提高麻醉效果。提高麻醉效果。【不良反应不良反应】1.耐受性
12、和依赖性耐受性和依赖性表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。一旦停药产生戒断症状。一旦停药产生戒断症状。2.一般反应一般反应治疗量治疗量眩晕、头痛、恶心呕吐、便秘、嗜睡、呼眩晕、头痛、恶心呕吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛，颅内压升高和直立性低血压。吸抑制、排尿困难、胆绞痛，颅内压升高和直立性低血压。3.急性中毒急性中毒昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、血压昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、血压降低甚至休克。降低甚至休克。呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹致死主因。致死主因。抢救措施：人工呼吸，吸氧，补液，并使用抢救措施：人工呼吸，吸氧，补液，并使用纳
13、洛酮纳洛酮吗啡拮抗药。吗啡拮抗药。4.禁忌证禁忌证禁用于禁用于分娩及分娩及哺乳妇女、新生儿、支气管哮喘、哺乳妇女、新生儿、支气管哮喘、肺心病、慢性阻塞性肺疾患、甲状腺功能减退、肾上腺皮肺心病、慢性阻塞性肺疾患、甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难、肝功能减退和颅内质功能不全、前列腺肥大、排尿困难、肝功能减退和颅内压升高者。压升高者。可待因（甲基吗啡）可待因（甲基吗啡）镇痛为吗啡的镇痛为吗啡的112，镇咳为吗啡的，镇咳为吗啡的14。无明显镇静作用，欣快感和成瘾性低于吗啡。无明显镇静作用，欣快感和成瘾性低于吗啡。用于用于中等程度以上疼痛的止痛中等程度以上疼痛的止痛，也作为中枢性
14、镇，也作为中枢性镇咳药，用于咳药，用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。与解热镇痛药合与解热镇痛药合用有协同作用。用有协同作用。哌替啶（度冷丁）哌替啶（度冷丁）【药理作用】【药理作用】与吗啡极其类似，只是都弱了点儿。与吗啡极其类似，只是都弱了点儿。（1）中枢）中枢镇痛镇痛吗啡的吗啡的110。部分出现欣快，成瘾性发生较慢，。部分出现欣快，成瘾性发生较慢，戒断症状持续时间较短。戒断症状持续时间较短。抑制呼吸中枢，降低其对抑制呼吸中枢，降低其对CO2的敏感性，但较吗啡弱。的敏感性，但较吗啡弱。兴奋延脑催吐化学感受区兴奋延脑催吐化学感受区易产生眩晕、恶心和呕吐。易产生眩晕、恶心和呕吐
15、。（2）外周）外周A.兴奋平滑肌兴奋平滑肌提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少蠕动，但作用短提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少蠕动，但作用短暂，暂，不引起便秘，亦无止泻不引起便秘，亦无止泻作用。作用。胆道括约肌痉挛，但比吗啡弱。胆道括约肌痉挛，但比吗啡弱。大剂量大剂量支气管平滑肌收缩。支气管平滑肌收缩。对妊娠末期子宫对妊娠末期子宫不延缓产程。不延缓产程。B.血管扩张血管扩张直立性低血压。呼吸抑制直立性低血压。呼吸抑制CO2蓄积蓄积扩张脑血管扩张脑血管升高颅内压。升高颅内压。【临床应用】【临床应用】（1）镇痛）镇痛吗啡的代用品。吗啡的代用品。胆绞痛和肾绞痛胆绞痛和肾绞痛加用阿托品。加用阿托品。（2
16、）麻醉前给药及）麻醉前给药及人工冬眠。人工冬眠。（3）心源性哮喘和肺水肿。）心源性哮喘和肺水肿。美沙酮美沙酮-海洛因替代药。海洛因替代药。镇痛镇痛与吗啡相当；与吗啡相当；缩瞳、便秘、升高胆道内压力和抑制呼吸缩瞳、便秘、升高胆道内压力和抑制呼吸较轻。较轻。用于用于剧痛；吗啡和海洛因成瘾者脱毒治疗时的替代药剧痛；吗啡和海洛因成瘾者脱毒治疗时的替代药物。物。芬太尼芬太尼-速效、强效、短效。速效、强效、短效。镇痛作用比镇痛作用比吗啡强吗啡强100倍。倍。显效快，维持时间短，仅显效快，维持时间短，仅12h。3镇：镇痛、镇静、镇咳。延脑过度兴奋后功能紊乱镇静消除紧张、恐惧、焦虑不安。1）促进垂体后叶释放抗
17、利尿激素；用于中等程度以上疼痛的止痛，也作为中枢性镇咳药，用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。用药期间应密切观察病人用药后的反应，如有烦躁不安、反射亢进、局部肌肉震颤、抽搐现象，往往是惊厥发生的先兆，应立即报告医生，酌情减量或停药。镇痛药的缺点-麻醉性镇痛药联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。起效快，镇痛时间短暂，仅2h左右。用于减少过敏、变态症状。与肾上腺皮质激素合用，更易诱发溃疡加重胃肠出血；同时出现欣快感效果良好的重要因素，也是成瘾的重要原因。胆道奥狄括约肌收缩胆道排空障碍，胆囊内压力升高上腹不适甚至胆绞痛。(-)-吗啡(Morphine)镇痛为吗啡的11
18、2，镇咳为吗啡的14。与碱性药（如碳酸氢钠）合用促进阿司匹林排泄而降低疗效。呼吸麻痹急性中毒的主要死因。二氢埃托啡二氢埃托啡强效强效镇痛，其镇痛作用是吗啡的镇痛，其镇痛作用是吗啡的600010000倍。起效快，倍。起效快，镇痛时间镇痛时间短暂，仅短暂，仅2h左右。左右。用于用于顽固性疼痛、晚期癌痛。顽固性疼痛、晚期癌痛。反复用药反复用药耐受性及依赖性。耐受性及依赖性。三、其他类罗通定罗通定胃肠及肝胆系统引起的钝痛、头痛、月胃肠及肝胆系统引起的钝痛、头痛、月经痛、分娩痛。失眠。经痛、分娩痛。失眠。布桂嗪（强痛定）布桂嗪（强痛定）偏头痛、三叉神经痛、炎症偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节
19、痛、痛经及癌症疼痛等。性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌症疼痛等。阿片受体阻断药纳洛酮、纳曲酮纳洛酮、纳曲酮【药理作用药理作用】与阿片受体的亲和力比吗啡强与阿片受体的亲和力比吗啡强阻止吗啡和阿片类物质与阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合阿片受体结合竞争性拮抗药。竞争性拮抗药。仅需注射小剂量仅需注射小剂量迅速翻转吗啡的中毒作用，迅速翻转吗啡的中毒作用，12min使呼吸抑制现象消失使呼吸抑制现象消失,增加呼吸频率。增加呼吸频率。吗啡依赖者吗啡依赖者应用纳洛酮应用纳洛酮迅速诱发出戒断症状。迅速诱发出戒断症状。【临床应用临床应用】阿片类药物中毒，使昏迷患者复苏。阿片类药物中毒，使昏迷患者复苏。乙醇中毒、
20、中重度乙醇中毒、中重度CO中毒、缺血性脑血管疾病、心力衰竭。中毒、缺血性脑血管疾病、心力衰竭。镇痛药用药护理镇痛药用药护理 1给药方法多采用口服、肌内和皮下注射，一般不用静注和静滴。作肌注时要注意不可将药液注入血管。2.应用吗啡期间应定时检测血压、呼吸有无变化，舌、唇、甲床有无发绀。如出现呼吸频率减慢、瞳孔缩小、嗜睡等应及时通知医生，以便及时停药。病人用药期间戒烟、酒，以免加深呼吸抑制。如呼吸低于6次/min，有紫绀出现，需辅助呼吸。3应用吗啡过程中可出现腹胀、排尿困难、便秘等，应鼓励病人多食粗粮、多饮水、定时排便，必要时应用缓泻剂。4.应嘱病人用药后卧床，缓慢改变体位，防止摔伤。吗啡中毒时瞳
21、孔缩小如针尖样大小，哌替啶中毒时瞳孔散大，故用药期间要注意瞳孔变化，如有改变要及时通知医生。5为防止产生耐受性和成瘾性，用药间隔时间不宜过短，每次用药间隔至少4h。1为什么胆、肾绞痛须将镇痛药与阿托品合用？2吗啡为什么可治疗心源性哮喘，而禁用于支气管哮喘？3请说出吗啡不良反应及用药护理措施。思考题思考题吗啡一般不用于A.癌性剧痛B.神经压迫性疼痛C.心肌梗死性心前区剧痛D.胆绞痛及肾绞痛E.急性锐痛吗啡急性中毒致死的主要原因是A.大脑皮层深度抑制B.呼吸肌麻痹C.血压过低D.心跳骤停E.延脑过度兴奋后功能紊乱吗啡最严重的不良反应是A.成瘾性B.便秘C.瞳孔极度缩小D.恶心呕吐E.排尿困难刺激颈
22、动脉体和主动脉体的化学感受器而反射性兴奋延脑呼吸中枢。含减轻鼻腔充血成份的感冒药：盐酸伪麻黄碱、盐酸麻黄碱,主要用来减轻感冒时鼻塞、流涕、喷嚏等症状。镇静消除紧张、恐惧、焦虑不安。与糖皮质激素合用加剧胃肠出血。毒品可使大脑产生欣快感，及视，听，触等幻觉。白加黑 每粒含扑热息痛325毫克，盐酸伪麻黄碱30毫克，氢溴酸右美沙芬15毫克，盐酸苯海拉明25毫克(夜片)。罂粟（papaver somniferum）未成熟果浆汁的干燥物处理：立即停药，静脉滴入碳酸氢钠碱化尿液（酸碱碱酸促排泄），加速水杨酸盐排泄。咖啡因能够使减轻头痛的药的功效提高40%，很多非处方治疗头痛的药品中包含有咖啡因（头痛粉）。通
23、过本节的学习，同学们应掌握阿司匹林的作用、应用及不良反应，注意比较其他药物的作用及应用的异同点，学会观察其不良反应，能够正确进行用药护理和用药指导。第六节第六节 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药学习提示学习提示解热镇痛抗炎药的作用解热镇痛抗炎药的作用常用解热镇痛抗炎药常用解热镇痛抗炎药用药护理用药护理强直性脊柱炎强直性脊柱炎 通过本节的学习，同学们应掌握阿通过本节的学习，同学们应掌握阿司匹林的作用、应用及不良反应，注意司匹林的作用、应用及不良反应，注意比较其他药物的作用及应用的异同点，比较其他药物的作用及应用的异同点，学会观察其不良反应，能够正确进行用学会观察其不良反应，能够正确进行用药护理和用药
24、指导。药护理和用药指导。【学习提示】【学习提示】解热镇痛抗炎药是一类具有解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛解热、镇痛，大多数还具有大多数还具有抗炎抗风湿抗炎抗风湿作用的药物。作用的药物。按化学结构不同可分为四类：水杨酸类、苯按化学结构不同可分为四类：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类。胺类、吡唑酮类及其他有机酸类。共同的作用机制：共同的作用机制：即抑制体内前列腺素即抑制体内前列腺素(PG)(PG)的生物合成。的生物合成。概概 述述发展简史发展简史18601860年用化学方法合成了水杨酸年用化学方法合成了水杨酸18991899年年Bayer Bayer 药厂合成药厂合成aspirinasp
25、irin2020世纪世纪5050年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类2020世纪世纪6060年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类2020世纪世纪7070年代后相继合成了丙酸类、苯乙酸类等年代后相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 1 1解热作用：解热作用：下丘脑体温下丘脑体温调节中枢通过调节产热及散热调节中枢通过调节产热及散热过程，使机体体温维持相对恒定水平。病原过程，使机体体温维持相对恒定水平。病原体及其毒素进入机体，刺激中性粒细胞，产体及其毒素进入机体，刺激中性粒细胞，产生并释放内热原，内热原进入中枢，使中枢生并释放内热原，内热原进入中枢，使中枢合成与释放合成与释放PGPG增多，增多，PGPG
26、作用于体温调节中枢作用于体温调节中枢而引起发热。解热镇痛药能而引起发热。解热镇痛药能抑制抑制PGPG合成酶合成酶，减少减少PGPG的合成，使体温降低的合成，使体温降低。一、解热镇痛抗炎药的作用一、解热镇痛抗炎药的作用能使发热病人能使发热病人体温下降或恢体温下降或恢复正常，但对复正常，但对正常人体温几正常人体温几无影响。无影响。本类药物镇痛作用主要本类药物镇痛作用主要在在外周外周。当组织损伤或发。当组织损伤或发炎时，局部产生和释放某炎时，局部产生和释放某些致痛化学物质，作用于些致痛化学物质，作用于痛觉感受器，引起疼痛。痛觉感受器，引起疼痛。解热镇痛药可抑制炎症时解热镇痛药可抑制炎症时PGPG的合
27、成，呈现镇痛作用。的合成，呈现镇痛作用。2.2.镇痛作用镇痛作用：3.3.抗炎抗风湿作用抗炎抗风湿作用：使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛，还能协同和增强缓激肽等致炎水肿和疼痛，还能协同和增强缓激肽等致炎物质的作用，加重炎症反应。物质的作用，加重炎症反应。本类药物能抑制炎症反应时本类药物能抑制炎症反应时PGPG合成和释放，合成和释放，发挥抗炎抗风湿作用。发挥抗炎抗风湿作用。二、常用解热镇痛抗炎药二、常用解热镇痛抗炎药（一）水杨酸类：阿司匹林等（一）水杨酸类：阿司匹林等（二）苯胺类：对乙酰氨基酚等（二）苯胺类：对乙酰氨基酚等（三）吡唑酮类：羟基
28、保泰松等（三）吡唑酮类：羟基保泰松等（四）其他有机酸类：吲哚美辛等（四）其他有机酸类：吲哚美辛等阿司匹林【药理作用及临床应用】1.解热作用降低发热者的体温，而对正常者体温几无影响。对比氯丙嗪（在物理降温配合下，可降低发热及正常体温）。2.镇痛作用（1）轻、中度慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。对严重创伤性剧痛及内脏绞痛无效。（2）不产生欣快感和依赖性。（3）不抑制呼吸。3.抗炎、抗风湿较大剂量控制急性风湿热、类风湿性关节炎。只是对症治疗，不能根治，也不能防止疾病的发展及并发症的发生。4.抑制血栓形成小剂量抑制血小板中的COX-1，减少TXA2（血栓素A2）的生成降低心肌梗死
29、病死率和再梗死率，防止脑血栓形成。大剂量明显抑制血管内皮细胞的环氧酶，减少PGI2合成降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用（适得其反TANG）。【不良反应】1.消化道反应：上腹不适，胃灼痛，甚至诱发或加重溃疡和出血。大剂量刺激延脑催吐化学感受器恶心和呕吐，并可损伤胃黏膜，呈无痛性出血。2.凝血障碍长期或大剂量抑制凝血酶原形成，延长凝血酶原时间造成出血。预防维生素K。3.变态反应荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。少数诱发哮喘“阿司匹林性哮喘”。治疗抗组胺药、糖皮质激素。4.水杨酸反应头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退等中毒症状。严重者：谵妄、高热、大量出汗、脱水、过度呼吸、酸碱平衡失
30、调甚至精神错乱。处理：立即停药，静脉滴入碳酸氢钠碱化尿液（酸碱碱酸促排泄），加速水杨酸盐排泄。5.瑞夷综合征极少数病毒感染伴发热的儿童或青年，应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病，严重者可致死。10岁左右儿童，患流感或水痘者忌用。6.对肾脏的影响少数人，特别是老年人，伴有心、肝、肾功能损害的患者，可能引起水肿等肾小管功能受损的症状。【药物相互作用】1.增强其他水杨酸类药物、双香豆素类抗凝血药、磺胺类、降血糖药、巴比妥类、苯妥英钠、甲氨蝶呤的作用。2.与糖皮质激素合用加剧胃肠出血。3.与碱性药（如碳酸氢钠）合用促进阿司匹林排泄而降低疗效。对乙酰氨基酚（扑热息痛）抗炎作用弱解热镇痛首选药！【药
31、理作用及临床应用】解热镇痛作用与阿司匹林相似，但抗炎、抗风湿作用很弱。不用于抗炎或抗风湿。优点无明显胃肠刺激适用于不宜使用阿司匹林的头痛发热患者。感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛。不良反应少，不诱发溃疡和瑞夷综合征WHO推荐儿童高热时首选的解热镇痛药。羟基保泰松羟基保泰松羟基保泰松具有很强的抗炎抗风湿作用，而解热镇痛作用较弱。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的治疗，对急性进展期疗效较好；较大剂量能促进尿酸排泄，可用于急性痛风的治疗。由于不良反应较多且重，故不作为抗风湿的首选药，已少用。吲哚美辛吲哚美辛 【作用及应用作用及应用】本药有显著的解热及抗本药有显著的解热及抗炎作用，对
32、炎性疼痛效果明显。但不良反炎作用，对炎性疼痛效果明显。但不良反应多且重，应多且重，一般不用于解热镇痛一般不用于解热镇痛，目前仅，目前仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著的风用于其他药物不能耐受或疗效不显著的风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及骨关节炎等，也可用于癌性发热及其他难骨关节炎等，也可用于癌性发热及其他难以控制的发热。以控制的发热。【不良反应不良反应】1.1.胃肠反应：胃肠反应：食欲减退、恶心、腹痛、腹泻，诱发食欲减退、恶心、腹痛、腹泻，诱发或加重溃疡，偶可引起穿孔、出血。宜饭后服用。或加重溃疡，偶可引起穿孔、出血。宜饭后服用。2.2.中枢神经系统反
33、应：中枢神经系统反应：头痛、眩晕、偶有精神失常。头痛、眩晕、偶有精神失常。3.3.造血系统反应：造血系统反应：粒细胞减少、血小板减少，偶有粒细胞减少、血小板减少，偶有再生障碍性贫血。再生障碍性贫血。4.4.过敏反应：过敏反应：常见皮疹，严重者可引起哮喘，与阿常见皮疹，严重者可引起哮喘，与阿司匹林有交叉过敏反应。司匹林有交叉过敏反应。【禁忌证禁忌证】溃疡病、帕金森病、精神失常、癫痫、溃疡病、帕金森病、精神失常、癫痫、支气管哮喘及孕妇、小儿禁用。支气管哮喘及孕妇、小儿禁用。吲哚美辛-强效！但不良反应多！【药理作用及临床应用】强效非选择性COX抑制剂，作用为阿司匹林的2030倍。不良反应发生率高且重
34、不作为日常的解热、镇痛药应用。舒林酸作用及临床应用与吲哚美辛相似，舒林酸作用及临床应用与吲哚美辛相似，其其效应强度不及后者，但强于阿司匹林效应强度不及后者，但强于阿司匹林。因。因舒林酸在吸收入血前较少被胃粘膜转化为活舒林酸在吸收入血前较少被胃粘膜转化为活性代谢产物，故性代谢产物，故胃肠反应发生率低胃肠反应发生率低，肾毒性，肾毒性和中枢神经系统反应发生率也低于吲哚美辛。和中枢神经系统反应发生率也低于吲哚美辛。舒林酸舒林酸布洛芬用于风湿及类风关，也用于一般解热镇痛。布洛芬具有较强的抗炎、解热及镇痛作用，布洛芬具有较强的抗炎、解热及镇痛作用，其效价强度与阿司匹林相似。其效价强度与阿司匹林相似。广泛用
35、于风湿广泛用于风湿性及类风湿性关节炎。性及类风湿性关节炎。胃肠道反应较轻，病胃肠道反应较轻，病人易耐受，但长期服用仍应注意胃溃疡和出人易耐受，但长期服用仍应注意胃溃疡和出血。偶见头痛、眩晕和视力障碍，一旦出现血。偶见头痛、眩晕和视力障碍，一旦出现视力障碍应立即停药。视力障碍应立即停药。布洛芬布洛芬双氯芬酸强效，解热、镇痛、抗炎效应是阿司匹林的2650倍。萘普生用于风湿和类风关、骨关节炎、强直性脊椎炎和各种类型风湿性肌腱炎。缓解各种疾病引起的疼痛和发热。吡罗昔康-长效！t12长达3645h，用药量小，每日服1次（20mg）即有效。强效、长效。不良反应较少。尼美舒利口服吸收迅速完全，抗炎作用尼美舒
36、利口服吸收迅速完全，抗炎作用强，常用于骨关节炎、类风湿性关节炎、牙强，常用于骨关节炎、类风湿性关节炎、牙痛和腰腿痛的治疗。副作用小，偶有胃肠道痛和腰腿痛的治疗。副作用小，偶有胃肠道反应。反应。尼美舒利尼美舒利常用感冒药根据其成份可分为常用感冒药根据其成份可分为4 4类类 含解热镇痛成份的感冒药含解热镇痛成份的感冒药：对乙酰氨基酚最为常用，专门对付：对乙酰氨基酚最为常用，专门对付感冒时的发热、疼痛症状。感冒时的发热、疼痛症状。含减轻鼻腔充血成份的感冒药含减轻鼻腔充血成份的感冒药：盐酸伪麻黄碱、盐酸麻黄碱：盐酸伪麻黄碱、盐酸麻黄碱,主主要用来减轻感冒时鼻塞、流涕、喷嚏等症状。要用来减轻感冒时鼻塞、
37、流涕、喷嚏等症状。镇咳感冒药镇咳感冒药：氢溴酸右美沙芬、盐酸二氧异丙嗪等：氢溴酸右美沙芬、盐酸二氧异丙嗪等;感冒引起的感冒引起的咳嗽频繁者使用复方甘草合剂、咳必清咳嗽频繁者使用复方甘草合剂、咳必清;咳嗽痰多，痰液粘稠，则可咳嗽痰多，痰液粘稠，则可加用必嗽平，常涉及到植物药成份。加用必嗽平，常涉及到植物药成份。含抗组胺成份的感冒药含抗组胺成份的感冒药：扑尔敏、盐酸苯海拉明。用于减少过：扑尔敏、盐酸苯海拉明。用于减少过敏、变态症状。敏、变态症状。感康感康 每片含对乙酰氨基酚每片含对乙酰氨基酚(扑热息痛扑热息痛)250)250毫毫克，盐酸金刚烷胺克，盐酸金刚烷胺100100毫克，咖啡因毫克，咖啡因1
38、515毫克，毫克，人工牛黄人工牛黄1010毫克，马来酸氯苯那敏毫克，马来酸氯苯那敏2 2毫克。毫克。白加黑白加黑 每粒含扑热息痛每粒含扑热息痛325325毫克，盐酸伪毫克，盐酸伪麻黄碱麻黄碱3030毫克，氢溴酸右美沙芬毫克，氢溴酸右美沙芬1515毫克，毫克，盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明2525毫克毫克(夜片夜片)。快克快克 每粒含对乙酰氨基酚每粒含对乙酰氨基酚250250毫克，盐酸毫克，盐酸金刚烷胺金刚烷胺100100毫克，马来酸氯苯那敏毫克，马来酸氯苯那敏2 2毫克，毫克，人工牛黄人工牛黄1010毫克，咖啡因毫克，咖啡因1515毫克。毫克。泰诺泰诺 每片含对乙酰氨基酚每片含对乙酰氨基酚32532
39、5毫克，盐酸毫克，盐酸伪麻黄碱伪麻黄碱3030毫克，氢溴酸右美沙芬毫克，氢溴酸右美沙芬1515毫克，毫克，马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏2 2毫克。毫克。3.3.本类药物易出现胃肠道、中枢神经、血液系本类药物易出现胃肠道、中枢神经、血液系统等方面的不良反应，如病人出现胃痛、便血、牙统等方面的不良反应，如病人出现胃痛、便血、牙龈出血、月经量增多、紫癜、眩晕、耳鸣等应及时龈出血、月经量增多、紫癜、眩晕、耳鸣等应及时通知医生，以采取应对措施。若出现困倦、头晕等，通知医生，以采取应对措施。若出现困倦、头晕等，应避免驾驶或操作机器。应避免驾驶或操作机器。4 4嘱咐病人严格按医嘱用药，剂量不能太大，嘱咐病人
40、严格按医嘱用药，剂量不能太大，间隔时间不要太短，特别是小儿、老人和体弱者尤间隔时间不要太短，特别是小儿、老人和体弱者尤应注意。剂量过大可致大量出汗、体液丧失过多易应注意。剂量过大可致大量出汗、体液丧失过多易引起虚脱，要告诫病人多饮水。发热者应注意休息，引起虚脱，要告诫病人多饮水。发热者应注意休息，解热时疗程不宜超过一周。解热时疗程不宜超过一周。三、解热镇痛抗炎药用药护理三、解热镇痛抗炎药用药护理 5.5.治疗风湿痛时，应告诉病人该类药不治疗风湿痛时，应告诉病人该类药不回使风湿痛的症状立即消失，需回使风湿痛的症状立即消失，需1 12 2周的疗周的疗程，要坚持服药。程，要坚持服药。6.6.嘱病人饭
41、后服药，避免空腹服药。服嘱病人饭后服药，避免空腹服药。服肠溶片应餐前整片吞服。服药期间不要饮酒肠溶片应餐前整片吞服。服药期间不要饮酒或含乙醇的饮料，防止加重胃肠道反应。消或含乙醇的饮料，防止加重胃肠道反应。消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚美辛等对化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚美辛等对胃肠道有刺激的药物。胃肠道有刺激的药物。三、解热镇痛抗炎药用药护理三、解热镇痛抗炎药用药护理 7.7.注意药物的相互作用。阿司匹林与香注意药物的相互作用。阿司匹林与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药及甲氨豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药及甲氨蝶呤等合用时，可从血浆蛋白结合部位置换蝶呤等合用时，可从血浆蛋白结合部位置
42、换出合用药物，提高这些药物的游离血浓度，出合用药物，提高这些药物的游离血浓度，增强其作用及毒性；与肾上腺皮质激素合用，增强其作用及毒性；与肾上腺皮质激素合用，更易诱发溃疡加重胃肠出血；与呋塞米、青更易诱发溃疡加重胃肠出血；与呋塞米、青霉素等药物合用时，可增加各自的游离血药霉素等药物合用时，可增加各自的游离血药浓度而增强毒性。故阿司匹林与上述药物合浓度而增强毒性。故阿司匹林与上述药物合用时应尤为注意。用时应尤为注意。三、解热镇痛抗炎药用药护理三、解热镇痛抗炎药用药护理 1 1解热镇痛药的解热作用与氯丙嗪的解热镇痛药的解热作用与氯丙嗪的降温作用有何不同？降温作用有何不同？2 2解热镇痛药的镇痛作用
43、与镇痛药有解热镇痛药的镇痛作用与镇痛药有何不同？何不同？3 3阿司匹林防治血栓形成为什么必须阿司匹林防治血栓形成为什么必须用小剂量而不用大剂量？用小剂量而不用大剂量？4 4阿司匹林是临床常用的解热镇痛药，阿司匹林是临床常用的解热镇痛药，试述其临床应用及用药护理事项。试述其临床应用及用药护理事项。思考题思考题第三节 抗痛风药痛风：是由体内嘌呤代谢紊 乱引起的一种疾病，主 要表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾脏及结缔组织中析出结晶，可引起关节局部炎症及粒细胞浸润。常用复方制剂常用复方制剂别嘌醇临床用于治疗A.高血压B.帕金森病C.抑郁症D.痛风E.失眠配伍选择题：A.氟哌啶醇B.卡马西平C.阿司匹
44、林D.芬太尼E.普罗帕酮1.具有抗精神病作用的药物是2.具有中枢镇痛作用的药物是3.具有解热镇痛作用的药物是 中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的一类药物。根据其主要作用部位不活动的一类药物。根据其主要作用部位不同可分为三类：同可分为三类：主要兴奋大脑皮质药主要兴奋大脑皮质药，如咖啡因等；，如咖啡因等；呼吸兴奋药呼吸兴奋药，如尼可刹米、二甲弗林、，如尼可刹米、二甲弗林、洛贝林等；洛贝林等；促脑功能恢复药促脑功能恢复药，如吡拉西坦、胞磷胆，如吡拉西坦、胞磷胆碱等。碱等。概述概述 第七节第七节 中枢兴奋药中枢兴奋药咖啡因咖啡 （一）主要兴奋大脑皮层药（一）主要
45、兴奋大脑皮层药【作用及应用】【作用及应用】1 1、小剂量小剂量（50200mg50200mg）可使睡意）可使睡意消失，疲劳减轻，精神振奋，思维消失，疲劳减轻，精神振奋，思维敏捷；敏捷；较大剂量较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中可直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加快加枢和血管运动中枢，使呼吸加快加深，血压升高；深，血压升高；中毒剂量中毒剂量可可中枢广泛中枢广泛兴奋兴奋、惊厥死亡、惊厥死亡 咖啡因咖啡因 2 2、主要用于对抗中枢抑制状态，、主要用于对抗中枢抑制状态，也可配伍治疗某些偏头痛。也可配伍治疗某些偏头痛。咖啡因能够使减轻头痛的药的功效提高咖啡因能够使减轻头痛的药的功效提高40%，很多非
46、处方治疗头，很多非处方治疗头痛的药品中包含有咖啡因（头痛粉）。咖啡因也与麦角胺一起使用，痛的药品中包含有咖啡因（头痛粉）。咖啡因也与麦角胺一起使用，治疗偏头痛，也能克服由抗组胺剂带来的困意（抗感冒药的睡意）。治疗偏头痛，也能克服由抗组胺剂带来的困意（抗感冒药的睡意）。3 3、用量过大（、用量过大（800mg800mg）可致惊厥。）可致惊厥。【不良反应不良反应】不良反应较少。较大剂量可引起激动、不良反应较少。较大剂量可引起激动、不安、失眠、头痛、心悸；过量可致惊厥，不安、失眠、头痛、心悸；过量可致惊厥，婴幼儿高热时更易发生惊厥，应避免使用婴幼儿高热时更易发生惊厥，应避免使用含咖啡因的复方制剂退热
47、。胃溃疡病人禁含咖啡因的复方制剂退热。胃溃疡病人禁用。用。（二）呼吸兴奋药（二）呼吸兴奋药【作用和临床应用作用和临床应用】能选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可能选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器，作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，一次静注作用维持快，一次静注作用维持 5 5 1010分钟，分钟，用于治疗中枢性呼吸抑制和循环衰竭。用于治疗中枢性呼吸抑制和循环衰竭。用法：静注、静滴或肌注。用法：静注、静滴或肌注。尼可刹米尼可刹米(可拉明可拉明)尼可刹米尼可刹米+苯巴比妥可治疗新生儿黄疸苯巴比妥可治疗
48、新生儿黄疸 二甲弗林（回苏灵）二甲弗林（回苏灵）直接兴奋呼吸中枢。呼吸兴奋作直接兴奋呼吸中枢。呼吸兴奋作用比尼可刹米强。临床用于各种原用比尼可刹米强。临床用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。因引起的中枢性呼吸抑制。刺激颈动脉体和主动脉体的化学刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器而反射性兴奋延脑呼吸中枢。感受器而反射性兴奋延脑呼吸中枢。常用于常用于治疗新生儿窒息治疗新生儿窒息、小、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭。儿感染性疾病引起的呼吸衰竭。洛贝林洛贝林（山梗菜碱）（山梗菜碱）多沙普仑多沙普仑 （三）促脑功能恢复药（三）促脑功能恢复药 能促进脑细胞代谢，增加糖类的利能促进脑细胞代谢，增加糖类的利用。对中
49、枢用。对中枢抑制状态的患者有兴奋作抑制状态的患者有兴奋作用。用。临床用于颅脑外伤后昏迷、新临床用于颅脑外伤后昏迷、新生儿缺氧症、脑动脉硬化及中毒所生儿缺氧症、脑动脉硬化及中毒所致的意识障碍、儿童精神迟钝、小致的意识障碍、儿童精神迟钝、小儿遗尿等儿遗尿等。甲氯芬酯甲氯芬酯（氯酯醒）（氯酯醒）用药护理用药护理 1.向病人及家属讲明本类药物的作用特点及不向病人及家属讲明本类药物的作用特点及不良反应的观察和预防，嘱病人不能饮茶。良反应的观察和预防，嘱病人不能饮茶。2.了解病人呼吸抑制的原因及程度，向病人家了解病人呼吸抑制的原因及程度，向病人家属讲明病情严重程度。属讲明病情严重程度。3.中枢兴奋药的选择
50、性作用随着药物剂量的增中枢兴奋药的选择性作用随着药物剂量的增加，药物作用增强，作用范围扩大，过量均可引起加，药物作用增强，作用范围扩大，过量均可引起中枢神经系统各部位广泛兴奋而导致惊厥。维持时中枢神经系统各部位广泛兴奋而导致惊厥。维持时间短，在临床急救中常需反复用药。为防止过量中间短，在临床急救中常需反复用药。为防止过量中毒，一般应交替使用几种中枢兴奋药，严格掌握用毒，一般应交替使用几种中枢兴奋药，严格掌握用药剂量及给药间隔时间。药剂量及给药间隔时间。用药护理用药护理 4.用药期间应密切观察病人用药后的反应，如用药期间应密切观察病人用药后的反应，如有烦躁不安、反射亢进、局部肌肉震颤、抽搐现象，
