1、 头孢菌素类抗生素是目前广泛使用的一种抗生素。头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于-内酰胺类抗生素，是-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。7-氨基头孢烷酸 7-氨基头孢烷酸简称7-ACA，白色或类白色结晶性粉末，7-ACA系合成头孢菌素类抗生素的重要母核，在该母核上7位与3位进行化学改造，可制得很多头孢菌素类抗生素：头孢唑林
2、钠，头孢噻肟钠，头孢三嗪钠，头孢哌硐钠，头孢他啶钠，头孢呋新钠等。在抗菌素的发展史上,自从Fleming发现青霉素后,先后又开发了链霉素、四环素、粘菌素、氯霉素、红霉素与卡那霉素等等。这些抗生素对于预防及治疗各种由致病菌引起的疾病起了巨大的作用。但是,与此同时,也出现了乱用,助长了耐药菌株的大量产生,甚至某些本来致病性很弱的细菌也引起机会性感染。此外,各种抗菌素都有副作用。这些都要求提供更有效与安全的药物。头孢菌素就是适应此一客观要求而被陆续开发的一种新型抗菌素。头孢菌素类抗生素最初是于1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢霉菌中提炼出来。他发现这些顶
3、头孢霉菌分泌出一些物质，可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成功提炼出对内酰胺酶稳定的头孢菌素C，但却未有足够的效力作临床使用。通过对7-ACA的旁链作出修改，礼来公司于1964年发行第一种头孢菌素头孢噻吩。头孢噻吩头孢噻吩（cephalothin）别名噻孢霉素钠；先锋霉素；头孢菌素号。对金黄色葡萄球菌产生的-内酰胺酶的稳定性比头孢噻啶强，对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；对革兰阴性杆菌产生的-内酰胺酶不稳定，对革兰阴性菌的作用不及第二代，更不及第三代头孢菌素。临床上作为耐青霉素金葡菌（耐甲氧西西林者除
4、外）所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等的选用药物。头孢噻吩一代头孢菌素类 抗菌活性：对G+菌活性强，对青霉素敏感或耐药的金葡菌有效，对G-菌作用较差；酶稳定性：对青霉素酶稳定，但对 内酰胺酶稳定性差；肾毒性：对肾有一定毒性；种类:头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄等。但是第一代头抱菌素对于肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌以及绿脓杆菌等基本无效,而且渗透到脑脊液的能力很差,是它们的主要缺点。第二代头孢菌素类 抗菌活性：对 G+菌活性与第一代相仿或略差，对G-菌比第一代强；酶稳定性：对内酰胺酶比较稳定；肾毒性：肾毒性明显减低，低于第一代；种类：头孢孟多、头孢呋新等。头孢孟多第三代头孢菌素
5、类 抗菌活性：广谱，对 G+菌活性不及第一、二代头孢菌素，对G-菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌及厌氧菌均有较强的作用；酶稳定性：对内酰胺酶有较高稳定性；肾毒性：对肾基本无毒性;种类：头孢噻肟、头孢三嗪、头孢他啶、头孢哌酮等。第三代头孢菌素按化学结构可分为三小类酰胺型头孢烯类 包括氨噻肟型和哌嗪型两类。氨噻肟型头孢菌素包括头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松和头孢他啶等。由于有氨噻肟基,所以对-内酰胺酶稳定。前四种抗菌谱广，抗菌作用强，而头孢他啶由于有羧基，所以有较强抗绿脓杆菌作用，在头孢菌素中，抗绿脓杆菌活性最强，其作用高于头孢哌酮。头孢三嗪是长效头孢菌素。哌嗪型的头孢哌酮抗菌谱广，且具有抗绿脓杆菌作用,但
6、对-内酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱。头孢他啶头孢三嗪头霉素类 包括头孢米诺等，兼具抗厌氧和需氧的双重特性，与第二代头孢的头孢美唑相比其抗革兰氏阴性菌的作用更强、抗菌谱更广，但对金葡菌的活性较低。头孢米诺氧头霉素 氧头霉素。亦属头霉素，拉他头孢兼具抗厌氧和抗需氧菌的双重广谱作用，并对-内酰胺酶稳定，但有时有出血的不良反应，所以合成氟莫头孢。与拉他头孢相比，后者抗金葡菌的活性较低，而前者对各种细菌的活性都是高的，特别是对耐甲氧西林的金葡菌具有较高的活性。当然两者抗绿脓杆菌的活性较低。第四代头孢菌素类 抗菌活性：抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。对G+、G-包括肠
7、杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性；酶稳定性：对内酰胺酶高度稳定；肾毒性：无肾毒性；种类：主要有头孢吡肟(美)、头孢匹罗(德)、头孢唑兰(日)、头孢噻利(日)等。头孢匹罗头孢匹罗第五代头孢菌素类 抗菌活性：超广谱，对MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、VRSA(万古霉素耐药金葡菌)等G+耐药菌也有很强的作用；酶稳定性：对超广谱-内酰胺酶稳定性增强；不良反应：无肾毒性；种类：头孢吡普(瑞士)、头孢洛啉(日)总结总结 与青霉素相比，头孢菌素类抗生素除了对与-内酰胺环相连的R1基团进行修饰外，对于A环上的R2基团也进行了一定程度的修饰，这使得头孢菌素类抗生素具有更长的作用时效以及更低的致敏效应，具有更高的临床意义。使用原则 原则一：不能滥用。原则二：能口服的口服，静脉给药采用滴注。原则三：不能与其他药混用。原则四：切勿在饮酒前后使用，头孢菌素类抗生素可抑制乙醛脱氢酶的活性,加重乙醇的中毒反应。
