1、化学治疗药医学知识化学治疗药医学知识宣教宣教抗结核药物 2抗病毒药物4磺胺类药物及抗菌增效剂 3 3喹诺酮类抗菌药 3 1抗真菌药物 5抗寄生虫药 672化学治疗药医学知识宣教3化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents。4化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents5化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药
2、第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents6化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents7化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents8化学治疗药医学知识宣教。第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolo
3、ne antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents9化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents10化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents11化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial
4、 agentsquinolone antimicrobial agents12化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents13化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents14化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolon
5、e antimicrobial agents15化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents16化学治疗药医学知识宣教第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents 17化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial
6、 agents18化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents19化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents20化学治疗药医学知识宣教 第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents21化学治疗药医
7、学知识宣教22化学治疗药医学知识宣教1952年抗结核药物研究的重点为合成具有NHCHS基团的化合物。首先得到具有抗结核活性的药物为氨硫脲（thioacetazone），由于对肝脏有一定毒性，将氨硫脲（4-乙酰氨基苯甲醛缩氨硫脲）的氮原子从苯核外移到苯核上，得到了异烟醛缩氨硫脲（isonicotinaldehyde thiosemicarbazone），出乎意料地是其中间体isoniazid对结核杆菌显示出强大的抑制和杀灭作用，并且为对细胞内外的结核杆菌均显效的抗菌药物。23化学治疗药医学知识宣教24化学治疗药医学知识宣教 25化学治疗药医学知识宣教26化学治疗药医学知识宣教27化学治疗药医学知
8、识宣教28化学治疗药医学知识宣教29化学治疗药医学知识宣教30化学治疗药医学知识宣教31化学治疗药医学知识宣教32化学治疗药医学知识宣教 33化学治疗药医学知识宣教 34化学治疗药医学知识宣教 OOOHOHOHOOO*为手性碳萘环上都有取代醛环合时成烯醇醚四个甲基共轭双键环合后成酰胺四个羟基，其中乙酰化、甲醚化各一个ONHOOHOHOOHOHHHHOHHHOOHOHOHR利福霉素利福霉素B的结构剖析的结构剖析 35化学治疗药医学知识宣教 36化学治疗药医学知识宣教 37化学治疗药医学知识宣教 38化学治疗药医学知识宣教39化学治疗药医学知识宣教 40化学治疗药医学知识宣教41化学治疗药医学知识
9、宣教42化学治疗药医学知识宣教43化学治疗药医学知识宣教44化学治疗药医学知识宣教sulfacetamide sulfathiazole sulfadiazine sulfamethoxazole45化学治疗药医学知识宣教Wood-FieldsWood-Fields学说认为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯学说认为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（甲酸（p p-aminobenzoic acid-aminobenzoic acid，PABAPABA）产生竞争性拮抗，干扰了细）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对菌的酶系统对PABAPABA的利用，的利用，PABAPABA是叶酸（是
10、叶酸（folic acidfolic acid）的组成部）的组成部分，分，folic acidfolic acid为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。的基本原料。PABAPABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯（酸酯（dihydropteridine phosphatedihydropteridine phosphate）及谷氨酸（）及谷氨酸（glutamic acidglutamic acid）或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸（或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸（p
11、p-aminobenzoylglutamic acidaminobenzoylglutamic acid，PABGPABG）合成二氢叶酸）合成二氢叶酸（dihydrofolic aciddihydrofolic acid，FAH2FAH2）。再在二氢叶酸还原酶的作用下还）。再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸（原成四氢叶酸（tetrahydrofolic acidtetrahydrofolic acid，FAH4FAH4），为细菌合成核酸），为细菌合成核酸提供叶酸辅酶提供叶酸辅酶 46化学治疗药医学知识宣教47化学治疗药医学知识宣教48化学治疗药医学知识宣教49化学治疗药医学知识宣教 50
12、化学治疗药医学知识宣教51化学治疗药医学知识宣教52化学治疗药医学知识宣教 53化学治疗药医学知识宣教54化学治疗药医学知识宣教55化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs1唑类抗真菌药物唑类抗真菌药物 2 356化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs 12345 57化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs58化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节
13、抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs 59化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs 60化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs 61化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs 62化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs 63化学治疗药医学
14、知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs 64化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs65化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs 66化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs 67化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals d
15、rugs68化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs69化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs 萘替芬特 比萘芬布 替萘芬 naftifine terbinafine butenafine 70化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs71化学治疗药医学知识宣教第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物 antifugals drugsantifugals drugs
16、 72化学治疗药医学知识宣教73化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 1影响病毒核酸复制的药物影响病毒核酸复制的药物 2 374化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 75化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 76化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 77化学治疗药
17、医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 78化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 79化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 80化学治疗药医学知识宣教 第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 81化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantivira
18、l agents 82化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 83化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 84化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 85化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 86化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral
19、 agentsantiviral agents 87化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 88化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 89化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 90化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 91化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节
20、抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 92化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 93化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 94化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 95化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 96化学治疗药医学
21、知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 。97化学治疗药医学知识宣教 第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 98化学治疗药医学知识宣教 第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 。99化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 100化学治疗药医学知识宣教 第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiv
22、iral agents 101化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 102化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 103化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 104化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 105化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 a
23、ntiviral agentsantiviral agents 106化学治疗药医学知识宣教 第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 107化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 108化学治疗药医学知识宣教 第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 109化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 110化学治疗药医学
24、知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 111化学治疗药医学知识宣教 第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 112化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 113化学治疗药医学知识宣教第五节抗病毒药物第五节抗病毒药物 antiviral agentsantiviral agents 114化学治疗药医学知识宣教115化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antipara
25、sitic drugsantiparasitic drugs116化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs117化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 118化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs119化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasiti
26、c drugs120化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 1 2 33121化学治疗药医学知识宣教 第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 122化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 124化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs。125化学治
27、疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs126化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs127化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 128化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 129化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生
28、虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs130化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 131化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 132化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 青蒿素对疟原虫红细胞内型裂殖体有高度的杀灭作用，对抗青蒿素对疟原虫红细胞内型裂殖体有高度的杀灭作用
29、，对抗chloroquine株恶性疟原虫引起的感染同样具高效、迅速的抗疟作用，株恶性疟原虫引起的感染同样具高效、迅速的抗疟作用，是目前用于临床的各种抗疟药中起效最快的一种，但具有口服活性低、是目前用于临床的各种抗疟药中起效最快的一种，但具有口服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点。因此，以其为先导化合物相溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点。因此，以其为先导化合物相继合成或半合成了大量的衍生物。其中将继合成或半合成了大量的衍生物。其中将C-10羰基还原得到的双氢青羰基还原得到的双氢青蒿素（蒿素（dihydroartemisinin），抗疟作用比），抗疟作用比artemisinin强强1倍，
30、它也是倍，它也是artemisinin在体内的还原代谢物，在体内的还原代谢物，dihydroartemisinin经醚化后可得蒿经醚化后可得蒿甲醚（甲醚（artemether）、蒿乙醚（）、蒿乙醚（arteether），其构型均为），其构型均为-构型。蒿构型。蒿甲醚与甲醚与artemisinin的抗疟作用方式相似，与的抗疟作用方式相似，与chloroquine几乎无交叉耐几乎无交叉耐药性。蒿乙醚对耐药性。蒿乙醚对耐chloroquine原虫株的作用比原虫株的作用比artemisinin高。为解决高。为解决artemisinin水溶性低的缺点，将水溶性低的缺点，将dihydroartemisin
31、in进行酯化后得进行酯化后得artemisinin的琥珀酸酯的琥珀酸酯青蒿琥酯青蒿琥酯133化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 青蒿琥酯（青蒿琥酯（artesunat），为），为-构型，其钠盐水溶液不稳定，可制成构型，其钠盐水溶液不稳定，可制成粉针临用时配制成水溶液用于静脉注射。作用强度与粉针临用时配制成水溶液用于静脉注射。作用强度与chloroquine相当，但起效比相当，但起效比chloroquine快，适用于抢救脑疟和危重昏迷的疟快，适用于抢救脑疟和危重昏迷的疟疾患者。疾患者。dihydroartemisinin的醚、酯和羧酸衍生物都具有抗疟活的醚、酯和羧酸衍生物都具有抗疟活性。性。134化学治疗药医学知识宣教第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 135化学治疗药医学知识宣教 第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 136化学治疗药医学知识宣教 第六节抗寄生虫药第六节抗寄生虫药 antiparasitic drugsantiparasitic drugs137化学治疗药医学知识宣教
