1、内酰胺类分类及常见品种内酰胺类分类及常见品种青霉素类青霉素类-青霉素青霉素G G,阿莫西林,哌拉西林,苄星青霉素,苯唑西林,阿莫西林,哌拉西林,苄星青霉素,苯唑西林头孢菌素类头孢菌素类-头孢哌酮、头孢唑肟、头孢吡肟、头孢呋辛等头孢哌酮、头孢唑肟、头孢吡肟、头孢呋辛等头霉素类头霉素类-头孢西丁头孢西丁碳青霉烯类碳青霉烯类-亚胺培南、帕尼培南、美洛培南亚胺培南、帕尼培南、美洛培南单环类单环类-氨曲南氨曲南氧头孢烯类(我院暂无该类品种)氧头孢烯类(我院暂无该类品种)含含内酰胺酶抑制剂复方制内酰胺酶抑制剂复方制-舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸2021/4/132内酰胺类抗菌药物作
2、用特点内酰胺类抗菌药物作用特点为杀菌剂对人体毒性低临床应用指征广,可用于多种细菌性感染属于时间依赖性抗菌药物多数品种半衰期1h左右(头孢曲松除外),需一日多次给药,TMIC占给药间隔时间的40%-50%2021/4/133抗菌抗菌药浓药浓度度大于大于MIC的时间的时间MIC时间时间时间依赖性抗菌药2021/4/134由于其属于时间依赖性抗菌药,应尽可能缩短给药间隔,增加给药次数,把一天的药量少量多次给。由于内酰胺类在输液中不稳定,需分多次给药,临时配制。内酰胺类抗生素给药方案选择原则内酰胺类抗生素给药方案选择原则2021/4/135青霉素类抗菌谱青霉素类抗菌谱天然青霉素类主要适用于革兰阳性球菌
3、所致感染天然青霉素类主要适用于革兰阳性球菌所致感染 青霉素青霉素G G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V V耐青霉素酶青霉素主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌(甲氧西林耐药者除外)感染耐青霉素酶青霉素主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌(甲氧西林耐药者除外)感染 苯唑西林、氯唑西林苯唑西林、氯唑西林广谱青霉素类主要适用于广谱青霉素类主要适用于G+G+、部分、部分G-G-杆菌所致感染杆菌所致感染 氨苄西林氨苄西林(肠球菌感染首选肠球菌感染首选)、阿莫西林,哌拉西林、阿莫西林,哌拉西林抗铜绿假单胞菌青霉素类主要适用于抗铜绿假单胞菌青霉素类主要适用于G+G+、多数、多数
4、G-G-杆菌包括铜绿假单胞菌所致感染杆菌包括铜绿假单胞菌所致感染 哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林2021/4/136单环类单环类抗菌谱窄,对抗菌谱窄,对G-杆菌、铜绿假单胞菌有较强抗菌作用,对杆菌、铜绿假单胞菌有较强抗菌作用,对G+球菌、厌氧菌无作用球菌、厌氧菌无作用常用品种:氨曲南(特殊使用级)常用品种:氨曲南(特殊使用级)2021/4/137头孢菌素类抗菌谱及适应症头孢菌素类抗菌谱及适应症第一代头孢菌素主要作用于需氧第一代头孢菌素主要作用于需氧G+球菌球菌 注射剂:头孢唑林注射剂:头孢唑林(外科预防用药外科预防用药)、头孢噻吩、头孢拉定、头孢噻
5、吩、头孢拉定 口服制剂:头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄口服制剂:头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄第二代头孢菌素对第二代头孢菌素对G+球菌的活性球菌的活性及及第一代相仿或略差,对部分第一代相仿或略差,对部分G-杆菌亦具有抗菌活性杆菌亦具有抗菌活性 注射剂:头孢呋辛、头孢替安注射剂:头孢呋辛、头孢替安 口服制剂:头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯口服制剂:头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯2021/4/138第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用,用于敏感菌所致的严重感染,如下呼吸道、复杂尿路感染、用于敏感菌所致的严重感染,如下呼吸道、复杂尿路感染、中枢神经
6、系统感染等。中枢神经系统感染等。头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌所致各种感染亦具明显疗效头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌所致各种感染亦具明显疗效 腹腔、盆腔感染时,需合用硝基咪唑类抗厌氧菌药腹腔、盆腔感染时,需合用硝基咪唑类抗厌氧菌药 近年来革兰氏阴性杆菌产近年来革兰氏阴性杆菌产ESBLs(ESBLs(质粒介导质粒介导)和和AmpCAmpC酶酶(染色体介导染色体介导)增多,三代头孢菌素不宜用于上述产酶增多,三代头孢菌素不宜用于上述产酶株感染株感染注射品种:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮注射品种:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮口服品种:头孢克肟、头孢泊肟酯口服品种:头孢克肟、头孢
7、泊肟酯2021/4/139第四代头孢菌素第四代头孢菌素对肠杆菌科细菌作用对肠杆菌科细菌作用及及第三代头孢菌素大致相仿,由于对染色体介导的第三代头孢菌素大致相仿,由于对染色体介导的AmpC酶稳定,对阴沟肠杆菌、酶稳定,对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等菌株作用优于第三代头孢菌素,产气肠杆菌、柠檬酸菌属等菌株作用优于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿。对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿。对金葡菌、肺炎链球菌等的作用较第三代头孢菌素略强。对金葡菌、肺炎链球菌等的作用较第三代头孢菌素略强。常用品种:头孢吡肟(特殊级)常用品种:头孢吡肟(特殊级)适应症:多重耐药革兰氏阴性杆菌适应症:
8、多重耐药革兰氏阴性杆菌(包括包括AmpC酶酶)所致院内感染和免疫缺陷感染,不宜用于产所致院内感染和免疫缺陷感染,不宜用于产ESBLs株所株所致感染。致感染。2021/4/1310头孢菌素类 抗G+球菌 抗G-杆菌 酶稳定性第一代头孢菌素 头孢唑啉第二代头孢菌素 头孢呋辛(西力欣)第三代头孢菌素 头孢哌酮(舒普深)头孢曲松(罗氏芬)头孢他啶(复达欣)第四代头孢菌素 头孢吡肟(特殊级)2021/4/1311第一代头孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素对酶稳定性对肾毒性2021/4/1312头孢菌素类临床使用注意事项头孢菌素类临床使用注意事项禁用于对头孢菌素类过敏史、有青霉素过敏性休克史
9、的患者。用药前询问患者有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史,有药物过敏史者,应谨慎使用。多数药主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。(头孢哌酮24%经肾脏排泄,84%经胆汁排泄。)2021/4/1313氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用,可能加重肾毒性,应注意监测肾功能。头孢哌酮可致低凝血酶原血症或出血,维生素K可预防出血;本药亦可引起双硫伦样反应,用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料。2021/4/1314广谱广谱杀菌剂,抗生素后续作用杀菌剂,抗生素后续作用(PAE)口服生物利用度较高,分布广口服生物利用度较高,分布广胞内穿透力强胞内穿透力强
10、小儿,孕妇不宜应用小儿,孕妇不宜应用细菌耐药快,交叉耐药细菌耐药快,交叉耐药氟喹诺酮类氟喹诺酮类2021/4/1315优点突出:优点突出:抗菌谱覆盖抗菌谱覆盖G-、G+、厌氧菌及不典型病原体、厌氧菌及不典型病原体 吸收好、口服利用度高、肺组织浓度高、抗生素后效应;吸收好、口服利用度高、肺组织浓度高、抗生素后效应;一些品种可一天一次给药一些品种可一天一次给药 国外列为社区肺炎一线药物国外列为社区肺炎一线药物 2021/4/1316u四代产品对肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌等革兰阳性球菌,对衣原体属、支原体属、军团菌等细四代产品对肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌等革兰阳性球菌,对衣原体属、支
11、原体属、军团菌等细胞内病原,对厌氧菌的抗菌作用增强。胞内病原,对厌氧菌的抗菌作用增强。u呼吸道感染:已成为一线用药呼吸喹诺酮类呼吸道感染:已成为一线用药呼吸喹诺酮类2021/4/131718岁以下未成年患者避免使用本类药物。妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应,不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。肾功能减退患者需根据肾功能减退程度减量用药。莫西沙星通过肝、肾双通道排泄,肾功能受损无需调节剂量。本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等,并偶可引起心电图QT间期延长等,用药期间应注意观察。2021/4/13182021/4/1319谢谢!