1、消化系统药物消化系统药物1CONTENTS抗消化性溃疡药1助消化药2止吐药与促胃肠动力药3泻药与止泻药42 一一.抗消化性溃疡抗消化性溃疡药药1.胃酸分泌抑制药胃酸分泌抑制药2.抗酸药抗酸药3.黏膜保护药黏膜保护药4.抗幽门螺旋杆菌药抗幽门螺旋杆菌药3发病机制发病机制黏液-碳酸氢根屏障胃酸、胃蛋白酶幽门螺旋杆菌(HP)黏膜细胞屏障前列腺素攻击因子防御因子41.1.胃酸分泌抑制药胃酸分泌抑制药H+-K+ATP酶抑制药1H2受体阻断药2M受体阻断药3胃泌素受体阻断药45作用机制作用机制+蛋白激酶H+-K+ATP酶H+K+ACh 组胺 胃泌素+M受体阻断药H2受体阻断药胃泌素受体阻断药质子泵抑制药腺
2、苷酸环化酶(AC)6 分泌膜P管腔胞质质子泵抑制药1a.质子泵抑制药质子泵抑制药(proton pump-inhibitor,PPI)亚磺酰胺次磺酸共价键7奥美拉唑奥美拉唑(omeprazole)(omeprazole)抑制胃酸分泌作用强大而且持久，最强抑酸药每日口服20mg，连服7天，胃液 PH1.45.3促进粘膜生长、愈合抑制细菌ATP酶活性增加粘膜血流抗幽门螺旋杆菌药理作用8临床应用临床应用1胃、十二指肠溃疡每日20mg，十二指肠2-4周，胃溃疡4-8周与抗生素合用根除幽门螺旋杆菌感染3胃-食道反流2卓-艾综合征胃泌素瘤，分泌大量胃泌素每日60mg剂量9不良反应不良反应 消化系统恶心、呕
3、吐、腹胀、腹泻、腹痛、便秘及酸度下降，影响消化功能有关神经系统 其他头痛、头晕、失眠、嗜睡、外周神经炎长期用药可使既往存在的焦虑、抑郁加重血清胃泌素水平升高可见皮疹、转氨酶升高、男性乳腺发育抑制肝药酶活性101b.H2受体阻断药受体阻断药H2受体阻断药(H2-receptor antagonists)通过阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用SummaryH2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久，治疗溃疡疗程短，溃疡愈合率高，不良反应少11西咪替丁西咪替丁(cimetidine(cimetidine，甲氰咪胍，甲氰咪胍)抑制
4、胃酸分泌抑制基础和夜间胃酸分泌还可显著抑制应激性溃疡的形成组胺对免疫功能有抑制作用部分对抗组胺的扩血管作用调节免疫功能其他药理作用12临床应用临床应用1胃、十二指肠溃疡每日800mg，晚餐后一次口服，连用4-8周3胃肠道出血2卓-艾综合征胃泌素瘤，分泌大量胃泌素13不良反应不良反应 消化系统恶心、呕吐、腹胀、腹泻、腹痛、便秘及酸度下降，影响消化功能有关神经系统 其他头痛、眩晕、语言不清、幻觉男性乳腺增生，女性发生溢乳症，因有抗雄性激素作用长期应用停药后出现反跳性胃酸分泌增加抑制肝药酶活性14其他其他H2H2受体阻断药受体阻断药雷尼替丁雷尼替丁抗酸作用为西咪替丁的4-10倍对肝药酶的抑制作用比西
5、咪替丁弱法莫替丁法莫替丁抗酸作用为西咪替丁的40-50倍对肝药酶无影响，无明显药物相互作用不良反应发生率约2.5%152.抗酸药抗酸药中和胃酸，起效快但作用维持时间短产生二氧化碳，可引起腹胀、嗳气、继发性胃酸分泌增加用于复方制剂，禁用于严重胃溃疡患者氢氧化钠及其他药物氢氧化镁、氢氧化铝、碳酸钙、三硅酸镁163.黏膜保护药黏膜保护药 米索前列醇预防NSAIDS引起的溃疡促进子宫收缩，孕妇禁用促进黏液和HCO3-分泌，增强黏液-HCO3-盐屏障作用；促进胃黏膜受损上皮细胞的重建和增殖，增强细胞屏障PGE1的类似物，通过影响AC活性从而降低壁细胞CAMP含量，对组胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均有抑
6、制作用，胃蛋白酶分泌亦受到抑制17二二.助消化药助消化药胃蛋白酶常及稀盐酸同服，辅助治疗胃酸、消化酶分泌不足引起的消化不良不能与碱性药物配伍乳酶生系干燥的活乳酸杆菌制剂，能分解糖类产生乳酸，使肠道内酸性提高，抑制肠内腐败菌繁殖18三三.止吐药和促胃肠运动药止吐药和促胃肠运动药 甲氧氯普胺PA:阻断中枢CTZ多巴胺受体发挥镇吐作用；阻断胃肠道多巴胺受体，增加胃肠运动CA:治疗慢性功能性消化不良引起的恶心呕吐ADR:嗜睡、疲倦，长期可导致锥体外系反应多潘立酮(吗丁啉)昂丹司琼PA:中枢作用弱，选择性阻断外周胃肠道多巴胺受体，加强胃肠蠕动，促进胃排空CA:治疗功能性消化不良、胃食道反流、呕吐ADR:少而轻，可见口干、头痛、促催乳素释放PA:阻断中枢及迷走神经5-HT3受体，产生明显止吐作用CA:对强致吐作用的化疗药引起的呕吐有迅速强大的抑制作用ADR:头痛、疲劳、便秘等19四四.泻药和止泻药泻药和止泻药硫酸镁渗透性泻药，口服不吸收，在肠腔内形成高渗，减少水分吸收乳果糖在肠道被分解成乳酸，吸收水分，刺激肠道酚酞口服后遇碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠肠壁蠕动，适用于慢性便秘地芬诺酯止泻药，人工合成的哌替啶衍生物，作用于阿片受体，用于急、慢性功能性腹泻，长期大量服用引起成瘾性20
