1、100140180220mmHg60100140180mmHgAdrPhentoAdr(翻转升压为降压)Alpha 受体阻断剂对于Adr血压作用的影响非选择性非选择性 短效：酚妥拉明短效：酚妥拉明（传统型）（传统型）长效：酚苄明、麦角碱类长效：酚苄明、麦角碱类 选择性选择性 1 1拮抗剂：哌唑嗪拮抗剂：哌唑嗪（新型）（新型）2 2拮抗剂：育亨宾拮抗剂：育亨宾分类分类:与与受体结合弱，易解受体结合弱，易解离，为离，为竞争性阻断药竞争性阻断药与与受体结合牢固，称非受体结合牢固，称非竞争性阻断药竞争性阻断药酚妥拉明（酚妥拉明（phentolaminephentolamine）【药理作用药理作用】血管
2、血管：血管舒张，血压下降：血管舒张，血压下降心脏心脏 （较大剂量有影响）（较大剂量有影响）BP BP （+）交感神经）交感神经 （+）心脏）心脏 （-）突触前膜）突触前膜2 2 NA NA 释放释放 其他其他:拟胆碱作用拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋；使胃肠平滑肌兴奋；组胺样作用组胺样作用,能使胃酸分泌增加，皮肤能使胃酸分泌增加，皮肤潮潮 一一 红等红等诱发心律失常诱发心律失常酚苄明（酚苄明（phenoxybenzamine）1.1.起效缓慢，作用强大而持久起效缓慢，作用强大而持久2.2.口服吸收率为口服吸收率为202030%30%，肌注局部刺激性，肌注局部刺激性 较强，故仅静脉注射较强，故仅静
3、脉注射【药理作用药理作用】1 1、舒张血管，外周阻力、舒张血管，外周阻力，血压，血压，作用，作用强度取决于肾上腺素能神经张力强度取决于肾上腺素能神经张力 2 2、加快心率、加快心率3 3、较弱的抗、较弱的抗5-HT5-HT和抗组胺作用。和抗组胺作用。【临床应用临床应用】育亨宾（育亨宾（yohimbineyohimbine）为选择性2 2受体阻断药；育亨宾主要用作实验研究中的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。构效关系构效关系与受体亲和与受体亲和力有关力有关激动或拮抗作用激动或拮抗作用非选择性非选择性分类分类选择性选择性1内在内在拟交感拟交感活性：吲哚洛活性：吲哚洛尔尔无内
4、在活性：普萘洛尔无内在活性：普萘洛尔 噻马洛尔噻马洛尔有内在活性：醋丁洛尔有内在活性：醋丁洛尔无内在活性：阿替洛尔无内在活性：阿替洛尔 美托洛尔美托洛尔有些有些-R阻断药阻断药与与R结合后，结合后，对对R有部分激动作用有部分激动作用(-)(-)1 1 (-)(-)心脏心脏 (-)(-)2 2 肝、肾和骨骼肌、冠状血流量肝、肾和骨骼肌、冠状血流量 (1)(1)心血管系统心血管系统对正常人影响不明显，交感对正常人影响不明显，交感神经张力增高或运动时心肌抑制作用明显。神经张力增高或运动时心肌抑制作用明显。短期用药，短期用药，CO CO ，外周阻力，外周阻力 持续用药，总外周阻力持续用药，总外周阻力
5、BP BP （2 2）支气管平滑肌：）支气管平滑肌：(-)(-)2 2 支气管收缩，气道阻力增加支气管收缩，气道阻力增加(-)(-)(-)(-)交感交感N N兴奋引起的脂肪分解兴奋引起的脂肪分解 (-)(-)2 2、(-)(-)拮抗拮抗AdAd的升高血糖的升高血糖作用，延缓作用，延缓用胰岛素后血糖的回复用胰岛素后血糖的回复 抑制抑制T4T4转化成转化成T3 T3 有效控制甲亢症状有效控制甲亢症状(3)(3)代谢代谢 阻断肾小球旁细胞的阻断肾小球旁细胞的1 1受受体而抑制肾素的释放。这可能体而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一是其降压的作用之一普萘洛尔普萘洛尔为最强为最强（4 4）肾素释放
6、减少）肾素释放减少3.3.膜稳定作用膜稳定作用 （局部麻醉局部麻醉 or or 奎尼丁样奎尼丁样）2.2.内在拟交感活性内在拟交感活性整体时不表现整体时不表现药物抑制细胞膜对离子的通透性药物抑制细胞膜对离子的通透性1.心律失常心律失常2.心绞痛和心肌梗死心绞痛和心肌梗死3.高血压：作为基础药物高血压：作为基础药物4.心力衰竭（扩张型心肌病）心力衰竭（扩张型心肌病）5.其他：其他：甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、青光眼等甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、青光眼等窦房结节律窦房结节律 ，传，传导导 ，房室结不应，房室结不应期期 改善心肌供氧改善心肌供氧和需氧关系和需氧关系阻断阻断-R,-R,抑抑制肾素释放制
7、肾素释放 【不良反应】1 1、心血管、心血管 抑制心脏功能：阻断心脏的1受体使心功能 全面抑制，引起心功能不全，房室传导阻滞 或停博。外周血管收缩和痉挛：阻断血管平滑肌上的 2受体引起四肢发冷，皮肤苍白发绀、双足 剧痛甚至脚趾溃烂，坏死。u心功能不全、窦性心动过缓、心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘重度房室传导阻滞和支气管哮喘等等 u慎用于心肌梗死的患者慎用于心肌梗死的患者 【禁忌证】普萘洛尔普萘洛尔（propranolol,心得安）心得安）受体阻断作用较强，选择性低，无受体阻断作用较强，选择性低，无ISA;ISA;不同个体口服后血药浓度可相差不同个体口服后血药浓度可相差2020倍倍,用药需用药需 个体化个体化,临床用药从小剂量开始临床用药从小剂量开始,逐步增大逐步增大;用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。腺功能亢进等。拉贝洛尔拉贝洛尔(labetalol)(labetalol)卡维地洛卡维地洛(carvedilol)(carvedilol)谢谢大家！
