作用于消化系统药物-课件.ppt

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1、作用于消化系统药物作用于消化系统药物包括包括:助消化药助消化药 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 止吐药止吐药 泻药与止泻药泻药与止泻药 利胆药利胆药作用于消化系统药物(1)1 第一节第一节 助消化药助消化药多为消化成分,用于消化成分缺乏引起的消化不良。多为消化成分,用于消化成分缺乏引起的消化不良。稀盐酸稀盐酸 10%盐酸溶液,代替胃酸不足。盐酸溶液,代替胃酸不足。作用作用:促进促进胃蛋白酶原胃蛋白酶原胃蛋白酶胃蛋白酶,并,并提高酶活性提高酶活性。应用应用:各种原因各种原因胃酸缺乏胃酸缺乏(胃炎、胃癌)(胃炎、胃癌)消化不良消化不良 (腹胀、嗳气)。(腹胀、嗳气)。胃蛋白酶胃蛋白酶 家畜胃粘摸提取

2、,酸中稳定。家畜胃粘摸提取,酸中稳定。作用作用:水解胃中蛋白质水解胃中蛋白质,很少单独缺乏。,很少单独缺乏。应用:合用稀盐酸,用于消化不良应用:合用稀盐酸,用于消化不良。作用于消化系统药物(1)2 胰酶胰酶 家畜胰腺中提取,为混合功能酶。家畜胰腺中提取,为混合功能酶。用于用于胰腺病、肝病等消化不良胰腺病、肝病等消化不良。遇酸破坏,制成肠衣片。遇酸破坏,制成肠衣片 乳酶生乳酶生(表飞鸣)(表飞鸣)为干燥活为干燥活乳酸杆菌乳酸杆菌制品。制品。作用作用:在肠内在肠内分解糖类分解糖类生成乳酸生成乳酸(pH下降),抑制下降),抑制 腐败菌的腐败、产气作用。腐败菌的腐败、产气作用。应用应用:消化不良,多用

3、于消化不良,多用于小儿消化不良小儿消化不良腹泻。腹泻。禁忌禁忌:不与抗菌药、吸附药合用不与抗菌药、吸附药合用。作用于消化系统药物(1)3 第二节第二节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 消化性溃疡发病率为消化性溃疡发病率为10%,其确切病因未明;,其确切病因未明;发病原因:发病原因:1 1、消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处,是由胃、消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处,是由胃液的消化作用引起的胃粘膜损伤。液的消化作用引起的胃粘膜损伤。2 2、发生溃疡的基本原因:胃酸分泌过多,胃粘膜抵、发生溃疡的基本原因:胃酸分泌过多,胃粘膜抵抗力下降,或两者兼而有之。抗力下降,或两者兼而有之。溃疡溃疡非溃非溃疡疡

4、作用于消化系统药物(1)4 消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡,发病率发病率 10%,其发病系,其发病系保护与攻击因子失平衡保护与攻击因子失平衡有关有关。保护因素保护因素攻击因子攻击因子作用于消化系统药物(1)5攻击因子攻击因子:胃酸多胃酸多,胃蛋白酶活性胃蛋白酶活性,幽门螺杆菌幽门螺杆菌,其他伤害其他伤害 性刺激性刺激。非甾体抗炎药、乙醇、精神紧张、焦虑、不良情绪和应激等非甾体抗炎药、乙醇、精神紧张、焦虑、不良情绪和应激等因素通过降低胃粘膜防御和细胞保护因子的作用而诱发溃疡。因素通过降低胃粘膜防御和细胞保护因子的作用而诱发溃疡。保护因素保护因素:粘膜屏障粘膜

5、屏障,前列腺素前列腺素,粘液及粘液及HCO3-,胃粘膜血流量胃粘膜血流量。作用于消化系统药物(1)6 抗溃疡药作用点:抗溃疡药作用点:减少胃酸度、降低胃蛋白酶活性、减少胃酸度、降低胃蛋白酶活性、减少诱致溃疡的因素、或增强胃肠粘膜减少诱致溃疡的因素、或增强胃肠粘膜保护功能。保护功能。作用于消化系统药物(1)7 抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类1.1.抗酸药抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁氢氧化铝、三硅酸镁2.2.抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药M M受体阻断药受体阻断药:哌仑西平哌仑西平H H2 2受体阻断药受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药:丙谷胺丙谷胺

6、H H+-K-K+-ATP-ATP抑制药:奥美拉唑等抑制药:奥美拉唑等3.3.粘膜保护药:粘膜保护药:A.A.前列腺素衍生物前列腺素衍生物 B.B.硫糖铝、枸橼酸铋钾硫糖铝、枸橼酸铋钾4.4.抗幽门螺杆菌药:阿莫西林、甲硝唑等抗幽门螺杆菌药:阿莫西林、甲硝唑等作用于消化系统药物(1)8一、抗酸药一、抗酸药 弱碱性物质,弱碱性物质,中和胃酸,胃蛋白酶活性中和胃酸,胃蛋白酶活性,能在,能在胃液中形成凝胶胃液中形成凝胶,减轻对胃粘膜的刺激和腐蚀,减轻对胃粘膜的刺激和腐蚀。氢氧化镁:氢氧化镁:抗酸较强,较快,有抗酸较强,较快,有轻度致泻轻度致泻作用。作用。三硅酸镁:三硅酸镁:抗酸较弱,慢而持久,有抗酸

7、较弱,慢而持久,有收敛收敛作用。作用。作用于消化系统药物(1)9 氢氧化铝:氢氧化铝:抗酸较强,缓慢,抗酸较强,缓慢,收敛止血收敛止血,可致,可致便秘便秘。影响影响四环素、地高辛、强的松、异烟肼四环素、地高辛、强的松、异烟肼 吸收吸收(形成络合物)。(形成络合物)。碳酸钙:碳酸钙:抗酸快,强而持久,但抗酸快,强而持久,但引起反跳引起反跳(钙可部分(钙可部分 吸收促胃泌素分泌)。吸收促胃泌素分泌)。碳酸氢钠:碳酸氢钠:抗酸弱,快而短暂,可吸收,产生抗酸弱,快而短暂,可吸收,产生CO2 用于用于酸中毒酸中毒;碱化血及尿液碱化血及尿液;很少用于;很少用于 抗胃酸抗胃酸。合理用药:合理用药:7次次/日

8、,饭后日,饭后1、3h及睡前服药。及睡前服药。作用于消化系统药物(1)10M1CCK2H2H+-K+ATP酶酶K+Ca2+cAMP组胺组胺Ach胃泌素胃泌素H+pH0.8H+pH7.3Ca2+壁细壁细胞胞胃腔胃腔作用于消化系统药物(1)11 (一)(一)H2受体阻断药受体阻断药西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁 【作用及应用】【作用及应用】抑制各种原因引起的胃酸分泌,主要治疗十二指肠、抑制各种原因引起的胃酸分泌,主要治疗十二指肠、胃溃疡。复发率较高,小剂量维持治疗降低复发率。胃溃疡。复发率较高,小剂量维持治疗降低复发率。作用于消化系统药物(1)12(二

9、)(二)M-胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 哌仑西平、替仑西平等哌仑西平、替仑西平等1.选择性选择性阻断阻断M1受体,抑制胃酸分泌受体,抑制胃酸分泌,作用相当,作用相当H2受受体阻断药。体阻断药。2.抑制胃蛋白酶分泌抑制胃蛋白酶分泌,对其他腺体、,对其他腺体、平滑肌、心脏影平滑肌、心脏影响小,不良反应轻微。响小,不良反应轻微。作用于消化系统药物(1)13(三)胃壁细胞质子泵抑制药(三)胃壁细胞质子泵抑制药 胃壁细胞通过胃壁细胞通过M1、H2及胃泌素及胃泌素受体,经受体,经第二信使第二信使 (Ca+、cAMP)及)及H+、K+-ATP酶酶(该酶使胃壁细胞(该酶使胃壁细胞 的分泌小管分泌的分泌小管分

10、泌H+进入胃腔,腔内进入胃腔,腔内K+泵入小管细胞泵入小管细胞 内),分泌内),分泌胃酸。胃酸。哌仑西平哌仑西平 H+Ach MR 奥奥 Ca+西米替丁西米替丁 美美 Hist H2 R cAMP 拉拉 H+-K+ATP酶酶 丙谷胺丙谷胺 Ca+唑唑 Gast GR H+胃腔胃腔作用于消化系统药物(1)14奥美拉唑(洛赛克)奥美拉唑(洛赛克)作用特点:作用特点:(1)H泵泵抑制胃酸、胃蛋白酶形成抑制胃酸、胃蛋白酶形成(3)贲门,胃体,胃窦处粘膜血流量。贲门,胃体,胃窦处粘膜血流量。(4)有抗幽门螺旋杆菌作用。有抗幽门螺旋杆菌作用。用于消化性溃疡,返流性食管炎和卓用于消化性溃疡,返流性食管炎和卓

11、-艾综合征。艾综合征。不良反应发生率为不良反应发生率为1.1%1.1%2.8%2.8%,见于胃肠道反应;,见于胃肠道反应;偶见白细胞减少,转氨酶升高,间质性肾炎,视力偶见白细胞减少,转氨酶升高,间质性肾炎,视力损害;长期应用注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。损害;长期应用注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。作用于消化系统药物(1)15 (四四)胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺1.阻断阻断胃泌素受体胃泌素受体,抑制胃酸分泌,抑制胃酸分泌2.提高胃粘膜中提高胃粘膜中己糖胺己糖胺含量,增强粘膜屏障作用。治量,增强粘膜屏障作用。治疗消化性溃疡,但疗效不如疗消化性溃疡,但疗效不如H2受体阻断药,

12、现已少用。受体阻断药,现已少用。作用于消化系统药物(1)16 三、粘膜保护药三、粘膜保护药 胃粘摸生成的胃粘摸生成的PGEPGE2 2、PGIPGI2 2能促进胃黏能促进胃黏液和液和 HCO HCO3 3-分泌,抑制胃酸分泌。分泌,抑制胃酸分泌。抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用 作用于消化系统药物(1)17米索前列醇米索前列醇前列环素衍生物,对粘膜有保护作用前列环素衍生物,对粘膜有保护作用【作用】【作用】(1 1)抑制胃酸分泌)抑制胃酸分泌(基础胃酸、组胺、胃泌素、食物);(基础胃酸、组胺、胃泌素、食物);(2 2)抑制胃蛋白酶分泌)抑制胃蛋白酶分泌(3 3

13、)保护胃粘膜)保护胃粘膜,促进粘液和促进粘液和HCO3-HCO3-分泌分泌(4 4)增加胃粘膜的血流量)增加胃粘膜的血流量【应用】【应用】1.1.防治防治抗炎药(阿司匹林等)诱发的胃出血、溃疡、坏死抗炎药(阿司匹林等)诱发的胃出血、溃疡、坏死有特效。有特效。2.2.治疗治疗胃、十胃、十 二直肠溃疡二直肠溃疡,为二线药。,为二线药。【不良反应】【不良反应】腹泻,孕妇禁用(收缩子宫)腹泻,孕妇禁用(收缩子宫)作用于消化系统药物(1)18 硫糖铝硫糖铝 1.在酸性环境(在酸性环境(pH 4)形成胶冻,附于溃疡基部,)形成胶冻,附于溃疡基部,抗胃酸、消化酶腐蚀。抗胃酸、消化酶腐蚀。2.促进促进胃粘液、

14、胃粘液、HCO3-分泌分泌,增强保护增强保护作用。作用。3.应用应用:消化性溃疡,靡烂性胃炎、返流性食道炎。消化性溃疡,靡烂性胃炎、返流性食道炎。禁忌禁忌:不与:不与抗酸药、抑酸药抗酸药、抑酸药合用。合用。作用于消化系统药物(1)19 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾1.在胃中形成在胃中形成氧化铋胶体保护膜氧化铋胶体保护膜,黏附于溃疡表面,黏附于溃疡表面,抗各种腐蚀和刺激。抗各种腐蚀和刺激。2.结合胃蛋白酶,降低其活性。结合胃蛋白酶,降低其活性。3.促进促进胃粘液胃粘液分泌分泌4.抑制幽门螺杆菌,与抗菌药有协同作用。抑制幽门螺杆菌,与抗菌药有协同作用。5.应用:应用:治疗治疗消化性溃疡消化性溃疡,疗效相似

15、,疗效相似H2受体阻断药受体阻断药,复发率低。复发率低。牛奶、抗酸药牛奶、抗酸药影响其作用。影响其作用。作用于消化系统药物(1)20 四、抗幽门螺旋杆菌药四、抗幽门螺旋杆菌药 幽门螺旋杆菌产生幽门螺旋杆菌产生多种酶及细胞毒素多种酶及细胞毒素,分解粘液,损,分解粘液,损 伤胃上皮细胞,诱发炎症、溃疡,并影响溃疡愈合。伤胃上皮细胞,诱发炎症、溃疡,并影响溃疡愈合。阿莫西林、甲硝唑、四环素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、呋喃唑酮、枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 在体内单一药物疗效差,在体内单一药物疗效差,2-3药物合用疗效好。药物合用疗效好。联合抑制胃酸分泌药效果好。联合抑制胃酸分泌药效果好。作用于消化

16、系统药物(1)21第三节第三节 胃肠运动功能调节药胃肠运动功能调节药 促胃肠动力药促胃肠动力药 多潘立酮多潘立酮(吗丁啉)吗丁啉)作用作用:阻断外周多巴胺受体,阻断外周多巴胺受体,加强胃肠蠕动,止呕加强胃肠蠕动,止呕。应用:应用:1、胃运动减弱、返流性食道炎;胃运动减弱、返流性食道炎;2、呕吐。、呕吐。作用于消化系统药物(1)22甲氧氯普胺(胃复安)甲氧氯普胺(胃复安)药理作用药理作用:1、促进胃肠蠕动、促进胃肠蠕动:阻断胃肠道多巴胺受体;促进阻断胃肠道多巴胺受体;促进 ACH释放。释放。2、止呕:、止呕:阻断中枢阻断中枢 CTZ的的D2受体。受体。3、催乳:、催乳:阻断下丘脑阻断下丘脑D2受

17、体,减少催乳素抑制因子受体,减少催乳素抑制因子 释放释放。临床应用临床应用 1、胃肠功能失调、胃肠功能失调、糖尿病的胃轻瘫和食管反流糖尿病的胃轻瘫和食管反流 2、呕吐、呕吐 3、产后少乳、产后少乳作用于消化系统药物(1)23第四节第四节 止吐药止吐药 作用于消化系统药物(1)24胃肠道胃肠道 5-HT3咽喉咽喉迷走神经迷走神经 CTZ5-HT3 D2 M1内耳内耳小脑小脑H1 M 孤束核孤束核5-HT3 D2 M2 H1 延髓呕吐中枢延髓呕吐中枢高级高级中枢中枢呕吐发生机制示意图呕吐发生机制示意图作用于消化系统药物(1)25止吐药止吐药1、H1受体阻断药(苯海拉明)受体阻断药(苯海拉明)2、M

18、受体阻断药(东莨菪碱)受体阻断药(东莨菪碱)3、D2受体阻断药(氯丙嗪)受体阻断药(氯丙嗪)晕动病、内耳性眩晕晕动病、内耳性眩晕病引起的呕吐病引起的呕吐 晕动病,术后恶心、晕动病,术后恶心、呕吐呕吐 肿瘤化学治疗引起的肿瘤化学治疗引起的呕吐呕吐作用于消化系统药物(1)264、促胃肠肌间神经丛释放、促胃肠肌间神经丛释放ACH药(西沙必利)药(西沙必利)5、5-HT3受体阻断药(受体阻断药(昂丹司琼)昂丹司琼)昂丹司琼昂丹司琼u选择性阻断选择性阻断5-HT3受体,受体,止呕作用强大止呕作用强大u对对D2、M、H1受体无作用受体无作用u用于肿瘤化疗和放疗引起的呕用于肿瘤化疗和放疗引起的呕吐(吐(最佳

19、药物最佳药物)u晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效作用于消化系统药物(1)27 作用于消化系统药物(1)28(一)容积性泻药(一)容积性泻药 导泻机制:导泻机制:口服后肠内渗透压口服后肠内渗透压阻止肠道内水分吸收阻止肠道内水分吸收肠内容肠内容积增加积增加肠道被扩张肠道被扩张肠蠕动增加肠蠕动增加肠内容物推肠内容物推进加快进加快腹泻。腹泻。第五节第五节 泻药和止泻药泻药和止泻药一、泻药一、泻药作用于消化系统药物(1)29 硫酸镁硫酸镁 硫酸钠硫酸钠作用强度作用强度 作用强烈作用强烈 较硫酸镁弱较硫酸镁弱临床应用临床应用 排除肠内毒物排除肠内毒物 同硫酸镁同硫酸镁 及某些驱肠虫

20、药及某些驱肠虫药不良反应不良反应 电解质紊乱、电解质紊乱、脱水脱水 较轻较轻禁忌症禁忌症 中枢抑制药中毒中枢抑制药中毒 心衰心衰 月经及妊娠期妇女月经及妊娠期妇女 硫酸镁硫酸镁、硫酸钠导泻比较、硫酸钠导泻比较作用于消化系统药物(1)30(二)接触性泻药(二)接触性泻药导泻机制:导泻机制:1、接触肠黏膜增加其通透性接触肠黏膜增加其通透性-水电解质向肠腔水电解质向肠腔扩散扩散-肠腔内液体增加。肠腔内液体增加。2、直接刺激肠壁黏膜、直接刺激肠壁黏膜-增强肠蠕动。增强肠蠕动。酚酞酚酞:长期服用有致癌危险,碱性尿中呈红色。长期服用有致癌危险,碱性尿中呈红色。蓖麻油蓖麻油:作用强烈,用于术前或检查前清肠。

21、:作用强烈,用于术前或检查前清肠。作用于消化系统药物(1)31(三)润滑性泻药(三)润滑性泻药液状石蜡液状石蜡:润滑肠壁,妨碍肠内水分吸收:润滑肠壁,妨碍肠内水分吸收甘油(开塞露):甘油(开塞露):高渗压刺激直肠引起排便反射;高渗压刺激直肠引起排便反射;局部润滑。局部润滑。作用于消化系统药物(1)32作用作用:减少肠道蠕动,减轻或保护肠道免受刺激而达到减少肠道蠕动,减轻或保护肠道免受刺激而达到 止泻效果。止泻效果。分类:分类:1、肠蠕动抑制药肠蠕动抑制药(地芬诺酯)(地芬诺酯)增强肠平滑肌张力,减低胃肠推进性蠕动,增强肠平滑肌张力,减低胃肠推进性蠕动,使粪使粪 便干燥而止泻。便干燥而止泻。2、吸附剂吸附剂(药用碳)(药用碳)吸附化学物质及细菌毒素,减轻肠道刺激。吸附化学物质及细菌毒素,减轻肠道刺激。3、保护剂保护剂(次水杨酸铋)(次水杨酸铋)胃肠道黏膜创面形成保护膜胃肠道黏膜创面形成保护膜,保护肠道。保护肠道。二、二、止泻药止泻药作用于消化系统药物(1)33

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