1、拟肾上腺素药专业知拟肾上腺素药专业知识培训识培训w3.有机磷酸酯类中毒的机制是有机磷酸酯类中毒的机制是 A、增加胆碱能神经张力,促使乙酰胆碱释放、增加胆碱能神经张力,促使乙酰胆碱释放 B、抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱水解减少、抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱水解减少 C、抑制胆碱能神经末梢对乙酰胆碱的重摄取、抑制胆碱能神经末梢对乙酰胆碱的重摄取 D、直接兴奋神经节,使乙酰胆碱释放增加、直接兴奋神经节,使乙酰胆碱释放增加 E、增加乙酰辅酶、增加乙酰辅酶A活性,使乙酰胆碱合成增加活性,使乙酰胆碱合成增加w4.有机磷酸酯类急性中毒时,可改变瞳孔缩小、呼吸有机磷酸酯类急性中毒时,可改变瞳孔缩小、呼吸困难、
2、腺体分泌增多等症状的药物是困难、腺体分泌增多等症状的药物是 A、碘解磷定、碘解磷定 B、哌替啶、哌替啶 C、阿托品、阿托品 D、氨茶碱、氨茶碱 E、呋塞米、呋塞米拟肾上腺素药专业知识培训2w5.新斯的明禁用于新斯的明禁用于 A.重症肌无力重症肌无力 B.支气管哮喘支气管哮喘 C.肌松药过量中毒肌松药过量中毒 D.手术后腹气胀和尿潴流手术后腹气胀和尿潴流 E.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速w6、毒扁豆碱可用于治疗、毒扁豆碱可用于治疗 A、重症肌无力、重症肌无力 B、肌松药过量中毒、肌松药过量中毒 C、青光眼、青光眼 D、阵发性室上性心动过速、阵发性室上性心动过速 E、有机磷农药中毒、有
3、机磷农药中毒w7、治疗重症肌无力应选用、治疗重症肌无力应选用 A、琥珀胆碱、琥珀胆碱 B、毛果芸香碱、毛果芸香碱 C、毒扁豆碱、毒扁豆碱 D、新斯的明、新斯的明 E、东莨菪碱、东莨菪碱w8、具有中枢镇静作用的、具有中枢镇静作用的M受体阻断药是受体阻断药是 A、山莨菪碱、山莨菪碱 B、丙胺太林、丙胺太林 C、东莨菪碱、东莨菪碱 D、阿托品、阿托品 E、后马托品、后马托品拟肾上腺素药专业知识培训3w9、具有中枢镇静作用的、具有中枢镇静作用的M受体阻断药是受体阻断药是 A.山莨菪碱山莨菪碱 B.丙胺太林丙胺太林 C.东莨菪碱东莨菪碱 D.阿托品阿托品 E.后马托品后马托品w10、可引起心率加快、瞳孔
4、散大、口干、视力模糊及中枢镇静作、可引起心率加快、瞳孔散大、口干、视力模糊及中枢镇静作用的药物是用的药物是 A.山莨菪碱山莨菪碱 B.阿托品阿托品 C.后马托品后马托品 D.东莨菪碱东莨菪碱 E.去氧肾上腺素去氧肾上腺素w11、阿托品用作全身麻醉前给药的目的是、阿托品用作全身麻醉前给药的目的是 A.增强麻醉效果增强麻醉效果 B.减少呼吸道腺体的分泌减少呼吸道腺体的分泌 C.预防心动过速预防心动过速 D.中枢镇静作用中枢镇静作用 E.解除微血管痉挛解除微血管痉挛w12、下述阿托品的作用中与阻断、下述阿托品的作用中与阻断M受体无关的是受体无关的是 A.松弛胃肠平滑肌松弛胃肠平滑肌 B.抑制腺体分泌
5、抑制腺体分泌 C.心率加快心率加快 D.扩张皮肤血管,出现颜面潮红扩张皮肤血管,出现颜面潮红 E.调节麻痹调节麻痹w12、阿托品类药物禁用于、阿托品类药物禁用于 A.虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎 B.胃肠道绞痛胃肠道绞痛 C.青光眼青光眼 D.盗汗盗汗 E.感染中毒性休克感染中毒性休克拟肾上腺素药专业知识培训413、阿托品抗休克的主要机理是、阿托品抗休克的主要机理是A.加快心率,增加心输出量加快心率,增加心输出量 B.解除血管痉挛,改善微循环解除血管痉挛,改善微循环C.扩张支气管,降低气道阻力扩张支气管,降低气道阻力 D.兴奋中枢神经,改善呼吸兴奋中枢神经,改善呼吸E.收缩血管,升高血压收缩血管,
6、升高血压14、阿托品对眼的作用是、阿托品对眼的作用是A.扩瞳,升高眼内压,视远物清晰扩瞳,升高眼内压,视远物清晰 B.扩瞳、升高眼内压,视近物清晰扩瞳、升高眼内压,视近物清晰C.扩瞳,降低眼内压,视近物清晰扩瞳,降低眼内压,视近物清晰 D.缩瞳,降低眼内压,视远物清晰缩瞳,降低眼内压,视远物清晰E.缩瞳,降低眼内压,视近物清晰缩瞳,降低眼内压,视近物清晰15、治疗胆绞痛最好选用、治疗胆绞痛最好选用A.吗啡吗啡 B.阿托品阿托品 C.阿司匹林阿司匹林 D.阿托品阿托品+哌替啶哌替啶E.氯丙嗪氯丙嗪+哌替啶哌替啶拟肾上腺素药专业知识培训516、治疗重症肌无力,应首选?骨骼肌松弛麻醉,选什么?A毒扁
7、豆碱 B阿托品 C新斯的明 D解磷定 E琥珀胆碱拟肾上腺素药专业知识培训6.第第8章章 拟肾上腺素药拟肾上腺素药 药理教研室药理教研室拟肾上腺素药专业知识培训7教学目标教学目标1掌握肾上腺素,去甲肾上腺素、异掌握肾上腺素,去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用,用途和不良反应丙肾上腺素的作用,用途和不良反应2熟悉麻黄碱,间羟胺,多巴胺的作熟悉麻黄碱,间羟胺,多巴胺的作用特点与应用用特点与应用.3.了解其他拟肾上腺素药的作用特点及了解其他拟肾上腺素药的作用特点及临床应用。临床应用。拟肾上腺素药专业知识培训8【概念】【概念】拟肾上腺素药拟肾上腺素药+肾上腺素受体肾上腺素受体 肾上腺素样作用肾上腺素样作用
8、拟肾上腺素药专业知识培训9肾上腺素受体激动后的效应肾上腺素受体激动后的效应受体受体突触前膜突触前膜2受体受体抑制递质抑制递质NA释放释放突触后膜突触后膜 1受体受体血管收缩血管收缩瞳孔扩大瞳孔扩大受体受体突触前膜突触前膜促进递质释放促进递质释放突触后膜突触后膜1受体受体心脏兴奋心脏兴奋2受体受体支气管扩张支气管扩张骨骼肌血管、骨骼肌血管、冠状血管扩张冠状血管扩张代谢代谢拟肾上腺素药专业知识培训101.根据对肾上腺素受体选择性结合的不同根据对肾上腺素受体选择性结合的不同分分:受体激动药:去甲肾上腺素(受体激动药:去甲肾上腺素(NA、NE)受体激动药:受体激动药:异异丙肾上腺素丙肾上腺素(ISO)
9、、受体激动药:肾上腺素(受体激动药:肾上腺素(AD)、)、多巴胺多巴胺(DA)【分类】【分类】拟肾上腺素药专业知识培训11.肾上腺素肾上腺素【体内过程】【体内过程】1.吸收:吸收:P.O.无效,无效,胃粘膜血管收缩、肠液破坏;胃粘膜血管收缩、肠液破坏;i.h.吸收慢,吸收慢,持续持续1h左右左右;i.m.吸收较快,维持吸收较快,维持1020分钟;分钟;静注立即起效,维持时间短(数静注立即起效,维持时间短(数分钟)。分钟)。2.分布和消除:分布和消除:静脉注射静脉注射AD后,很快被再摄取或被后,很快被再摄取或被(COMT和和MAO)肝脏代谢,经肾脏排泄。)肝脏代谢,经肾脏排泄。第一节第一节、受体
10、激动药受体激动药拟肾上腺素药专业知识培训12.【药理作用【药理作用 】激动激动、受体受体 1 1心血管系统心血管系统 心脏心脏:(+)1 1R R心力心力、心率、心率、传导、传导、耗氧、耗氧。血管血管:(+)皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌)皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌1 1R R 血管收缩血管收缩BP BP 。(+)冠状血管、骨骼肌血管)冠状血管、骨骼肌血管2 2R R血管扩张血管扩张 BP BP 剂量大,速度剂量大,速度快快心律失常,心律失常,心室颤动。心室颤动。拟肾上腺素药专业知识培训13(3)血压:血压:与药物剂量密切相关与药物剂量密切相关 小剂量小剂量(0.5-1mg)AD:收缩压:收缩压
11、舒张压舒张压 ()脉压差脉压差 较大剂量:收缩压较大剂量:收缩压 舒张压舒张压 脉压差脉压差 “肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”iv较大剂量较大剂量AD:升压作用反转升压作用反转:拟肾上腺素药专业知识培训14.拟肾上腺素药专业知识培训15 氯丙嗪、酚妥拉明氯丙嗪、酚妥拉明 所引起的低血压所引起的低血压 能否用肾上腺能否用肾上腺素升压素升压?拟肾上腺素药专业知识培训16.2 2支气管:支气管:兴奋支气管平滑肌兴奋支气管平滑肌受体受体,使支气管使支气管平滑肌平滑肌舒张。舒张。减少组胺释放,并激动支气管粘膜血减少组胺释放,并激动支气管粘膜血管的管的受体,使粘膜血管收缩,减轻水肿。受体,使粘膜血
12、管收缩,减轻水肿。3 3代谢:代谢:激动激动受体受体,促进脂肪,肝和肌糖原分,促进脂肪,肝和肌糖原分解,使血中游离脂肪酸,血糖升高。解,使血中游离脂肪酸,血糖升高。拟肾上腺素药专业知识培训17.【临床应用】【临床应用】1心跳骤停:心跳骤停:心室内注射心室内注射Adr,配合人工呼吸,配合人工呼吸,心脏挤压。心脏挤压。溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。电击:应先除颤,再用肾上腺素。电击:应先除颤,再用肾上腺素。拟肾上腺素药专业知识培训18.2过敏性休克:过敏性休克:为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物?药物?收缩血管,血
13、压上升。收缩血管,血压上升。兴奋心脏,扩张冠脉,改善心功能。兴奋心脏,扩张冠脉,改善心功能。扩张支气管,收缩支气管黏膜血管,扩张支气管,收缩支气管黏膜血管,增加通气量。增加通气量。3支气管哮喘支气管哮喘:哮喘急性发作哮喘急性发作拟肾上腺素药专业知识培训19.4局部应用:局部应用:与局麻药合用与局麻药合用 用量:用量:1:250000 减慢吸收减慢吸收延长局麻时间延长局麻时间 减少吸收减少吸收 减少中毒反应减少中毒反应 禁用于:手指、足趾、阴茎、耳廓部位手术麻醉。禁用于:手指、足趾、阴茎、耳廓部位手术麻醉。局部止血局部止血 用于鼻粘膜和齿龈出血,但远端不用。用于鼻粘膜和齿龈出血,但远端不用。拟肾
14、上腺素药专业知识培训20.【不良反应】【不良反应】1治疗量可见心悸、烦燥、面色苍白、出治疗量可见心悸、烦燥、面色苍白、出 汗等汗等.2大剂量大剂量BP,有脑溢血的危险可出现有脑溢血的危险可出现 心律失常心律失常.3高血压、心脏病、甲亢、糖尿病等禁用高血压、心脏病、甲亢、糖尿病等禁用【禁忌症】【禁忌症】禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。拟肾上腺素药专业知识培训21肾上腺素(肾上腺素(AD)舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用。舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用。松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵。松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵。拟肾上腺素药专业知识培训22
15、.多巴胺多巴胺【体内过程】【体内过程】口服无效口服无效,一般静滴,不通过血脑屏障。一般静滴,不通过血脑屏障。【药理作用】【药理作用】激动激动、受体和外周多巴胺受体受体和外周多巴胺受体1心脏:心脏:心力心力,加快心率不明显加快心率不明显,不易心不易心 律失常律失常.2血管和血压:血管和血压:治疗量治疗量(+)1受体受体 (+)D1受体受体肾、肠系膜血管扩张肾、肠系膜血管扩张 大剂量大剂量(+)1受体占受体占优势优势.治疗量收压和舒压变化不大治疗量收压和舒压变化不大.大剂量收压和舒压均升高大剂量收压和舒压均升高 无明显中无明显中枢作用枢作用拟肾上腺素药专业知识培训23.3.肾脏:肾脏:治疗量治疗量
16、激动激动D1受体受体扩张肾血管扩张肾血管滤过率滤过率 肾血流量肾血流量排排Na+利尿。利尿。大剂量大剂量激动激动1受体受体收缩肾血管收缩肾血管少尿。少尿。【临床应用】【临床应用】1.抗休克:各种休克,如感染中毒性、心源性、抗休克:各种休克,如感染中毒性、心源性、出血性休克等。因注意出血性休克等。因注意血补足血容量。血补足血容量。2.急性肾衰:急性肾衰:与利尿药合并。与利尿药合并。尤其适用于心尤其适用于心缩力缩力,尿量,尿量的休克的休克拟肾上腺素药专业知识培训24.【不良反应】【不良反应】1.治疗量不良反应轻治疗量不良反应轻.2.过量可出现心动过速、头痛、高血压、过量可出现心动过速、头痛、高血压
17、、肾功能下降、甚至心律失常等。肾功能下降、甚至心律失常等。禁用于肾上腺嗜铬细胞瘤患者。(禁用于肾上腺嗜铬细胞瘤患者。(AD大量分泌)大量分泌)拟肾上腺素药专业知识培训25.麻黄碱麻黄碱【作用】【作用】1机理机理 (1)直接兴奋直接兴奋、受体受体 (2)促进促进NA的释放的释放 2特点特点 (1)性质稳定性质稳定,可口服可口服.(2)作用与肾上腺素相似,但慢作用与肾上腺素相似,但慢,弱弱,久久.(3)中枢兴奋作用强中枢兴奋作用强 (4)快速耐受性快速耐受性拟肾上腺素药专业知识培训26.【临床应用】【临床应用】1防治某些低血压状态:硬膜外麻和蛛防治某些低血压状态:硬膜外麻和蛛网膜下腔麻醉致低血压网
18、膜下腔麻醉致低血压 2支气管哮喘:预防或轻症的治疗。支气管哮喘:预防或轻症的治疗。3鼻塞:减轻粘膜水肿,但小儿禁用。鼻塞:减轻粘膜水肿,但小儿禁用。4荨麻疹或血管神经性水肿。荨麻疹或血管神经性水肿。拟肾上腺素药专业知识培训27.【不良反应】【不良反应】1中枢神经系统兴奋:中枢神经系统兴奋:大剂量时出现不大剂量时出现不 安、失眠、可用镇静催眠药对抗。安、失眠、可用镇静催眠药对抗。2高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿 病、甲亢慎用。病、甲亢慎用。易透过血脑屏障拟肾上腺素药专业知识培训28.【作用】(【作用】(+)、1 1受体,对受体,对2 2受体几乎无受体几乎无作用作
19、用 1 1血管:血管:收缩,但因腺苷收缩,但因腺苷冠脉扩张。冠脉扩张。2 2心脏心脏 离体心脏离体心脏:兴奋:兴奋1 1受体受体心率心率,传导加快,传导加快,心输出量,心输出量。整体心脏整体心脏:心率:心率 (减压反射作用(减压反射作用 )3 3血压血压 小剂量小剂量收缩压收缩压舒张压略升舒张压略升脉压增大。脉压增大。较大剂量较大剂量收缩压收缩压,舒张压,舒张压 脉压减脉压减小。小。拟肾上腺素药专业知识培训30.【临床应用】【临床应用】1休克和低血压:补足血容量后,血压仍休克和低血压:补足血容量后,血压仍不能回升者,小剂量短期使用。不能回升者,小剂量短期使用。2上消化道出血:上消化道出血:13
20、mg稀释后口服稀释后口服,3次次/日。日。神经源性休克神经源性休克过敏性休克过敏性休克感染中毒性休克感染中毒性休克药物中毒引起的低药物中毒引起的低血压血压规律规律扩张血管扩张血管改善微循环,收缩血管改善微循环,收缩血管微循环障碍微循环障碍拟肾上腺素药专业知识培训31.【不良反应】【不良反应】1局部组织缺血坏死:局部组织缺血坏死:原因?怎样处理?原因?怎样处理?更换注射部位更换注射部位 热敷热敷 普鲁卡因或酚妥拉明普鲁卡因或酚妥拉明 2急性肾衰:急性肾衰:原因?如何监护?原因?如何监护?肾血管收缩,少尿、无尿、肾实质损害,肾血管收缩,少尿、无尿、肾实质损害,保持尿量保持尿量25ml/小时。小时。
21、【禁忌症】【禁忌症】高血压,动脉硬化,器质性心脏病,少高血压,动脉硬化,器质性心脏病,少 尿、无尿、微循环障碍等。尿、无尿、微循环障碍等。拟肾上腺素药专业知识培训32【特点】【特点】1、通过置换作用、通过置换作用,促进囊泡释放促进囊泡释放NA间间接发挥作用接发挥作用;2、升压作用比、升压作用比NA缓慢、温和、持久缓慢、温和、持久;3、性质稳定、性质稳定,可可im、ivgtt;4、可产生快速耐受性;、可产生快速耐受性;5、主要用于各种休克早期,是、主要用于各种休克早期,是NA良良好代用品。好代用品。拟肾上腺素药专业知识培训33.间羟胺间羟胺【作用】【作用】1机制机制 激动激动受体,受体,1受体受
22、体 促进促进NA释放释放 2特点特点 收缩血管收缩血管,升高血压较升高血压较NA弱而久弱而久 较少引起肾功能衰竭较少引起肾功能衰竭 不易引起心律失常不易引起心律失常 可肌注也可静注可肌注也可静注【临床应用】【临床应用】各种休克早期或其他低血压状态各种休克早期或其他低血压状态NA代用品代用品拟肾上腺素药专业知识培训34.去氧肾上腺素(去氧肾上腺素(phenylephrine,新福林)新福林)【作用】【作用】选择性兴奋选择性兴奋1受体。受体。【临床应用】【临床应用】1阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 2低血压状况:麻醉、或药物引起,静脉低血压状况:麻醉、或药物引起,静脉 或肌注。或肌注。3
23、扩瞳,检查眼底扩瞳,检查眼底:用用1%-2.5%滴眼。滴眼。优点:作用弱于阿托品,维持短,不升优点:作用弱于阿托品,维持短,不升 高眼内压,不调节麻痹。高眼内压,不调节麻痹。拟肾上腺素药专业知识培训35.异丙肾上腺素异丙肾上腺素【体内过程】【体内过程】口服无效口服无效,可气雾给药吸收快,也可静脉滴注和舌可气雾给药吸收快,也可静脉滴注和舌下给药,不能透过血脑屏障。维持时间较长下给药,不能透过血脑屏障。维持时间较长【作用】【作用】兴奋兴奋受体受体,对对受体无效受体无效 第第三三节节 受体激动药受体激动药 心律失常心律失常较少较少有心室颤动有心室颤动拟肾上腺素药专业知识培训36【药理作用】【药理作用
24、】对对1、2-R均有强大的作用。均有强大的作用。1、兴奋心脏:、兴奋心脏:兴奋兴奋1-R,心力,心力,心率,心率,传,传导导,心输出量,心输出量,心肌耗氧量,心肌耗氧量2、血管:、血管:兴奋兴奋 2-R,扩张骨骼肌血管。扩张骨骼肌血管。3、血压:、血压:(1)小剂量,收缩压)小剂量,收缩压 舒张压稍舒张压稍;脉压差;脉压差 (2)较大剂量,收缩压)较大剂量,收缩压 舒张压舒张压,Bp。拟肾上腺素药专业知识培训37 4、松驰支气管平滑肌:、松驰支气管平滑肌:强大而迅速,但不能消除水肿。机制:兴奋机制:兴奋 2 R,扩张支气管平滑肌扩张支气管平滑肌 抑制过敏性物质(组胺)释放。抑制过敏性物质(组胺
25、)释放。5、促进代谢:、促进代谢:促进糖原和脂肪分解。促进糖原和脂肪分解。有无收缩支气管粘膜血管的作用?有无收缩支气管粘膜血管的作用?拟肾上腺素药专业知识培训38.【临床应用】【临床应用】1支气管哮喘支气管哮喘:控制:控制支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作症状、舌下含服或气雾吸入。症状、舌下含服或气雾吸入。2房室传导阻滞房室传导阻滞:、度,舌下含服或度,舌下含服或静脉滴注。静脉滴注。3心跳骤停心跳骤停:心室内注射:心室内注射 4休克休克:感染性休克及伴房室传导阻滞或心:感染性休克及伴房室传导阻滞或心率减慢的心源性休克,但需补足血容量。率减慢的心源性休克,但需补足血容量。AD、麻黄碱、麻黄碱阿
26、托品阿托品AD阿托品、阿托品、654-2、DA、NA、间羟胺、间羟胺拟肾上腺素药专业知识培训39.【不良反应】【不良反应】常引起常引起 心率加快、心悸、头痛。剂量过心率加快、心悸、头痛。剂量过大,心肌耗氧量大,心肌耗氧量,心律失常,甚至心室颤动。,心律失常,甚至心室颤动。【禁忌症】【禁忌症】冠心病、心肌炎、甲亢禁用。冠心病、心肌炎、甲亢禁用。拟肾上腺素药专业知识培训40.多巴酚丁胺多巴酚丁胺(dobutamine)选择性激动选择性激动受体,用于急性心肌梗死受体,用于急性心肌梗死并发心功能不全。并发心功能不全。沙丁胺醇(沙丁胺醇(salbutamol)选择性激动选择性激动2受体,用于支气管哮喘。受体,用于支气管哮喘。拟肾上腺素药专业知识培训41思考题思考题1.简述肾上腺素的药理作用与临床应用。简述肾上腺素的药理作用与临床应用。2.氯丙嗪引起的低血压用什么药物治氯丙嗪引起的低血压用什么药物治 疗?为什么不宜用肾上腺素?疗?为什么不宜用肾上腺素?3.多巴胺的药理作用有哪些?主要临多巴胺的药理作用有哪些?主要临 床用途有哪些?床用途有哪些?拟肾上腺素药专业知识培训42拟肾上腺素药专业知识培训43