1、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药专题知识讲座专题知识讲座抗肾上腺素药抗肾上腺素药(Antiadrenergic drugs)按这类药物对按这类药物对和和受体的选择性不同，可受体的选择性不同，可分为分为 1.受体阻断药受体阻断药(-Receptor-Blocking Agents)2.受体阻断药（受体阻断药（-Rceptor-Blocking Agents）2肾上腺素受体阻断药专题知识讲座第 11 章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs (抗肾上腺素药抗肾上腺素药 Antiadrenergic drugs)按这类药物对按这类药物对和和
2、受体的选择性不同，可分为受体的选择性不同，可分为 1.受体阻断药受体阻断药(-Receptor-Blocking Agents)2.受体阻断药（受体阻断药（-Rceptor-Blocking Agents）3肾上腺素受体阻断药专题知识讲座第一节-肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药-Adrenrgic Receptor Blocking Agents-Adrenrgic Receptor Blocking Agents受体阻断药受体阻断药-Receptor Blocking-Receptor Blocking AgentsAgents4肾上腺素受体阻断药专题知识讲座n分类 目前临床上常用的有两
3、类:n1.短效受体阻滞剂，如 酚妥拉明n2.长效受体阻滞剂，如 酚苄明5肾上腺素受体阻断药专题知识讲座n酚妥拉明酚妥拉明 (Phentolamine)Phentolamine)n 酚妥拉明又称立其丁立其丁（RegitineRegitine），口口服的效果较差，仅为注射给药的服的效果较差，仅为注射给药的20%20%，一般，一般作肌内或静脉注射，作肌内或静脉注射，2 25 min5 min即起作用即起作用 n 体内代谢迅速，大多数以灭活的形式，体内代谢迅速，大多数以灭活的形式，从尿中排泄，作用时间短，一般一个半小时从尿中排泄，作用时间短，一般一个半小时左右左右 6肾上腺素受体阻断药专题知识讲座药理
4、作用：药理作用：n 能选择性阻断能选择性阻断受体，对抗肾受体，对抗肾上腺素的上腺素的型作用型作用n 与与受体的结合较为疏松受体的结合较为疏松,极易极易解离解离,故阻断故阻断受体的作用弱而短受体的作用弱而短暂，是竞争性暂，是竞争性受体阻断剂受体阻断剂 7肾上腺素受体阻断药专题知识讲座1 1对心血管的作用对心血管的作用 静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉和外周血管阻力降低动脉和外周血管阻力降低 主要扩张小动脉主要扩张小动脉 主要原因主要原因：（1 1）阻断）阻断受体受体 （2 2）直接作用于血管平滑肌）直接作用于血管平滑肌 8肾上腺素受体阻断药专题知识讲座 对
5、心脏有兴奋作用，使心收缩力加强对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强和心率加快，心排出量增加，原因和心率加快，心排出量增加，原因 （1 1）血管舒张，血压下降，反射性地引）血管舒张，血压下降，反射性地引起起R R增加增加 （2 2）直接兴奋心脏）直接兴奋心脏1 1受体，或（和）阻受体，或（和）阻断突触前膜的断突触前膜的2 2-R-R，促进肾上腺素神经末促进肾上腺素神经末梢释放梢释放n 有时可致心律失常有时可致心律失常9肾上腺素受体阻断药专题知识讲座2其他作用(1)(1)有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌 兴奋，张力增加(2)(2)有组胺样作用，能使胃酸的分 泌增加，皮肤潮红10肾上腺素受体阻断药专题知识讲座
6、临床应用：临床应用：1 1用于外周血管痉挛性疾病用于外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病，也用于血栓如肢端动脉痉挛性疾病，也用于血栓 闭塞性脉管炎闭塞性脉管炎 2 2NANA静脉滴注发生外漏时静脉滴注发生外漏时 可用本品作皮下浸润注射可用本品作皮下浸润注射 11肾上腺素受体阻断药专题知识讲座在应用酚妥拉明抗 ShockShock前，必须补足血容量 有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合用，以抗休克13肾上腺素受体阻断药专题知识讲座5 5.治疗充血性心力衰竭治疗充血性心力衰竭 应用酚妥拉明以后应用酚妥拉明以后 扩张血管扩张血管外周阻力外周阻力心脏后负心脏后负左室舒张末期压与肺动脉压下降左室舒张末期
7、压与肺动脉压下降心排心排出量出量 心力衰竭减轻，肺水肿减轻心力衰竭减轻，肺水肿减轻 14肾上腺素受体阻断药专题知识讲座 不良反应：1低血压，较常见。2胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡。3有时可致心律失常。4胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用。15肾上腺素受体阻断药专题知识讲座第二节第二节 -肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药-Receptor Blocking Agents-Receptor Blocking Agents 受体阻断药，也称受体阻断药，也称型抗肾上腺素型抗肾上腺素药，能和肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药，能和肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药竞争药竞争受体，从而
8、拮抗其受体，从而拮抗其型拟肾上腺型拟肾上腺素作用素作用 16肾上腺素受体阻断药专题知识讲座F 目前临床常用的目前临床常用的型抗肾上腺素药有型抗肾上腺素药有普萘洛尔（心得安）、吲哚洛尔、纳多洛普萘洛尔（心得安）、吲哚洛尔、纳多洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等等尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等等 17肾上腺素受体阻断药专题知识讲座药理作用药理作用1 1受体阻断作用受体阻断作用 （1 1）心血管系统）心血管系统 对心脏的作用是这类药物的主要作用。由对心脏的作用是这类药物的主要作用。由于阻断了心脏的于阻断了心脏的1 1受体，可使心率减慢，心受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧
9、量下收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低降，血压稍降低 18肾上腺素受体阻断药专题知识讲座血管收缩和外周阻力增加，原因：血管收缩和外周阻力增加，原因：2 2受体微弱的阻断作用受体微弱的阻断作用 心功能受到抑制心功能受到抑制 反射性地兴奋交感神经反射性地兴奋交感神经内脏（尤其是肝、肾的）血流量减少内脏（尤其是肝、肾的）血流量减少冠状动脉血量也减少冠状动脉血量也减少19肾上腺素受体阻断药专题知识讲座（2 2）支气管平滑肌）支气管平滑肌 支气管的支气管的2 2受体激动时，使支气管平受体激动时，使支气管平滑肌松弛，滑肌松弛，受体阻断药则可使之收缩而受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力
10、增加呼吸道阻力（3 3）肾素）肾素 受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的1 1受体而抑制肾素的释放。这可能是其受体而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一降压的作用之一20肾上腺素受体阻断药专题知识讲座（4 4）其他）其他 能抑制糖原和脂肪的分解，还能抑能抑制糖原和脂肪的分解，还能抑制中枢的制中枢的受体，使外周交感张受体，使外周交感张力降低力降低21肾上腺素受体阻断药专题知识讲座2 2内在拟交感活性内在拟交感活性 有些有些受体阻断剂与受体阻断剂与受体结合后，除受体结合后，除能阻断受体外，尚对能阻断受体外，尚对受体具有微弱的激动受体具有微弱的激动作用，称为内在拟交感
11、活性作用，称为内在拟交感活性 当然，这种作用微弱，一般被其当然，这种作用微弱，一般被其受体受体阻断作用所掩盖阻断作用所掩盖22肾上腺素受体阻断药专题知识讲座3 3膜稳定作用膜稳定作用 型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都是由其降低奎尼丁样作用，这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用定作用4 4抗血小板聚集作用，降低眼内压抗血小板聚集作用，降低眼内压 与减少房水的形成有关与减少房水的形成有关23肾上腺素受体阻断药专题知识讲座临床应用：临床应用：F1 1心律失常心律失常 F2 2心绞
12、痛心绞痛 F3 3高血压高血压 F4 4其他其他 F 用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象24肾上腺素受体阻断药专题知识讲座不良反应：不良反应：F 1.1.一般不良反应一般不良反应如恶心、呕吐、轻度腹如恶心、呕吐、轻度腹泄，在停药后可以消除泄，在停药后可以消除 。F 2.2.偶然见到偶然见到过敏反应过敏反应，包括皮疹、血小，包括皮疹、血小板减少等，一旦出现应立即停药。板减少等，一旦出现应立即停药。F 3.3.严重的可以有严重的可以有急性心功能不全急性心功能不全，有时，有时可以突然出现；由于增加呼吸道阻力，可以可以突然出现；由于增加呼吸道阻力，可以诱发诱发支气管哮喘支气管哮喘 。25肾上腺素受体阻断药专题知识讲座 禁忌证：禁忌证：心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等 慎用于心肌梗死的患者 26肾上腺素受体阻断药专题知识讲座下一章下一章主菜单主菜单前一章前一章27肾上腺素受体阻断药专题知识讲座
