1、爱络心血管急重症专家讲义爱络心血管急重症专家讲义受体阻滞剂作用机制受体阻滞剂作用机制 防止儿茶酚胺的心脏毒性作用防止儿茶酚胺的心脏毒性作用 抗心肌缺血作用抗心肌缺血作用 改善心脏功能和左室结构改善心脏功能和左室结构 抗肾素血管紧张素系统（）的不良作用抗肾素血管紧张素系统（）的不良作用 抗高血压作用抗高血压作用 抗血小板聚集作用抗血小板聚集作用 降低心肌氧化及应激作用降低心肌氧化及应激作用-阻滞剂在心血管事件链的每个阶段阻滞剂在心血管事件链的每个阶段都能发挥有效的治疗作用都能发挥有效的治疗作用危险因素危险因素动脉粥样硬动脉粥样硬化和化和LVHLVH心梗心梗心肌重塑心肌重塑左室扩张左室扩张CHF心
2、脏疾病心脏疾病终末期终末期死亡死亡MAPHYUKPDSISIS 1BHAT ect.CAPRICONMERIT-HFCIBISCOPERNICUS 阻滞剂的药理分类阻滞剂的药理分类英文药名英文药名中文药名中文药名亲脂程度亲脂程度作用受体作用受体IV平均口服剂量平均口服剂量非选择性非选择性Propranolol普萘洛尔普萘洛尔high 1,2+40-180mg,bidTimolol噻吗洛尔噻吗洛尔high 1,250-40mg,bidSotalol索他洛尔索他洛尔low 1,2+1选择性选择性Atenolol阿替洛尔阿替洛尔low 1+25-100mg,qdBisoprolol比索洛尔比索洛尔m
3、oderate 12.5-10mg,qdMetoprolol美托洛尔美托洛尔high 1+50-100mg,qd-bidEsmolol艾司洛尔艾司洛尔low 1+1 选择性选择性Carvedilol卡维地洛卡维地洛moderate1 1 23.125-50mg,bidLabetalol柳胺苄心啶柳胺苄心啶low1 1 2200-800mg,bid艾司洛尔急症治疗-主动脉夹层ICD心肌自律性部分是受体阻滞剂降低交感神经兴奋性伴有室性快速心律失常，没有达到安装ICD 标准的患者，阻滞剂是一线治疗药物，如果达到最大治疗剂量还是无效，在监测副作用的情况下试用胺碘酮或索他洛尔季曙明 等高血压危象的诊断和
4、治疗现状包括：心衰、急性心肌缺血、高血压、夹层动脉瘤、嗜铬细胞瘤、甲亢等心房颤动（ESC/AHA/ACC）静脉阻滞剂在低危及血流动力学稳定患者应用中等程度获益除了阻滞剂外，现在所有的抗心律失常药对危及生命的室性心律失常和猝死的疗效都没有经随机临床试验证实001)室颤的危险减少 5/1000(P0.2010ESC房颤指南-室率控制00001),主要是在第 0-1天伴有急性心衰使用静脉阻滞剂 -相对禁忌？绝对禁忌？当急性心力衰竭因心肌缺血发作而被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心率快时更应在积极控制心力衰竭的基础上使用静脉受体阻滞剂。受体阻滞剂是“业余”抗心律失常药物？但美托洛尔使心原性休克的危险增
5、加11/1000(P0.药物受体选择性代谢1/2剂量说明普奈洛尔1、2肝肝3-6h0.5-1mg滴定滴定对室上性心动过速有效，COPD患者耐受性差，常规不用于危急治疗拉贝洛尔1、1 1、肝肝4-6h0.5-2mg/kg对外周血管疾病和术后是较好抗高血压药物美托洛尔1 肝肝3-4h1-2mg滴滴定定常用于急性MI治疗艾司洛尔1 红红细细胞胞9min0.5-1mg/kg用于危急时紧急控制心率及/或血压，对轻、中度COPD或CHF存在时是较好的药物国外医药国外医药1997/18（5）/27883静脉静脉-受体阻滞剂药理特性比较受体阻滞剂药理特性比较静脉-受体阻滞剂比较短半衰期短半衰期长半衰期长半衰期
6、作用时间短（有利也有弊）作用时间短（有利也有弊）作用持时长（有利也有弊）作用持时长（有利也有弊）清除快清除快清除慢清除慢方便调节方便调节不方便调节不方便调节可纠正的诱发因素可纠正的诱发因素需要较长时间控制的因素或基需要较长时间控制的因素或基础病础病初始初始“探针探针”相对稳定时应用相对稳定时应用不良反应相似不良反应相似静脉静脉受体阻滞剂应用受体阻滞剂应用 快速性心律失常快速性心律失常 急性冠脉综合征急性冠脉综合征 高血压急症高血压急症抗心律失常药物分类（一）一）类类钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 1A类类 适度阻滞钠通道，属此类的有适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁奎尼丁 2B类类 轻度阻滞钠通道，属
7、此类的有轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因利多卡因 3C类类 明显阻滞钠通道，属此类的有明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼氟卡尼（二）（二）类类肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 因阻断因阻断受体而有效，代表性药物为受体而有效，代表性药物为艾司洛尔艾司洛尔（三）（三）类类选择地延长复极过程的药选择地延长复极过程的药 延长延长APD及及ERP，属此类的有，属此类的有胺碘酮胺碘酮（四）（四）类类钙拮抗药钙拮抗药 阻滞钙通道而抑制阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有内流，代表性药有维拉帕米维拉帕米 受体阻断药（类）这类药物主要阻断受体而对心脏发生影响，某些药物在高浓度时还有膜稳定作用 心肌自律性
8、 交感神经兴奋 传导速度 有效不应期 受体阻断药 常用抗心律失常药物常用抗心律失常药物受体阻滞剂的抗心律失常作用受体阻滞剂的抗心律失常作用 PCI 心肌缺血心肌缺血 CABG MI 交感活性交感活性 BBs 溶栓溶栓 心肌病心肌病 基质基质 诱因诱因 RAS活性活性 ACEI ACEI HF 低低K+ARB ARB EF Aldos 受体阻滞剂（受体阻滞剂（BBs）电生理电生理 他汀类他汀类 I，III类类AAD，胺碘酮，胺碘酮，BBs VT/VF ICD 可见可见AAD、ICD只是消极地中止只是消极地中止VT/VF发作发作 阻滞剂对症又对因治疗阻滞剂对症又对因治疗：改善心律失常基质，消除诱发
9、因素，控制心律失常改善心律失常基质，消除诱发因素，控制心律失常受体阻滞剂治疗心律失常受体阻滞剂治疗心律失常首选首选适应症适应症n各种窦速n围手术期心律失常n房颤伴快速心室率 受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）n交感风暴n高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常 包括：心衰、急性心肌缺血、高血压、夹层动脉瘤、嗜铬细胞瘤、甲亢等 2004年年ESC 阻滞剂专家共识阻滞剂专家共识Expert consensus document on-adrenergic receptor blockers.Eur Heart J.2004;25:1341-62.心房颤动（心房颤动（ESC/AHA/ACC）
10、急性心率控制急性心率控制 室上性心律失常室上性心律失常窦性心动过速窦性心动过速AMI中的窦性心动过速中的窦性心动过速AMI中室上速中室上速室性心律失常室性心律失常AMI后早期控制心律失常后早期控制心律失常心源性猝死的预防心源性猝死的预防AMI中的一级预防中的一级预防用药背景用药背景/适应症适应症推荐类别推荐类别*证据水平证据水平#用药背景用药背景/适应症适应症 I I I I I I A C B AA C 2010ESC2010ESC房颤指南房颤指南静脉静脉阻剂是房颤伴有快速心阻剂是房颤伴有快速心室率的首选（室率的首选（类建议，类建议，A A类证据）类证据）2010ESC房颤指南房颤指南-室率
11、控制室率控制 急性期室率控制目标急性期室率控制目标80-100bpm80-100bpm艾司洛尔艾司洛尔50-20050-200g/kg/ming/kg/min持续输注持续输注 交感风暴交感风暴-24-24小时自发小时自发2 2次或次或2 2次以上的室速或室次以上的室速或室颤颤,需要紧急治疗的临床症候群需要紧急治疗的临床症候群 静脉静脉受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药物。受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药物。对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理的阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理的2006 年年“室性心律失常的诊疗和心源
12、性猝死预防指南室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”（ACC/AHA/ESH）艾司洛尔对抗艾司洛尔对抗交感风暴交感风暴特殊作用特殊作用 交感神经激活，高度兴奋、甚至交感风暴时，交感神经激活，高度兴奋、甚至交感风暴时，抗心律失常药物的作用可能被完全或部分逆转抗心律失常药物的作用可能被完全或部分逆转 抗交感风暴作用抗交感风暴作用：部分是部分是受体阻滞剂本身的药理作用受体阻滞剂本身的药理作用 部分是部分是受体阻滞剂降低交感神经兴奋性受体阻滞剂降低交感神经兴奋性 水平后，抗心律失常药物被逆转的作用得到恢水平后，抗心律失常药物被逆转的作用得到恢复并再次起效复并再次起效 受体阻滞剂的抗交感风暴作用受体阻
13、滞剂的抗交感风暴作用2006ACC/AHA/ESC 室性心律失常的诊疗室性心律失常的诊疗和心源性猝死的预防指南和心源性猝死的预防指南 除了除了阻滞剂外，现在所有的抗心律失常药对阻滞剂外，现在所有的抗心律失常药对危及生命的室性心律失常和猝死的疗效都没有经危及生命的室性心律失常和猝死的疗效都没有经随机临床试验证实随机临床试验证实 降低心脏性猝死及总死亡率作用明确降低心脏性猝死及总死亡率作用明确 伴有室性快速心律失常，没有达到安装伴有室性快速心律失常，没有达到安装ICD 标准标准的患者，的患者，阻滞剂是一线治疗药物，如果达到最阻滞剂是一线治疗药物，如果达到最大治疗剂量还是无效，在监测副作用的情况下试
14、大治疗剂量还是无效，在监测副作用的情况下试用胺碘酮或索他洛尔用胺碘酮或索他洛尔 胺碘酮加胺碘酮加阻滞剂可能使生存增加阻滞剂可能使生存增加胺碘酮与艾司洛尔胺碘酮与艾司洛尔联合应用联合应用l 胺碘酮与胺碘酮与受体阻滞剂联合应用可增强抗心律受体阻滞剂联合应用可增强抗心律失常作用，快速而有效控制顽固性室速。失常作用，快速而有效控制顽固性室速。l 主要机制：胺碘酮主要通过阻滞钾通道而延缓主要机制：胺碘酮主要通过阻滞钾通道而延缓复极，发挥抗心律失常作用；联合复极，发挥抗心律失常作用；联合受体阻滞受体阻滞剂治疗，剂治疗，受体阻滞后的膜稳定作用及抗儿茶受体阻滞后的膜稳定作用及抗儿茶酚胺作用可提高室颤阈值，减少
15、或阻止恶性室酚胺作用可提高室颤阈值，减少或阻止恶性室性心律失常的发生性心律失常的发生，从而起到协同抗心律失常，从而起到协同抗心律失常的效果。的效果。2009中国专家共识：中国专家共识：受体阻滞剂在特受体阻滞剂在特定室性心律失常的急性处理定室性心律失常的急性处理（1 1）静脉应用静脉应用受体阻滞剂受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特治疗伴有冠心病或特发性反复发作的单形发性反复发作的单形VTVT（aa类推荐、证据水平类推荐、证据水平C C）(2)(2)反复发作的多形性反复发作的多形性VT,VT,尤其是尤其是 在怀疑或不排除在怀疑或不排除心肌缺血的情况下，心肌缺血的情况下，静脉应用静脉应用受体阻滞剂受体阻滞
16、剂有效（有效（类推荐，证据水平类推荐，证据水平B B）(3)(3)对于对于急性心肌缺血急性心肌缺血引起的反复发作的引起的反复发作的 无休止的无休止的多形性多形性VT,VT,推荐给予再血管化治疗和静脉推荐给予再血管化治疗和静脉受体阻受体阻滞剂滞剂（类推荐，证据水平类推荐，证据水平C C）中华心血管病杂志中华心血管病杂志2009，37（3）：）：195-209受体阻滞剂治疗心律失常误区受体阻滞剂治疗心律失常误区n认识不足 受体阻滞剂是“业余”抗心律失常药物？n 位置不当 其他药物治疗无效或疗效不佳时才用受体阻滞剂？n 剂量不够 惧怕受体阻滞剂的负性作用 -需要充分认识需要充分认识重要地位重要地位
17、受体阻滞剂是受体阻滞剂是ESC治疗快速性心律失常多个治疗快速性心律失常多个I、类推荐使用药物类推荐使用药物 治疗位置治疗位置 受体阻滞剂是治疗多种心律失常的受体阻滞剂是治疗多种心律失常的“首发队员首发队员”，而不是其他药物无效时再应用的而不是其他药物无效时再应用的“替补队员替补队员”安全性安全性 超短效的超短效的受体阻滞剂具有良好的可控性与安全性受体阻滞剂具有良好的可控性与安全性充分认识充分认识受体受体阻滞剂治疗心律失常阻滞剂治疗心律失常受体阻滞剂应当成为快速心律失常治疗的基础用药受体阻滞剂应当成为快速心律失常治疗的基础用药静脉静脉受体阻滞剂应用受体阻滞剂应用 快速性心律失常快速性心律失常 急
18、性冠脉综合征急性冠脉综合征 高血压急症高血压急症阻滞剂抗心肌缺血阻滞剂抗心肌缺血 阻剂抑制心肌收缩力，降低心率和动脉阻剂抑制心肌收缩力，降低心率和动脉血压，减少心肌氧耗，改善梗死心肌的血压，减少心肌氧耗，改善梗死心肌的氧供、需平衡，明显减轻胸痛症状，缩氧供、需平衡，明显减轻胸痛症状，缩小梗死面积。小梗死面积。阻剂对抗儿茶酚胺引起的脂肪分解作用阻剂对抗儿茶酚胺引起的脂肪分解作用，降低血中游离脂肪酸浓度，进一步降，降低血中游离脂肪酸浓度，进一步降低氧消耗，改善心肌血供。低氧消耗，改善心肌血供。背景背景/适应症适应症推荐级别推荐级别证据等级证据等级静脉用药静脉用药缓解缺血症状缓解缺血症状B B控制高
19、血压、窦性心动过速控制高血压、窦性心动过速B B心源性猝死的一级预防心源性猝死的一级预防B B持续性持续性VTVTC C室上性心动过速室上性心动过速C C限制梗死面积限制梗死面积aaA A无禁忌证的所有患者无禁忌证的所有患者bbB B口服用药口服用药无禁忌证的所有患者无禁忌证的所有患者A AESCESC推荐推荐阻滞剂在急性心梗中应用阻滞剂在急性心梗中应用受体阻滞剂在心血管疾病应用受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识专家共识中华心血管病杂志中华心血管病杂志2009，37（3）：）：195-209STST段抬高的段抬高的MIMIl 急性期口服急性期口服阻剂适用于无禁忌症的所有患者阻剂适用于无禁忌症的
20、所有患者（类推荐，证据水平类推荐，证据水平A A）l 静脉应用静脉应用阻剂适用于较紧急或严重情况如急性阻剂适用于较紧急或严重情况如急性前壁前壁MIMI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其他处理未能缓解的患者他处理未能缓解的患者（类推荐，证据水平类推荐，证据水平B B）l 所有患者急性期后仍应长期口服所有患者急性期后仍应长期口服阻剂阻剂 （类推荐，证据水平类推荐，证据水平A A）静脉给药临床指征静脉给药临床指征 心率心率60次次/分分 血压血压100mmHg PR间期间期240ms 无支气管哮喘无支气管哮喘 肺底罗音范围肺底罗音范围10cm（同时联合应用利（同
21、时联合应用利尿剂）尿剂）静脉给药禁忌症静脉给药禁忌症 病窦综合怔病窦综合怔 严重的房室传导阻滞严重的房室传导阻滞 预激综合怔预激综合怔 心率心率60次次/分分 低血压（收缩压低血压（收缩压 90mmHg）PR间期间期240ms 急性左心衰（缺血、心率增快除外）急性左心衰（缺血、心率增快除外）伴有急性心衰如何伴有急性心衰如何使用静脉使用静脉阻滞剂阻滞剂伴有急性心衰使用静脉伴有急性心衰使用静脉阻滞剂阻滞剂 -相对禁忌？绝对禁忌？相对禁忌？绝对禁忌？COMMIT研究结论研究结论 在急性心肌梗死美托洛尔在急性心肌梗死美托洛尔(15 mg iv,然后然后 200 mg 每日每日)并不明显减少住院期间死亡
22、率并不明显减少住院期间死亡率 美托洛尔使再梗的危险减少美托洛尔使再梗的危险减少5/1000(P=0.001)室颤的室颤的危险减少危险减少 5/1000(P0.001)但美托洛尔使但美托洛尔使心原性休克心原性休克的危险增加的危险增加11/1000(P0.00001),主要是在第主要是在第 0-1天天 静脉静脉阻滞剂在低血压及充血性心衰时禁忌阻滞剂在低血压及充血性心衰时禁忌 静脉静脉阻滞剂在低危及血流动力学稳定患者应用中等程阻滞剂在低危及血流动力学稳定患者应用中等程度获益度获益Lancet 2005;366:16221632.当急性心力衰竭因心肌缺血发作而当急性心力衰竭因心肌缺血发作而被诱发或加重
23、时，尤其伴有血压高，心被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心率快时更应在积极控制心力衰竭的基础率快时更应在积极控制心力衰竭的基础上使用上使用静脉静脉受体阻滞剂受体阻滞剂。艾司洛尔起效快，方便调控，为首选艾司洛尔起效快，方便调控，为首选的静脉的静脉受体阻滞剂。受体阻滞剂。2010中国急性心力衰竭诊断与治疗指南中国急性心力衰竭诊断与治疗指南伴有急性心衰使用静脉伴有急性心衰使用静脉阻滞剂阻滞剂 -相对禁忌？绝对禁忌？相对禁忌？绝对禁忌？肾上腺素能受体阻滞剂在心血管肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识疾病应用专家共识STEMISTEMI 基本原则：基本原则：积极又慎重积极又慎重 积极：无禁忌的患者
24、均可应用积极：无禁忌的患者均可应用 慎重慎重:主要应用口服制剂，只有主要应用口服制剂，只有急重症患者急重症患者伴难以控制的剧烈胸痛和高血压适用静脉制剂伴难以控制的剧烈胸痛和高血压适用静脉制剂，应用前必须评估是否有禁忌症应用前必须评估是否有禁忌症中华心血管病杂志中华心血管病杂志2009，37（3）：）：195-209阻滞剂在阻滞剂在ACSACS中的选择中的选择 ACSACS患者病情变化快，血液动力学相对不稳定患者病情变化快，血液动力学相对不稳定,过过早使用早使用受体阻滞剂担心血液动力学恶化受体阻滞剂担心血液动力学恶化 何时使用何时使用受体阻滞剂受体阻滞剂,有时医生很难一时判定有时医生很难一时判定
25、 艾司洛尔由于起效和药效消失均快艾司洛尔由于起效和药效消失均快,可将其作为可将其作为受体阻滞剂的探针受体阻滞剂的探针 严密监测，改善供血、降低猝死。防止血流动力学严密监测，改善供血、降低猝死。防止血流动力学恶化如无严重不良反应恶化如无严重不良反应,可逐渐过渡至口服的可逐渐过渡至口服的阻阻滞剂。如出现不良反应滞剂。如出现不良反应,停药后可很快消失停药后可很快消失静脉静脉受体阻滞剂应用受体阻滞剂应用 快速性心律失常快速性心律失常 急性冠脉综合征急性冠脉综合征 高血压急症高血压急症高血压急症高血压急症 高血压急症：高血压急症：是指血压明显升高（是指血压明显升高（180/120mmHg180/120m
26、mHg）同时合并伴靶器官损害，需要）同时合并伴靶器官损害，需要住院和静脉药物治疗，立即降低血压，以阻住院和静脉药物治疗，立即降低血压，以阻止或减少靶器官损害。止或减少靶器官损害。靶器官损害：靶器官损害：高血压脑病、急性冠脉综合征高血压脑病、急性冠脉综合征、急性左心衰伴肺水肿、中风、急性肾功能、急性左心衰伴肺水肿、中风、急性肾功能衰竭、子痫、衰竭、子痫、主动脉夹层主动脉夹层ESC推荐阻滞剂在急性心梗中应用PCI 心肌缺血2004年ESC 阻滞剂专家共识受体阻滞剂（BBs）电生理缺血性脑中风伴严重高血压；降低心肌氧化及应激作用过量使用拟肾上腺药物；艾司洛尔由于起效和药效消失均快,可将其作为受体阻滞
27、剂的探针静脉阻滞剂在低危及血流动力学稳定患者应用中等程度获益部分是受体阻滞剂本身的药理作用2009中国专家共识：受体阻滞剂在特定室性心律失常的急性处理（三）类选择地延长复极过程的药 延长APD及ERP，属此类的有胺碘酮急进性急进性-恶性高血压恶性高血压（伴视乳头水肿）（伴视乳头水肿）高血压合并脑损害高血压合并脑损害 高血压脑病；高血压脑病；缺血性脑中风伴严重高血压；缺血性脑中风伴严重高血压；颅内出血；颅内出血；蛛网膜下腔出血蛛网膜下腔出血高血压合并心脏损害高血压合并心脏损害 主动脉夹层分离；急性左心衰；急性冠脉综合征；冠脉搭桥术后主动脉夹层分离；急性左心衰；急性冠脉综合征；冠脉搭桥术后高血压合
28、并肾脏损害高血压合并肾脏损害 急性肾小球肾炎；急性肾功能不全；肾移植后的严重高血压急性肾小球肾炎；急性肾功能不全；肾移植后的严重高血压儿茶酚胺释放过多儿茶酚胺释放过多 嗜铬细胞瘤危象；过量使用拟肾上腺药物；突然停用降压药引起的血压反跳嗜铬细胞瘤危象；过量使用拟肾上腺药物；突然停用降压药引起的血压反跳子痫子痫外科手术有关的重度高血压外科手术有关的重度高血压 严重高血压患者需要做紧急外科手术；术后高血压；严重高血压患者需要做紧急外科手术；术后高血压；术后伤口缝线处出血不止术后伤口缝线处出血不止严重的鼻衄严重的鼻衄高血压危象治疗原则高血压危象治疗原则l 尽快降压尽快降压,以防止靶器官的进一步损害，首
29、选以防止靶器官的进一步损害，首选静脉用药静脉用药l 药物的选择取决于患者是否出现靶器官损伤以药物的选择取决于患者是否出现靶器官损伤以 及有效监护血压的设备。（为了防止血压急剧及有效监护血压的设备。（为了防止血压急剧下降下降,静脉给药降压需要静脉给药降压需要ICUICU监护）。监护）。l 快速降压的目标是在快速降压的目标是在303060 min60 min内舒张压降低内舒张压降低10%10%15%15%或低于或低于110mmHg110mmHg。有主动脉壁夹层瘤。有主动脉壁夹层瘤的患者应该在的患者应该在5 510 min10 min内达到这个目标内达到这个目标2011年5月15日卫生部发布中国高血
30、压防治指南2010修订版季曙明季曙明 等等高血压危象的诊断和治疗现状高血压危象的诊断和治疗现状l 阻滞剂是主动脉夹层治疗的基本用药阻滞剂是主动脉夹层治疗的基本用药,不仅在急不仅在急性期要使用性期要使用,存活的患者也要长期使用存活的患者也要长期使用(类推荐类推荐,证据水平证据水平C).C).l 确诊为主动脉夹层确诊为主动脉夹层,无论是否手术无论是否手术,均需先开始均需先开始阻阻滞剂治疗滞剂治疗.怀疑有急性主动脉夹层的患者亦应给予怀疑有急性主动脉夹层的患者亦应给予阻滞剂或联合使用其他血管扩张剂阻滞剂或联合使用其他血管扩张剂.20092009年年3 3月月-阻滞剂在心血管疾病应用专家共识阻滞剂在心血
31、管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）（中华医学会心血管病学分会）艾司洛尔急症治疗艾司洛尔急症治疗-主动脉夹层主动脉夹层l 情况紧急时首先需静脉给药情况紧急时首先需静脉给药,使血压尽快降至使血压尽快降至目标水平目标水平,即收缩压即收缩压110110120 mmHg,120 mmHg,心率降至心率降至安静时安静时50506060次次/min./min.l 艾司洛尔静脉先给负荷剂量艾司洛尔静脉先给负荷剂量0.5 mg/kg,20.5 mg/kg,25 5 minmin后迅速起效后迅速起效,继以继以0.20 mg/kg/min0.20 mg/kg/min静滴静滴,最大剂量为最大剂量为0.3m
32、g/kg/min.0.3mg/kg/min.20092009年年3 3月月-阻滞剂在心血管疾病应用专家共识阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）（中华医学会心血管病学分会）艾司洛尔急症治疗艾司洛尔急症治疗-主动脉夹层主动脉夹层体内过程体内过程l 超短效、高选择性静脉超短效、高选择性静脉11受体阻滞剂受体阻滞剂l 受红细胞脂酶作用，使其迅速被代谢受红细胞脂酶作用，使其迅速被代谢l 分布半衰期分布半衰期2 2分钟，消除半衰期分钟，消除半衰期9 9分钟分钟l 经适当的负荷量经适当的负荷量(0.5mg/kg)，继以，继以的剂量静点，的剂量静点，5分钟内即可达到稳态血药浓度分钟内即可
33、达到稳态血药浓度(如不用负荷量，则需如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度分钟达稳态血药浓度)American Heat Journal 1986-112:498负荷剂量：红细胞酯酶代谢，迅速起效负荷剂量：红细胞酯酶代谢，迅速起效维持剂量：平稳控制，调控方便维持剂量：平稳控制，调控方便作用机制：作用机制：艾司洛尔降低窦房结的自律性和房艾司洛尔降低窦房结的自律性和房室结的传导性室结的传导性,对房室结的不应期和房室结的逆对房室结的不应期和房室结的逆行传导无明显改变行传导无明显改变,对心房肌、心室肌、希氏束对心房肌、心室肌、希氏束和房室传导无直接影响和房室传导无直接影响,很少引起严重房室结的很少引起严重房室结的传导阻滞。传导阻滞。药物效应：药物效应：艾司洛尔抑制血中几茶酚胺浓度升艾司洛尔抑制血中几茶酚胺浓度升高所致的心血管兴奋高所致的心血管兴奋,降低循环阻力降低循环阻力,降低室壁降低室壁张力及心肌耗氧张力及心肌耗氧,改善心室的充盈性和顺应性改善心室的充盈性和顺应性,增强心室舒张功能增强心室舒张功能,使舒张期心肌灌注时间延长使舒张期心肌灌注时间延长谢谢观看谢谢观看谢谢观看谢谢观看
