1、天然植物篇抗肿瘤药天然植物类抗肿瘤药简介目录CONTENTS1立题背景2抗肿瘤天然药物分类3总结天然植物类抗肿瘤药简介天然植物篇立题背景A n t i t u m o r D r u g s01天然植物类抗肿瘤药简介肿瘤的发展历史 距今3500多年前，在商代甲骨文中出现了“”这个字时，即留聚不去之意赋予了这一类疾病的内在词义。WHY Talking About Tumor 公元1170年，卫济宝书第一次应用“”字来描述恶性肿瘤。“癌”字中的“”意为山岩。天然植物类抗肿瘤药简介疾病排行据统计全球每年癌症发病约死亡约已成为仅次于心血管病的人类而近几年中国每年新增肿瘤病人死亡人目前全国肿瘤患者总数约
2、为左右排名排名疾病名称疾病名称1冠心病2恶性肿瘤3脑血管病变4胃肠炎5流行性感冒及肺炎6支气管炎7糖尿病8肝硬化9结核病10感染性疾病和外伤天然植物类抗肿瘤药简介研发排行的依次为（Cancer）8651项(Neurology)2517项(Infections)2167项(Immunology)1601项(Cardiovascular)1097项(Musculoskeletal)963项(Respiratory)930项(Skin)822项(Sensory organs)768项(Diabetes)749项据统计截止到2016年8月天然植物类抗肿瘤药简介抗肿瘤天然药物分类The Sort Of
3、Natural Plants02天然植物类抗肿瘤药简介生物碱类抗肿瘤药物1234萜类抗肿瘤药物多酚类抗肿瘤药物有机酸类抗肿瘤药物CONTENTS目录4多糖类抗肿瘤药物天然植物类抗肿瘤药简介 生物碱类抗肿瘤药物天然植物类抗肿瘤药简介(camptothecin，CPT)喜树碱类天然植物类抗肿瘤药简介天然植物类抗肿瘤药简介 拓扑替康topotecan 伊立替康irinotecan，CPT-11 勒托替康lurtotecan 羟基喜树碱hydroxycamptothecin，HCPT天然植物类抗肿瘤药简介 作用机制天然植物类抗肿瘤药简介喜树碱及其衍生物通过特异性抑制拓扑酶的活性而发挥其卓越的抗癌作用。
4、拓扑异构酶是广泛存在于生物体内的一类必须酶，通过调节超螺旋、连锁、去连锁以及核酸解螺旋作用，影响DNA拓扑结构。CPT可使正常解离的Topo和DNA链的共价化合物保持稳定。随着可裂解复合物的形成，抑制了最初由Topo介导的DNA裂解和重新链接反应。S期DNA复制时形成的复制叉(replication fork)与已断裂的DNA链冲突造成不可逆的复制叉阻滞、双链DNA断裂和可逆的可解裂复合物转变为不可逆的复合物，从而导致细胞死亡。天然植物类抗肿瘤药简介 临床应用天然植物类抗肿瘤药简介0201这些喜树碱类药物主要用于治疗晚期结肠癌、直肠癌，且效果显著。另外对于小细胞肺癌、白血病也有明显的抑制作用。
5、伊立替康(campto)临床上对重复发病或耐药的神经细胞癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌和食道癌都有较好的疗效。拓扑替康(Hycamtin)天然植物类抗肿瘤药简介(camptothecin，CPT)萜类抗肿瘤药物天然植物类抗肿瘤药简介0102030405紫苏醇榄香烯柠檬烯青蒿素萜类天然植物类抗肿瘤药简介l 紫杉醇紫杉醇主要通过抑制微管解聚使肿瘤细胞有丝分裂终止而使细胞死亡，是唯一能促进微管形成而抑制微管蛋白解聚的植物次生代谢产物。l 紫杉醇紫杉醇可依赖性地、可逆地结合在微管下，诱导和促进微管蛋白的聚合，稳定微管、防止解聚，导致染色体断裂并抑制细胞复制和移动，而阻止肿瘤细胞复
6、制。天然植物类抗肿瘤药简介81234567醇杉紫天然植物类抗肿瘤药简介(polyphenol)多酚类天然植物类抗肿瘤药简介l 多酚类物质具有很强的抗氧化作用。存在于一些常见的植物性食物。多酚槲皮素l 它具有扩张冠状动脉、降血脂、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降糖降压、免疫调节及心血管保护作用等多种药理作用。010203天然植物类抗肿瘤药简介Csokay等和Weber等研究表明，槲皮素通过抑制K562人类白血病细胞中c-Myc的表达，从而促进其分化凋亡，抑制其增值。Nguyen等研究发现槲皮素可诱导A549肺癌细胞凋亡，其作用机制为槲皮素下调Bcl-2等抑凋亡基因，上调了Bax、Bad、Bcl-x(
7、1)等促调亡基因以及通过使Akt-1失活、促有丝分裂蛋白酶(MEK)持续表达、激活半天冬酶3(caspase-3)而诱导调亡。微血管生成对恶性肿瘤生长和转移起重要作用，而血管内皮细胞生长因子(VEGF)能特异性地促进内皮细胞分裂、增殖和迁移，增加血管通透性，在肿瘤血管生成过程中起主导作用，与肿瘤的恶性程度呈正相关。实验证明槲皮素可以通过选择性地抑制血管生成因子VEGF表达及活性，间接影响肿瘤的血管生成，从而抑制肿瘤生长。另外槲皮素与顺铂联合治疗有协同效应，槲皮素也可增强地塞米松诱导肿瘤细胞凋亡。天然植物类抗肿瘤药简介天然植物类抗肿瘤药简介大量的研究已初步表明从中药中分离得到的一些多糖具有显著的免疫增强作用和抗肿瘤活性。天然植物类抗肿瘤药简介天然植物类抗肿瘤药简介THE ENDTHE END！天然植物类抗肿瘤药简介
